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抑制剂 & 化合物

40

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11226 ERK1/2 inhibitor 1

ERK MAPK
ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.
T8472 ERK1/2 inhibitor 2

ASTX-029,ASTX029

ERK MAPK
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 12 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
TP1474 LXW7

Integrin Cytoskeletal Signaling
LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂,是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化,具有抗炎活性。
T6308 Stattic

STAT3 Inhibitor V

Apoptosis; STAT Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。
T28410 PHPS1

PHPS-1,PHPS 1

Phosphatase Metabolism
PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
T23322 SB 452533

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。
T3183 SAX-187

WAY 181187,WAY181187

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SAX-187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50为 6.6 nM。它介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,可作为特异性激动剂。
T7506 Yoda 1

Piezo Channel Membrane transporter/Ion channel
Yoda 1 是Piezo1激动剂,能够激活纯化的 Piezo1 通道。
T9141 ERK-IN-3

ASN007 free base

ERK MAPK
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
T8492 BO-264

Apoptosis; FGFR Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。
T74374 ERK1/2 inhibitor 4

ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T4478 CID 16020046

C390-0219

Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
T62933 ERK1/2 inhibitor 7

ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂,作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。
T63331 ERK1/2 inhibitor 8

ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂,能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。
T78190 ERK1/2 inhibitor 9

ERK MAPK
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂,具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM),能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合,ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC,进而触发ERK1/2的降解。
T64155 ERK1/2 inhibitor 5

ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T64147 ERK1/2 inhibitor 6

ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。
T74373 ERK1/2 inhibitor 3

ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T1606 Fasudil

HA-1077,AT877,法舒地尔

ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
T64587 p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R

p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T64587。
T64608 Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R

Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T64608。
T3060 Fasudil hydrochloride

Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877

ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
T6218 Selumetinib

ARRY-142886,司美替尼,AZD6244

Apoptosis; ERK; MEK Apoptosis; MAPK
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
T12069 MK-8353

SCH900353

ERK MAPK
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。
T41190 AY 77

Unk-Cha-Chg-NH2

ERK; Calcium Channel; Protease-activated Receptor GPCR/G Protein; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。
TQ0005 KO-947

ERK MAPK
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。
T6949 PLX7904

PB04

Raf MAPK
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
T11224 Rineterkib

ERK-IN-1

ERK; Raf MAPK
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T22379L NLX-204 hydrochloride(2170405-10-2 free base)

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
NLX-204 hydrochloride(2170405-10-2 free base)是一种有效且选择性的 ERK1/2 磷酸化偏好 5-HT1A 受体激动剂 (pKi = 10.19)。
T6511 Ravoxertinib

GDC-0994

ERK MAPK
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
T22996 ML-191

ERK MAPK
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导,在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM;它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时,可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
T6189 Mirdametinib

PD325901,PD0325901

Apoptosis; MEK; Autophagy Apoptosis; Autophagy; MAPK
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
T33452 ML192

ML-192,CID1434953,CID 1434953,ML 192,CID-1434953

Cannabinoid Receptor; GPR; Arrestin Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
T23396 ST1936

ST 1936 oxalate

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂,抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体,通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1/2 和 Fyn 激酶。
T6440 CGP 57380

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor

Apoptosis; MNK Apoptosis; MAPK
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。
T62929 RLX-33

ERK; RXFP receptor GPCR/G Protein; MAPK
RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。
T2156 WP1066

Apoptosis; JAK; STAT Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
T36674 DMU-212

Apoptosis; ERK Apoptosis; MAPK
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。
T3714 SUN11602

SUN 11602

ERK; FGFR Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。
T22905 L748337

L-748,337

Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
L748337是一种具有竞争性和高效性的 β3-肾上腺素受体拮抗剂,抑制 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体发挥作用,激活 MAPK 信号传导,促进 Erk1/2 的磷酸化,抑制CL316243 的保护作用,可用于研究和β3-肾上腺素受体异常引起的疾病。
T38293 4-CPPC

