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BMS-309403

产品编号 T4534 CAS 300657-03-8

BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。

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BMS-309403, CAS 300657-03-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
2 mg	￥ 355	现货
5 mg	￥ 565	现货
10 mg	￥ 989	现货
25 mg	￥ 2,160	现货
50 mg	￥ 3,050	现货
100 mg	￥ 4,270	现货
500 mg	￥ 9,230	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 565	现货

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BMS-309403 sodium
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产品描述	BMS-309403 is an effective, selective and cell-permeable inhibitor of fatty acid binding protein 4 (FABP4) with a Ki of less than 2 nM.
靶点活性	FABP3: 250 nM , FABP4:< 2 nM, FABP5: 350 nM
体外活性	BMS-309403 binds to FABP4 with high affinity and shows over 100-fold selectivity against FABP5 as well as the heart isoform FABP3[1]. BMS-309403 interacts with the fatty-acid-binding pocket within the interior of the protein and competitively inhibits the binding of endogenous fatty acids. Treatment with BMS-309403 significantly decreased MCP-1 production from THP-1 macrophages in a dose- and time-dependent manner[2]. BMS-309403 stimulates glucose uptake in C2C12 myotubes in a temporal and dose dependent manner via activation of AMP-activated protein kinase (AMPK) signaling pathway but independent of FABPs[3].
体内活性	A 6 week treatment with BMS-309403 improves endothelial function, phosphorylated and total eNOS and reduced plasma triglyceride levels but does not affect endothelium-independent relaxations. In cultured human microvascular endothelial cells, lipid-induced A-FABP expression is associated with reduced phosphorylated eNOS and NO production and is reversed by BMS-309403[4]. The extent of atherosclerotic lesion area in the proximal aorta is significantly reduced in the BMS-309403-treated group compared with vehicle-treated controls in both the early and late intervention studies[2].

分子量	474.55
分子式	C31H26N2O3
CAS No.	300657-03-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 20 mM, Heating is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (105.36 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL	52.6815 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL	10.5363 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL	5.2681 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5268 mL	1.0536 mL	2.6341 mL
DMSO	50 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4215 mL	1.0536 mL
DMSO	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2107 mL	0.5268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sulsky R, et al. Potent and selective biphenyl azole inhibitors of adipocyte fatty acid binding protein (aFABP). Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3511-5. 2. Furuhashi M, et al. Treatment of diabetes and atherosclerosis by inhibiting fatty-acid-binding protein aP2. Nature. 2007 Jun 21;447(7147):959-65. 3. Lin W, et al. BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase. PLoS One. 2012;7(8):e44570.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-309403 300657-03-8 Metabolism FABP Inhibitor selective oral Fatty acid-binding protein inhibit BMS 309403 endothelial uptake glucose BMS309403 function inhibitor

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