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Fasudil hydrochloride

产品编号 T3060 CAS 105628-07-7

别名: Fasudil (HA-1077) HCl, 盐酸法舒地尔, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

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Fasudil hydrochloride Chemical Structure

Fasudil hydrochloride, CAS 105628-07-7

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 248	现货
100 mg	￥ 428	现货
200 mg	￥ 591	现货
500 mg	￥ 992	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 148	现货

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参考文献

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产品描述	Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.
靶点活性	ROCK1:0.33 μM(ki), PKC:9.3 μM(ki), PKA:1.0 μM(ki), MLCK:55 μM(ki)
体外活性	静脉注射0.01,0.03,0.1 和 0.3 mg/kg Fasudil剂量依赖性地降低MBP,提高HR,VBF,CBF,RBF和FBF.总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量.通过冠状动脉内注射给实验狗30 μg Fasudil导致CBF增加约50％.口服Fasudil（剂量为100 mg/kg/天）显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠中EAE的发病率和平均最大临床评分.Fasudil抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应.Fasudil处理显示心血管疾病的保护作用,并减少JNK的激活和减少AIF在缺血性损伤下的线粒体核移位.
体内活性	Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil抑制对KCl,血清苯丙氨酸和前列腺素F2a的收缩反应。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的ERK1/2,JNK 和 p38 MAPK磷酸化。Fasudil还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩来发挥血管舒张作用。
激酶实验	Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter.

别名	Fasudil (HA-1077) HCl, 盐酸法舒地尔, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877
分子量	327.83
分子式	C14H18ClN3O2S
CAS No.	105628-07-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 32.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 24.6 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	3.0504 mL	15.2518 mL	30.5036 mL	76.259 mL
	5 mM	0.6101 mL	3.0504 mL	6.1007 mL	15.2518 mL
	10 mM	0.305 mL	1.5252 mL	3.0504 mL	7.6259 mL
	20 mM	0.1525 mL	0.7626 mL	1.5252 mL	3.813 mL
	50 mM	0.061 mL	0.305 mL	0.6101 mL	1.5252 mL
H2O	100 mM	0.0305 mL	0.1525 mL	0.305 mL	0.7626 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ono-Saito N, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 123-131. 2. Asano T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 241(3), 1033-1040. 3. Asano T, et al. Br J Pharmacol, 1989, 98(4), 1091-1100. 4. Negoro N, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 262(1), 211-215. 5. Fukushima M, et al. Liver Int, 2005, 25(4), 829-838.

文献引用

1. Sun L, Sun L, Li X, et al. A Novel Tigecycline Adjuvant ML-7 Reverses the Susceptibility of Tigecycline-Resistant Klebsiella pneumoniae. Frontiers in cellular and infection microbiology. 2022: 1341.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fasudil hydrochloride 105628-07-7 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK Calcium Channel Serine/threonin kinase HIV Protease PKA PKC TWNT-4 cells TIMP-1 HA 1077 a-SMA Protein kinase A Ca channels HIV rat HSCs AT877 Rho-associated protein kinase human HSC ERK1/2 Rho-kinase inhibit Ca2+ channels Rho-associated kinase HA1077 Hydrochloride Fasudil (HA-1077) HCl p38 lysophoaphatidic acid Fasudil 盐酸法舒地尔 Ca2+ channel antagonist JNK HA 1077 Hydrochloride HA-1077 protein kinases collagen LPA HA1077 Inhibitor Fasudil HCl Fasudil Hydrochloride Protein kinase C vasodilator ROK HA-1077 hydrochloride AT 877 Human immunodeficiency virus orally active AT-877 HA-1077 Hydrochloride inhibitor

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