159
46
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6635 |
EMD638683
|
SGK | Metabolism |
EMD638683 是一种具有抗高血压效力的新型 SGK 抑制剂,IC50=3 μM。 | |||
T15422 |
GSK-626616
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员,可用于研究贫血。 | |||
T2431 |
ID-8
ID8 |
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ID-8 是 DYRK 抑制剂,长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。 | |||
TQ0111 |
LDN-192960
|
DYRK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂(IC50:10 nM 和 48 nM)。 | |||
T6257 |
AZ191
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。 | |||
T2622 |
GSK 650394
GSK650394 |
SGK; Influenza Virus | Metabolism; Microbiology/Virology |
GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,可抑制流感病毒复制。它还是一种血清和糖皮质激素调节的激酶 1 抑制剂。 | |||
T9977 |
SGK1-IN-4
|
SGK | Metabolism |
SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。 | |||
T11447 |
GNF4877
|
GSK-3; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。 | |||
T5358 |
Longdaysin
|
ERK; Casein Kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Stem Cells |
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂,IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2,IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。 | |||
T40187 |
GNF2133
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。 | |||
T10479 |
BAY885
|
ERK | MAPK |
BAY885 是选择性 ERK5抑制剂,IC50为 35 nM。 | |||
T5184 |
ERK5-IN-1
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂,IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S],IC50为 26 nM。 | |||
T14980 |
CLK-IN-T3
|
DYRK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂,IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。 | |||
T1956 |
FR 180204
FR180204 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。 | |||
T6066 |
SCH772984
|
ERK; MEK | MAPK |
SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。 | |||
T14360 |
AX-15836
|
ERK | MAPK |
AX-15836是一种选择性 ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。 | |||
TQ0005 |
KO-947
|
ERK | MAPK |
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T14894 |
CC-90003
|
ERK | MAPK |
CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T5535 |
ERK5-IN-2
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-2 是具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D 的IC50s 分别是 0.82 和 3 μM。它抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子驱动的基质胶塞血管生成。 | |||
T4091 |
Temuterkib
LY3214996 |
ERK | MAPK |
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T6511 |
Ravoxertinib
GDC-0994 |
ERK | MAPK |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。 | |||
T6818 |
DEL-22379
DEL22379 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂,IC50约为 0.5 μM。 | |||
T39695 |
ARD-2128
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T10429 |
Tizaterkib
AZD-0364 |
ERK | MAPK |
Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。 | |||
T36674 |
DMU-212
|
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。 | |||
T6948 |
Pluripotin
SC1 |
ERK; Raf; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。 | |||
T14364 |
AZ-Dyrk1B-33
3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine |
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂,其IC50=7 nM。 | |||
T21295 |
BIX02189
BIX 02189 |
ERK; MEK | MAPK |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T12069 |
MK-8353
SCH900353 |
ERK | MAPK |
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。 | |||
T1843 |
XMD8-92
|
ERK; BMI-1; Epigenetic Reader Domain | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。 | |||
T8901 |
YUM70
|
Apoptosis; GPR; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism |
YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。 | |||
T4496 |
LM22B-10
LM22B10 |
ERK; Trk receptor; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 | |||
T2029 |
Bohemine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂,是嘌呤类似物,具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。 | |||
T5364 |
TBHQ
tert-Butylhydroquinone,特丁基对苯二酚,叔丁基氢醌 |
Apoptosis; ERK; Others; Ferroptosis; Nrf2; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Others |
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。 | |||
T8472 |
ERK1/2 inhibitor 2
ASTX-029,ASTX029 |
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T7506 |
Yoda 1
|
Piezo Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Yoda 1 是Piezo1激动剂,能够激活纯化的 Piezo1 通道。 | |||
T1842 |
XMD17-109
XMD17 109,ERK5-IN-1 |
ERK | MAPK |
XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂,在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。 | |||
T2623 |
PD98059
PD 98059 |
ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。 | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T3166 |