Others Others
4-CPPC 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 2 (MIF-2; IC50= 27 μM) 的抑制剂。它对 MIF-2 的选择性高于 MIF-1 (IC50= 450 μM)。 当以 10 μM 浓度使用时,它在体外抑制 MIF-2,但不抑制 MIF-1,与 CD74 结合。 4-CPPC(5、10 和 25 μM)抑制原代人皮肤成纤维细胞中 MIF-2 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
T36675 ERK Inhibitor

ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM). This prevents its interaction with protein substrates without inhibiting catalytic activity. ERK inhibitor blocks ERK-specific phosphorylation of ribosomal S6 kinase-1 and ternary complex factor Elk-1 but does not affect ERK1/2 phosphorylation by MEK1/2. Presumably through its effects on ERK, ERK inhibitor completely prevents proliferation of HeLa cells (IC50 = 15-20 μM), A549 lung carcinoma cells (I...
T67836 AT-533

HSP; HSV Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology
AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路,从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活,包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。
T14091 AC-73

Autophagy Autophagy
AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。
T41231 GP 1a

Cannabinoid Receptor; PERK; Arrestin Apoptosis; GPCR/G Protein
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
T6911 NSC-87877 disodium

NSC87877

Apoptosis; Phosphatase Apoptosis; Metabolism
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
T4091 Temuterkib

LY3214996

ERK MAPK
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
T3478 Ro 67-7476

GluR Neuroscience
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
T4092 AG126

Tyrphostin AG126,AG 126

ERK; COX Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience
AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。
T60777 EM127

ERK; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic; MAPK
EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂,KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用,抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性,可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

化合物

ERK1/2 inhibitor 1
Cat.No: T11226
Synonym:
Target: ERK
ERK1/2 inhibitor 2
Cat.No: T8472
Synonym: ASTX-029,ASTX029
Target: ERK
LXW7
Cat.No: TP1474
Synonym:
Target: Integrin
Stattic
Cat.No: T6308
Synonym: STAT3 Inhibitor V
Target: Apoptosis, STAT
PHPS1
Cat.No: T28410
Synonym: PHPS-1,PHPS 1
Target: Phosphatase
SB 452533
Cat.No: T23322
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
SAX-187
Cat.No: T3183
Synonym: WAY 181187,WAY181187
Target: 5-HT Receptor
Yoda 1
Cat.No: T7506
Synonym:
Target: Piezo Channel
ERK-IN-3
Cat.No: T9141
Synonym: ASN007 free base
Target: ERK
BO-264
Cat.No: T8492
Synonym:
Target: Apoptosis, FGFR
ERK1/2 inhibitor 4
Cat.No: T74374
Synonym:
Target:
CID 16020046
Cat.No: T4478
Synonym: C390-0219
Target: Cannabinoid Receptor
ERK1/2 inhibitor 7
Cat.No: T62933
Synonym:
Target:
ERK1/2 inhibitor 8
Cat.No: T63331
Synonym:
Target:
ERK1/2 inhibitor 9
Cat.No: T78190
Synonym:
Target: ERK
ERK1/2 inhibitor 5
Cat.No: T64155
Synonym:
Target:
ERK1/2 inhibitor 6
Cat.No: T64147
Synonym:
Target:
ERK1/2 inhibitor 3
Cat.No: T74373
Synonym:
Target:
Fasudil
Cat.No: T1606
Synonym: HA-1077,AT877,法舒地尔
Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, PKA, PKC, Autophagy
p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R
Cat.No: T64587
Synonym:
Target:
Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R
Cat.No: T64608
Synonym:
Target:
Fasudil hydrochloride
Cat.No: T3060
Synonym: Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877
Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, HIV Protease, PKA, PKC, Autophagy
Selumetinib
Cat.No: T6218
Synonym: ARRY-142886,司美替尼,AZD6244
Target: Apoptosis, ERK, MEK
MK-8353
Cat.No: T12069
Synonym: SCH900353
Target: ERK
AY 77
Cat.No: T41190
Synonym: Unk-Cha-Chg-NH2
Target: ERK, Calcium Channel, Protease-activated Receptor
KO-947
Cat.No: TQ0005
Synonym:
Target: ERK
PLX7904
Cat.No: T6949
Synonym: PB04
Target: Raf
Rineterkib
Cat.No: T11224
Synonym: ERK-IN-1
Target: ERK, Raf
NLX-204 hydrochloride(2170405-10-2 free base)
Cat.No: T22379L
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
Ravoxertinib
Cat.No: T6511
Synonym: GDC-0994
Target: ERK
ML-191
Cat.No: T22996
Synonym:
Target: ERK
Mirdametinib
Cat.No: T6189
Synonym: PD325901,PD0325901
Target: Apoptosis, MEK, Autophagy
ML192
Cat.No: T33452
Synonym: ML-192,CID1434953,CID 1434953,ML 192,CID-1434953
Target: Cannabinoid Receptor, GPR, Arrestin
ST1936
Cat.No: T23396
Synonym: ST 1936 oxalate
Target: 5-HT Receptor
CGP 57380
Cat.No: T6440
Synonym: N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor
Target: Apoptosis, MNK
RLX-33
Cat.No: T62929
Synonym:
Target: ERK, RXFP receptor
WP1066
Cat.No: T2156
Synonym:
Target: Apoptosis, JAK, STAT
DMU-212
Cat.No: T36674
Synonym:
Target: Apoptosis, ERK
SUN11602
Cat.No: T3714
Synonym: SUN 11602
Target: ERK, FGFR
L748337
Cat.No: T22905
Synonym: L-748,337
Target: Adrenergic Receptor
4-CPPC
Cat.No: T38293
Synonym:
Target: Others
ERK Inhibitor
Cat.No: T36675
Synonym:
Target:
AT-533
Cat.No: T67836
Synonym:
Target: HSP, HSV
AC-73
Cat.No: T14091
Synonym:
Target: Autophagy
GP 1a
Cat.No: T41231
Synonym:
Target: Cannabinoid Receptor, PERK, Arrestin
NSC-87877 disodium
Cat.No: T6911
Synonym: NSC87877
Target: Apoptosis, Phosphatase
Temuterkib
Cat.No: T4091
Synonym: LY3214996
Target: ERK
Ro 67-7476
Cat.No: T3478
Synonym:
Target: GluR
AG126
Cat.No: T4092
Synonym: Tyrphostin AG126,AG 126
Target: ERK, COX
EM127
Cat.No: T60777
Synonym:
Target: ERK, Histone Methyltransferase
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN3967 Epieriocalyxin A

ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。
TN1493 Chrysosplenol D

猫眼草酚D

IL Receptor; NF-κB; JNK Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB
Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物,可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。
T5S0045 Isofraxidin

6,8-Dimethoxyumbelliferone,异秦皮啶,Phytodolor,异嗪皮啶

MMP; ERK; p38 MAPK; TLR; COX Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分,抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达,还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。
TN7108 Urolithin C

Apoptosis; Calcium Channel; Reactive Oxygen Species; IGF-1R; Endogenous Metabolite Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Urolithin C 属于多酚类,是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂,可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡,并刺激活性氧的形成。
T5429 Theaflavin 3,3'-digallate

茶黄素-3,3'-双没食子酸,8-Gingerol,TFDG

Virus Protease; Antioxidant; HIV Protease; HSV Microbiology/Virology; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome
Theaflavin 3,3'-digallate (8-Gingerol) 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂,IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制,可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚,有抗肿瘤作用。
TN2346 Mogrol

ERK; AMPK; STAT Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物,通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路,减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。
TL0016 Sulforaphene

油菜

Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
T3844 Deltonin

三角叶薯蓣皂苷

ERK; Others; Akt; Endogenous Metabolite Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
T6S0655 Corynoxeine

ERK MAPK
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。
T6S1587 Notoginsenoside R2

三七皂苷R2,20(S)-Notoginsenoside R2,Ginsenoside Ng-R2

Others; Nrf2 Immunology/Inflammation; Others
Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2) 是一种新分离三七皂苷,表现出对6-OHDA 诱导的氧化应激及细胞凋亡的保护作用。
T2S2382 3'-Hydroxypterostilbene

3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT

Apoptosis; Autophagy Apoptosis; Autophagy
3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡和自噬,有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK 途径。
TN1015 Meranzin

