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SantacruzaMate A

SantacruzaMate A

产品编号 T2266   CAS 1477949-42-0
别名: CAY-10683

SantacruzaMate A (CAY-10683) 是一种高效选择性的HDAC2抑制剂,IC50为 119 pM。

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SantacruzaMate A Chemical Structure
SantacruzaMate A, CAS 1477949-42-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 285 现货
5 mg ¥ 451 现货
10 mg ¥ 541 现货
25 mg ¥ 1,090 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 2,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 452 现货
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产品目录号及名称: SantacruzaMate A (T2266)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SantacruzaMate A (CAY-10683) is a potent and selective HDAC inhibitor.
靶点活性 HDAC2:119 pM
体内活性 Santacruzamate A对HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长有抑制作用,GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。
激酶实验 HDAC Enzyme Assay: The commercially availablae human recombinant enzyme and fluorogenic HDAC assay kits have used to measure percent inhibition and IC50 values of three HDAC isozymes (HDAC2, HDAC4, HDAC6). Briefly, the inhibitor is added sequentially to a black, flat-bottom 96-well microtiter plate, and the reaction mixture is incubated for 30 min at 37°C. The potent HDAC inhibitor trichostatin A (included in the assay kit) is added to the bifunctional HDAC assay developer at a final reaction concentration of 1 μM to stop deacetylation and initiate the release of the fluorophore. The reaction mixture is further incubated at room temperature for 15 min. Fluorescence is measured on a Spectra Max Gemini XPS using an excitation wavelength of 360 nm and a detection wavelength of 460 nm.
细胞实验 HuT-78 cells incubated in Iscove’s modified Dulbecco’s medium supplemented with 20% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% L-glutamine. HCT-116 cells cultivated using McCoy’s 5A medium supplemented with 10% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% nonessential amino acids. Cells were seeded in a 96-well plate at 5000cells per well. Before treatment, the plates were incubated at 37°C, 5% CO2 for 24 h. Treatment with inhibitors were incubated in wells for 72 or 96 h using SAHA as a positive control. Antiproliferative activity was determined using a standard MTS-PMS assay. (Only for Reference)
别名 CAY-10683
分子量 278.35
分子式 C15H22N2O3
CAS No. 1477949-42-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 51 mg/mL (183.2 mM)

Ethanol: 51 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.5926 mL 17.963 mL 35.926 mL 89.815 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL 17.963 mL
10 mM 0.3593 mL 1.7963 mL 3.5926 mL 8.9815 mL
20 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7963 mL 4.4907 mL
50 mM 0.0719 mL 0.3593 mL 0.7185 mL 1.7963 mL
100 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3593 mL 0.8981 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pavlik CM, et al. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang C, Huang M, Lin Y, et al.ENO2-derived phosphoenolpyruvate functions as an endogenous inhibitor of HDAC1 and confers resistance to antiangiogenic therapy.Nature Metabolism.2023: 1-22. 2. Qin Y, Liu Q, Wang S, et al.Santacruzamate A Alleviates Pain and Pain-Related Adverse Emotions through the Inhibition of Microglial Activation in the Anterior Cingulate Cortex.ACS Pharmacology & Translational Science.2024
HDAC-IN-61 Elevenostat J27644 9-hydroxy Stearic Acid SGC-UBD253 Splitomicin SW-100 Curcumin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SantacruzaMate A 1477949-42-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor inhibit Histone deacetylases CAY-10683 CAY10683 CAY 10683 inhibitor

 

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