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NSC-87877 disodium

NSC-87877 disodium

产品编号 T6911   CAS 56932-43-5
别名: NSC87877

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
NSC-87877 disodium Chemical Structure
NSC-87877 disodium, CAS 56932-43-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 452 现货
10 mg ¥ 659 现货
25 mg ¥ 1,360 现货
50 mg ¥ 2,260 现货
100 mg ¥ 3,390 现货
200 mg ¥ 4,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 583 现货
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产品目录号及名称: NSC-87877 disodium (T6911)
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产品描述 NSC-87877 disodium (NSC87877) is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. It also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation.
靶点活性 SHP2:318 nM, SHP1:355 nM
体外活性 NSC-87877 seems to have no selectivity between human Shp2 and Shp1 in vitro. NSC-87877 inhibits EGF-stimulated Shp2 activation and EGF-induced Erk1/2 activation. NSC-87877 suppresses Erk1/2 activation by a Gab1-Shp2 chimera but does not affect PMA(phorbol 12-myristate 13-acetate)-induced Erk1/2 Activation. NSC-87877 does not inhibit EGF-induced Gab1 tyrosine phosphorylation and Gab1-Shp2 association. NSC-87877 can significantly reduce MDA-MB-468 cell viability/proliferation, especially in combination with a phosphoinositide 3-kinase inhibitor[1].
体内活性 NSC-87877 almost completely prevented EAE(experimental autoimmune encephalomyelitis) development by blocking the accumulation of inflammatory cells in the CNS(central nervous system)[2]. In an intrarenal mouse model of neuroblastoma, NSC-87877 treatment results in decreased tumor growth and increased p53 and p38 activity[3]. Intrathecal administration of NSC-87877 (an SHP2 antagonist; 1, 10, or 100 μM/rat) into the allodynic rats suppresses spinal nerve ligation-induced allodynia, spinal SHP2 and NR2B phosphorylation, and SHP2/phosphorylated SHP2-PSD-95 and PSD-95-NR2B/phosphorylated NR2B coprecipitation[4].
细胞实验 Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C. (Only for Reference)
别名 NSC87877
分子量 503.42
分子式 C19H13N3O7S2·2Na
CAS No. 56932-43-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184.7 mM)

H2O: 92 mg/mL (182.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.9864 mL 9.9321 mL 19.8641 mL 49.6603 mL
5 mM 0.3973 mL 1.9864 mL 3.9728 mL 9.9321 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9932 mL 1.9864 mL 4.966 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4966 mL 0.9932 mL 2.483 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3973 mL 0.9932 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0993 mL 0.1986 mL 0.4966 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Chen L, et al. Mol Pharmacol. 2006, 70(2):562-70. 2. Luo Q, et al. Br J Pharmacol. 2014, 171(7):1706-21. 3. Shi Y, et al. Cell Death Dis. 2015, 6:e1841. 4. Peng HY, et al. Pain. 2012, 153(5):1042-53.
Benzbromarone 8-​Prenylnaringenin O6-Benzylguanine Rosmarinic acid Vanillyl Alcohol K858 (Racemic) Caffeic Acid Phenethyl Ester INH1

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NSC-87877 disodium 56932-43-5 Apoptosis Metabolism Phosphatase Neuroblastoma inhibit NSC 87877 Inhibitor NSC 87877 disodium PPAR p53 NSC-87877 HSP27 NSC87877 disodium NSC87877 p38 inhibitor

 

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