Adrenergic Receptor; Immunology/Inflammation related GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Meranzin 是从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物,是从紫茉莉叶中分离出的,能够调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。它有潜在的预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症。
TN4379 Kansuinine A

IL Receptor; STAT; Interleukin Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Kansuinine A 对IL-6 诱导的 Stat3激活有作用。Kansuinine A 显示出抗病毒和抗肿瘤活性。
T5S2361 Epiberberine

ERK; Beta-Secretase; MEK; BACE; AMPK; AChR; AChE Chromatin/Epigenetic; MAPK; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
TCS1704 Artemitin

艾黄素,Artemetin,Artemisetin,Erianthin

Antioxidant oxidation-reduction
Artemitin (Erianthin) 是一种存在于翼齿六棱菊中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗病毒活性。
T5S1058 Triptonide

雷公藤内酯酮,PG 492,NSC 165677

Apoptosis; Wnt/beta-catenin; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
TCS2170 2,5-Dihydroxyacetophenone

Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP

ERK; NF-κB; Tyrosinase MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
TN1922 Meranzin hydrate

ERK; Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; MAPK; Neuroscience
Meranzin hydrate 是来源于中药柴胡疏肝散中的吸收的生物活性化合物,表现出抗抑郁和抗动脉粥样硬化活性。
T2973 Astragaloside IV

AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV

MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
T4S2063 Tetrahydrocoptisine

人血草碱,STYLOPINE

ERK; p38 MAPK; NF-κB MAPK; NF-κB
Tetrahydrocoptisine (STYLOPINE) 具有抑制炎症的有效作用。它通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,这可能涉及抑制肺部炎症过程。它具有胃保护活性,归因于减少 NO 产生和调节促炎细胞因子,抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。它是一种活性抗炎成分,通过下调 NF-κB 活化、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化-p38MAPK 信号通路抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。
T3S0013 Ethyl trans-caffeate

咖啡酸乙酯,Ethyl caffeate,Caffeic Acid Ethyl Ester

Others Others
Ethyl trans-caffeate (Caffeic Acid Ethyl Ester) 具有抗炎作用。 它是一种有前途的天然化合物,未来在慢性肝病中的应用。它是一种有效的化学预防化合物,可防止因太阳紫外线照射引起的皮肤癌变。它是与人胰腺α-淀粉酶复合的代表性抑制剂的高分辨率结构。 它强烈抑制 JB6 Cl41细胞的肿瘤转化,无毒性。 PI3K、ERK1/2 和 p38 激酶活性在体外通过与 HOEC 直接结合而受到抑制。
T5S0055 Chelidonine

Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin

Apoptosis; Others; Influenza Virus Apoptosis; Microbiology/Virology; Others
Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱,有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。
T3855 Tracheloside

Estrogen Receptor/ERR; Phosphorylase Endocrinology/Hormones; Metabolism
Tracheloside 是抗雌激素木质素,利用 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖,是一种良好的促进伤口愈合的药物。
T4S2326 Cornuside

7-Galloylsecologanol,7-O-Galloylsecologanol,山茱萸新苷,Comuside

ERK; p38 MAPK; NF-κB; JNK MAPK; NF-κB
Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。
T3857 magnolin

木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷

ERK MAPK
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。
T6S2099 Geraniin

Antioxidant; TNF Apoptosis; oxidation-reduction
Geraniin 是一种肿瘤坏死因子α释放抑制剂,其IC50值为 43 μM,具有抗肿瘤、抗炎和抗高血糖活性。
T2698 Asperosaponin VI

Akebia saponin D,Asperosaponin Ⅵ,川续断皂苷 VI

Apoptosis; Others; Caspase Apoptosis; Others; Proteases/Proteasome
Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。
TN2354 Methylnissolin

3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷

ERK; PDGFR Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。
T4S1469 Cucurbitacin IIb

葫芦素IIB,雪胆素乙

Apoptosis; Others Apoptosis; Others
Cucurbitacin IIb 是一种雪胆中的活性成分。它阻碍 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,提高 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,抑制 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。它能够诱导细胞凋亡,具有抗炎作用。
T3S0209 Vincristine

ERK; p38 MAPK; NF-κB; Akt; JNK; mTOR Cytoskeletal Signaling; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Vincristine 与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制癌细胞的有丝分裂。 Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统癌症,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
T6947 Piperlongumine

PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine

Apoptosis; ERK; Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; Antibacterial; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Piperlongumine (Piplartine) 是一种来自 Piper longum L. 的天然生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。它选择性地杀死癌细胞并增强活性氧的水平。它具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。
TN3486 Bakkenolide IIIa

ERK; BCL; IκB/IKK; NF-κB; Akt Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.
TN1211 2-Hydroxy-3-methylanthraquinone

ERK; p38 MAPK; Caspase Apoptosis; MAPK; Proteases/Proteasome
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone enhances apoptosis of U937 cells,in part,through activation of p-p38MAPK and downregulation of p-ERK1/2; triggers caspase-3 activation mediated apoptotic induction.
T16011 Manumycin A

Prostaglandin Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Manumycin A is an antibiotic. Manumycin A induces apoptosis and exerts antitumor activity. Manumycin A inhibits exosome biogenesis and secretion via targeted inhibition of Ras/Raf/ERK1/2 signaling. Manumycin A acts as a selective, competitive inhibitor of
T75602 Albanol B

Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
TN5100 Taspine

ERK; EGFR; BCL; VEGFR; MAPK; Akt Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi
TN3655 Cimiside E

ERK; TNF; ROS; Akt; PI3K; PKC; PPAR Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen
T27174 Dihydrocelastrol

DHCE. (-)-Triptohypol C,Triptohypol C

Dihydrocelastrol is synthesized by hydrogenation of celastrol, a treterpene isolated from Chinese medicinal plant Tripterygium regelii. Dihydrocelastrol could inhibit cell proliferation and promote apoptosis through caspase-dependent way in vitro. DHCE co
TN4168 Grifolin

Others Others
Grifolin has anti-cancer effects, it induces apoptosis and promotes cell cycle arrest in the A2780 human ovarian cancer cell line via inactivation of the ERK1/2 and Akt pathways; it enhances the differentiation and proliferation of oligodendrocyte precurs
T36954 Nemorosone

Nemorosone is a polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol (PPAP) originally isolated from C. rosea that has antiproliferative properties.1 Nemorosone inhibits growth of NB69, Kelly, SK-N-AS, and LAN-1 neuroblastoma cells (IC50s = 3.1-6.3 μM), including several drug-resistant clones, but not MRC-5 human embryonic fibroblasts (IC50 = >40 μM).2 It increases DNA fragmentation in LAN-1 cells in a dose-dependent manner, and decreases N-Myc protein levels and phosphorylation of ERK1/2 by MEK1/2. Nem...