VX-11e
Vertex-11e,VTX-11e,TCS ERK 11e |
ERK; GSK-3; FLT; CDK; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。 | |||
T7005 |
Ulixertinib
BVD-523,VRT752271,优立替尼 |
ERK | MAPK |
Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。 | |||
T1144L |
Lidocaine Hydrochloride hydrate
|
EGFR; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。 | |||
T27242 |
EF24
EF 24,EF-24,3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone |
ERK; MEK; Caspase | Apoptosis; MAPK; Proteases/Proteasome |
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。 | |||
T2171 |
SEW2871
SEW2871 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。 | |||
T4092 |
AG126
Tyrphostin AG126,AG 126 |
ERK; COX | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience |
AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。 | |||
T9776 |
TRPM4 inhibitor 8
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂,它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。 | |||
T0468 |
Lidocaine
Lignocaine,Alphacaine,Xylocaine,利多卡因 |
Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel; Histamine Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。 | |||
T19913 |
CKI-7
CKI 7 2HCl,CKI-7 dihydrochloride,N-(2-氨基乙基)-5-氯异喹啉-8-磺酰胺二盐酸盐,CKI7 2HCl,CKI 7 dihydrochloride,CKI7 dihydrochloride,CKI-7 2HCl |
ROCK; SGK; Casein Kinase; CDK; S6 Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。 | |||
T4636 |
Protein kinase inhibitors 1
|
Others; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50=74 nM,Kd=9.5 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6S0655 |
Corynoxeine
|
ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
TN2346 |
Mogrol
|
ERK; AMPK; STAT | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物,通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路,减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。 | |||
T1711 |
Harmine
Telepathine,去氢骆驼蓬碱 |
MAO; 5-HT Receptor; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱,具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂,对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T3857 |
magnolin
木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷 |
ERK | MAPK |
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
T2811 |
Harmine hydrochloride
telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱 |
5-HT Receptor; DYRK; GluR | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T3856 |
Tenuifoliside A
|
ERK; Others | MAPK; Others |
Tenuifoliside A 是从远志分离得到的一种天然产物,具有抗凋亡、抗抑郁、抗炎和神经保护活性。 | |||
T3844 |
Deltonin
三角叶薯蓣皂苷 |
ERK; Others; Akt; Endogenous Metabolite | Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。 | |||
TN3967 | Epieriocalyxin A | ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome |
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。 | |||
T6947 |
Piperlongumine
PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine |
Apoptosis; ERK; Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Piperlongumine (Piplartine) 是一种来自 Piper longum L. 的天然生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。它选择性地杀死癌细胞并增强活性氧的水平。它具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。 | |||
TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
TN1410 |
Asperulosidic acid
ASPA,车叶草苷酸 |
ERK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。 | |||
TMS2181 |
trans-Zeatin
(E)-Zeatin,玉米素 |
ERK; MEK; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism |
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。 | |||
T6S0619 |
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic acid,茯苓酸 |
ERK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。 | |||
TN1721 |
Gypenoside L
|
ERK; p38 MAPK; Calcium Channel; NF-κB; ROS | Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T3876 |
Loureirin B
龙血素B,龙血素 B |
PAI-1; ERK; Potassium Channel; JNK | MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 | |||
T5727 |
CAFESTOL
咖啡醇,咖啡油醇 |
ERK; NF-κB; COX; PGE Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Cafestol 是咖啡特有的一种二萜,可靶向 AP-1 抑制ERK,有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生,还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。 | |||
T2973 |
Astragaloside IV
AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV |
MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK | Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome |
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
T5S0761 |
Nitidine chloride
|
Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
T6S0117 |
Avicularin
Fenicularin,扁蓄苷 |
ERK | MAPK |
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。 | |||
