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Tizaterkib

Tizaterkib

产品编号 T10429   CAS 2097416-76-5
别名: AZD-0364

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。

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Tizaterkib Chemical Structure
Tizaterkib, CAS 2097416-76-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 783 现货
2 mg ¥ 1,150 现货
5 mg ¥ 2,320 现货
10 mg ¥ 3,480 现货
25 mg ¥ 5,580 现货
50 mg ¥ 7,780 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,520 现货
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产品目录号及名称: Tizaterkib (T10429)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tizaterkib (AZD-0364) is a potent and selective ERK2 inhibitor.
靶点活性 ERK2:0.6 nM
体外活性 AZD-0364在ERK2质谱分析和A375磷酸化-p90RSK测试中的测试结果显示,其抑制浓度IC50分别为0.6 nM和5.7 nM。作为单药治疗,AZD-0364能够抑制一系列含有KRAS突变的癌细胞系(包括A549、H2122、H2009和Calu6细胞系)的生长。
体内活性 在A549异种移植模型中,Selumetinib的给药频率为每天两次(BiD),两次给药间隔8小时;AZD-0364 ethanesulfonic acid 的给药频率为每天一次(QD),在第一次给予Selumetinib后4小时给药。两种化合物均连续给药3周。车载组同时给予两种溶剂。Selumetinib和AZD-0364 ethanesulfonic acid 均能相对于仅溶剂对照组减缓肿瘤生长。Selumetinib与AZD-0364 ethanesulfonic acid的联合使用进一步减少了肿瘤生长。
别名 AZD-0364
分子量 494.5
分子式 C24H24F2N8O2
CAS No. 2097416-76-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (202.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0222 mL 10.1112 mL 20.2224 mL 50.5561 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0445 mL 10.1112 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0222 mL 5.0556 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5056 mL 1.0111 mL 2.5278 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4044 mL 1.0111 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1011 mL 0.2022 mL 0.5056 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. WARD, Richard, Andrew, et al. DIHYDROIMIDAZOPYRAZINONE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER. WO2017080979A1.
XMD17-109 ERK-IN-2 CAFESTOL Catalposide Isomerazin BIX02189 Sauchinone trans-Zeatin

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tizaterkib 2097416-76-5 MAPK ERK inhibit AZD0364 Inhibitor Extracellular signal regulated kinases AZD-0364 AZD 0364 inhibitor

 

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