天然产物

Epieriocalyxin A
Cat.No: TN3967
Synonym:
Target: ERK, BCL, ROS, Caspase, DNA/RNA Synthesis, JNK
Chrysosplenol D
Cat.No: TN1493
Synonym: 猫眼草酚D
Target: IL Receptor, NF-κB, JNK
Isofraxidin
Cat.No: T5S0045
Synonym: 6,8-Dimethoxyumbelliferone,异秦皮啶,Phytodolor,异嗪皮啶
Target: MMP, ERK, p38 MAPK, TLR, COX
Urolithin C
Cat.No: TN7108
Synonym:
Target: Apoptosis, Calcium Channel, Reactive Oxygen Species, IGF-1R, Endogenous Metabolite
Theaflavin 3,3'-digallate
Cat.No: T5429
Synonym: 茶黄素-3,3'-双没食子酸,8-Gingerol,TFDG
Target: Virus Protease, Antioxidant, HIV Protease, HSV
Mogrol
Cat.No: TN2346
Synonym:
Target: ERK, AMPK, STAT
Sulforaphene
Cat.No: TL0016
Synonym: 油菜
Target: Apoptosis, ERK, EGFR, NF-κB
Deltonin
Cat.No: T3844
Synonym: 三角叶薯蓣皂苷
Target: ERK, Others, Akt, Endogenous Metabolite
Corynoxeine
Cat.No: T6S0655
Synonym:
Target: ERK
Notoginsenoside R2
Cat.No: T6S1587
Synonym: 三七皂苷R2,20(S)-Notoginsenoside R2,Ginsenoside Ng-R2
Target: Others, Nrf2
3'-Hydroxypterostilbene
Cat.No: T2S2382
Synonym: 3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT
Target: Apoptosis, Autophagy
Meranzin
Cat.No: TN1015
Synonym:
Target: Adrenergic Receptor, Immunology/Inflammation related
Kansuinine A
Cat.No: TN4379
Synonym:
Target: IL Receptor, STAT, Interleukin
Epiberberine
Cat.No: T5S2361
Synonym:
Target: ERK, Beta-Secretase, MEK, BACE, AMPK, AChR, AChE
Artemitin
Cat.No: TCS1704
Synonym: 艾黄素,Artemetin,Artemisetin,Erianthin
Target: Antioxidant
Triptonide
Cat.No: T5S1058
Synonym: 雷公藤内酯酮,PG 492,NSC 165677
Target: Apoptosis, Wnt/beta-catenin, Autophagy
2,5-Dihydroxyacetophenone
Cat.No: TCS2170
Synonym: Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP
Target: ERK, NF-κB, Tyrosinase
Meranzin hydrate
Cat.No: TN1922
Synonym:
Target: ERK, Adrenergic Receptor
Astragaloside IV
Cat.No: T2973
Synonym: AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV
Target: MMP, ERK, Estrogen/progestogen Receptor, JNK
Tetrahydrocoptisine
Cat.No: T4S2063
Synonym: 人血草碱,STYLOPINE
Target: ERK, p38 MAPK, NF-κB
Ethyl trans-caffeate
Cat.No: T3S0013
Synonym: 咖啡酸乙酯,Ethyl caffeate,Caffeic Acid Ethyl Ester
Target: Others
Chelidonine
Cat.No: T5S0055
Synonym: Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin
Target: Apoptosis, Others, Influenza Virus
Tracheloside
Cat.No: T3855
Synonym:
Target: Estrogen Receptor/ERR, Phosphorylase
Cornuside
Cat.No: T4S2326
Synonym: 7-Galloylsecologanol,7-O-Galloylsecologanol,山茱萸新苷,Comuside
Target: ERK, p38 MAPK, NF-κB, JNK
magnolin
Cat.No: T3857
Synonym: 木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷
Target: ERK
Geraniin
Cat.No: T6S2099
Synonym:
Target: Antioxidant, TNF
Asperosaponin VI
Cat.No: T2698
Synonym: Akebia saponin D,Asperosaponin Ⅵ,川续断皂苷 VI
Target: Apoptosis, Others, Caspase
Methylnissolin
Cat.No: TN2354
Synonym: 3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷
Target: ERK, PDGFR
Cucurbitacin IIb
Cat.No: T4S1469
Synonym: 葫芦素IIB,雪胆素乙
Target: Apoptosis, Others
Vincristine
Cat.No: T3S0209
Synonym:
Target: ERK, p38 MAPK, NF-κB, Akt, JNK, mTOR
Piperlongumine
Cat.No: T6947
Synonym: PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine
Target: Apoptosis, ERK, Ferroptosis, Reactive Oxygen Species, ROS, Antibacterial, Autophagy
Bakkenolide IIIa
Cat.No: TN3486
Synonym:
Target: ERK, BCL, IκB/IKK, NF-κB, Akt
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone
Cat.No: TN1211
Synonym:
Target: ERK, p38 MAPK, Caspase
Manumycin A
Cat.No: T16011
Synonym:
Target: Prostaglandin Receptor
Albanol B
Cat.No: T75602
Synonym:
Target:
Taspine
Cat.No: TN5100
Synonym:
Target: ERK, EGFR, BCL, VEGFR, MAPK, Akt
Cimiside E
Cat.No: TN3655
Synonym:
Target: ERK, TNF, ROS, Akt, PI3K, PKC, PPAR
Dihydrocelastrol
Cat.No: T27174
Synonym: DHCE. (-)-Triptohypol C,Triptohypol C
Target:
Grifolin
Cat.No: TN4168
Synonym:
Target: Others
Nemorosone
Cat.No: T36954
Synonym:
Target:
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