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FR 180204

产品编号 T1956 CAS 865362-74-9

别名: FR180204

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

FR 180204, CAS 865362-74-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 253	现货
2 mg	￥ 367	现货
5 mg	￥ 595	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 687	现货

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纯度: 99.8%

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参考文献

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产品描述	FR 180204 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK1 and ERK2.
靶点活性	ERK2:0.14 μM(Ki), ERK1:0.31 μM(Ki)
体外活性	在登革病毒（DENV）感染的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝损伤,并改善临床参数.在胶原诱导的关节炎小鼠中,FR180204（100 mg/kg,i.p.,b.i.d.）显著降低症状和体重减轻的严重程度
体内活性	FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。在AP-1转染的细胞中,FR180204剂量依赖性地抑制AP-1反式激活,IC50为3.1 μM。
激酶实验	ERK assay: Nunc-Immuno MaxiSorp plates are coated with 20 μg/ml MBP solution in phosphate-buffered saline (PBS). After washing with PBS containing 0.05% Tween 20 (T-PBS), blocking buffer (T-PBS containing 3% BSA) is added to each well and the plates are incubated for 10 min at room temperature. After washing with T-PBS, chemical compounds, ATP and recombinant ERK2 diluted in assay dilution buffer (20 mM Mops, pH 7.2, 25 mM β-glycerol phosphate, 5 mM EGTA, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM dithiothreitol, and 50 μg/ml BSA) and are added to each well. Vehicle groups (containing 0.1% DMSO) and kinase-withdrawal groups are used for the control and basal determinations. After incubation for 1 h at room temperature, plates are washed twice with T-PBS. Anti-phospho MBP antibody (0.2 μg/ml) is added to each well, and the plates are incubated for 1 h at room temperature. After washing, anti-mouse HRP-conjugated polyclonal antibodies are added and the plates were incubated for 30 min. SuperSignal chemiluminescent substrate is used for the measurement of HRP activity according to the manufacturer's instructions. Prism 4.0 software is used for the Lineweaver–Burk plot analysis, IC50 and Ki determinations.
细胞实验	Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader. (Only for Reference)

别名	FR180204
分子量	327.34
分子式	C18H13N7
CAS No.	865362-74-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0549 mL	15.2746 mL	30.5493 mL	76.3732 mL
	5 mM	0.611 mL	3.0549 mL	6.1099 mL	15.2746 mL
	10 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.0549 mL	7.6373 mL
	20 mM	0.1527 mL	0.7637 mL	1.5275 mL	3.8187 mL
	50 mM	0.0611 mL	0.3055 mL	0.611 mL	1.5275 mL
	100 mM	0.0305 mL	0.1527 mL	0.3055 mL	0.7637 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363. 2. Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316. 3. Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674. 4. Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26. 5. Lv, Jiawen, Junchao Zeng, Wen Zhao, Yuanxiong Cheng, Lin Zhang, Shaoxi Cai, Guodong Hu, and Yinghua Chen. Cdc42 regulates LPS-induced proliferation of primary pulmonary microvascular endothelial cells via ERK pathway [J]. Microvascular research . 2017 Jan;109:45-53 6. Lin H, Lu P, Zhou M, et al. Purification of recombinant human fibroblast growth factor 13 in E. coli and its molecular mechanism of mitogenesis[J]. Applied microbiology and biotechnology. 2019: 1-11.

文献引用

1. Lin H, Lu P, Zhou M, et al. Purification of recombinant human fibroblast growth factor 13 in E. coli and its molecular mechanism of mitogenesis. Applied Microbiology and Biotechnology. 2019: 1-11

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FR 180204 865362-74-9 Apoptosis MAPK ERK Extracellular signal regulated kinases FR-180204 FR180204 Inhibitor inhibit inhibitor

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