T13265 |
Urolithin B
尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
T2532 |
Tauroursodeoxycholate
Taurolite,牛磺熊去氧胆酸,Tauroursodeoxycholic Acid,UR 906,Ursodeoxycholyltaurine,TUDCA |
Apoptosis; ERK; P450; Caspase; Endogenous Metabolite | Apoptosis; MAPK; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。 | |||
TCS2170 |
2,5-Dihydroxyacetophenone
Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP |
ERK; NF-κB; Tyrosinase | MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。 | |||
TN1058 |
Pelargonidin chloride
|
NOS; Reactive Oxygen Species; Nrf2; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Pelargonidin chloride 是一种氧化氮自由基的清除剂,具有抗氧化作用。 | |||
TN1035 |
Irisolidone
尼泊尔鸢尾异黄酮,葛花苷元 |
IL Receptor; NF-κB; Chloride channel | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; NF-κB |
Irisolidone 是葛根花中的一种异黄酮,具有较强的保肝活性。它是一种有效的体积调节阴离子通道 (VRAC) 电流抑制剂,有高效阻断作用,IC50 为 5-13 μM。 | |||
T3908 |
10-Gingerol
10-姜酚 |
Apoptosis | Apoptosis |
10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用,能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
T2869 |
Emodin
Frangula emodin,大黄素 |
SARS-CoV; Casein Kinase; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物,有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ,具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 | |||
TN6735 |
Bigelovin
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Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Retinoid Receptor; Autophagy; RAR/RXR | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。 | |||
T3410 |
Momordin Ic
地肤子皂苷Ic,地肤子皂苷 Ic,Momordin 1c |
Apoptosis; MAPK; PI3K | Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。 | |||
TN4883 |
Quinine sulfate dihydrate
奎宁树 |
Others | Others |
Quinine sulfate dihydrate 在钾通道阻滞剂中起主要作用。它也被用作抗疟疾、抗胆碱能、抗高血压和降糖药。它抑制线粒体atp 调节的钾通道。它也被用来研究生物结晶血红素,血红素,在疟疾寄生虫的代谢和研究血红素(FP)复合物的毒性。 | |||
T6S2227 |
Spinosin
斯皮诺素,Flavoayamenin |
Others | Others |
Spinosin (Flavoayamenin) 是一种具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮,从 Zizyphus jujube 种子分离得到,能够激活 Nrf2/HO-1 通路,并抑制 Aβ1-42的产生和聚合。 | |||
TN1448 |
(-)-Bornyl acetate
L-(-)-Bornyl acetate,左旋乙酸冰片酯,Bornyl acetate,(-)-乙酸龙脑酯 |
p38 MAPK; NF-κB; JNK; Antifungal | MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB |
(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。 | |||
T4969 |
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐,GTP Trisodium salt,5'-GTP trisodium salt |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 为G蛋白(G proteins)信号转导过程中的活化剂。 | |||
T6S1597 |
Mulberroside A
桑皮苷 A,桑皮苷A |
TNF; Tyrosinase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分,可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶,具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
T6S1369 |
Vitexin
牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Vitexin 是一种存在于多种药用植物(如榕树、螺旋藻)中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |||
T2915 |
Bardoxolone
RTA 401,齐墩果烷三萜化合物,CDDO |
Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。 | |||
T6S1699 |
Shogaol
[6]-Shogaol,姜烯酚,6-姜烯酚,6-Shogaol |
Lipoxygenase; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物,具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。 | |||
T2S2264 |
Linalool
Linalol,(±)-Linalool,Phantol,沉香醇 |
Apoptosis; IL Receptor; TNF; Endogenous Metabolite; iGluR | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。 | |||
T6S1572 |
Sauchinone
|
ERK; p38 MAPK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。 | |||
T3826 |
Polygalasaponin F
异牡荆苷,瓜子金皂苷己 |
NF-κB; TLR; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌,能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。 | |||
T4430 |
Isosaponarin
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Others | Others |
Isosaponarin increases collagen synthesis in human fibroblasts, causes by up-regulated TbetaR-II and P4H production. | |||
T11834 |
Leelamine hydrochloride
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Others | Others |
Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status. | |||
T11219 |
Equisetin
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Others | Others |
Equisetin, an N-methylserine-derived acyl tetramic acid isolated from the terrestrial fungus Fusarium equiseti NRRL 5537, functions as a Quorum-sensing inhibitor (QSI) that specifically attenuates QS-regulated virulence phenotypes in P. aeruginosa, presenting a potent lead for treating P. aeruginosa infections without hindering bacterial growth. This tetramate-containing natural product possesses antibiotic and cytotoxic properties, effectively inhibiting the growth of Gram-positive bacteria and... |