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DEL-22379

产品编号 T6818 CAS 181223-80-3

别名: DEL22379

DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂，IC50约为 0.5 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

DEL-22379, CAS 181223-80-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 619	现货
10 mg	￥ 1,070	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,270	现货
100 mg	￥ 5,220	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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产品描述	DEL-22379 is a water-soluble ERK dimerization inhibitor with IC50 of ～0.5 μM.
靶点活性	ERK:0.5 μM
体外活性	DEL-22379 inhibits ERK dimerization without affecting its phosphorylation. In a panel of human cell lines harboring mutant BRAF (V600E) or RAS (Q61L or G12V), DEL-22379 shows potent anti-proliferative effects, and induces apoptosis. [1]
体内活性	DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) prevents tumor growth and metastasis in mice bearing A375 (BRAF mutant) and HCT116 (KRAS mutant) tumors, but fails to prevent the formation of tumors in mice injected with CHL cells (WT/WT). [1]
激酶实验	ERK dimerization assay: Compound screening is performed in HEK293T cells treated with the potential inhibitors (10 μM) for 30 min before EGF stimulation. Cellular lysates are tested for ERK dimerization by native PAGE and p-ERK evaluation of the potential positives. In vitro ERK dimerization is assayed using GST-MEK1 ΔN EE purified from bacteria, bound to glutathione sepharose beads, and incubated with 25 μg/ml of purified His-ERK2 plus increasing concentrations of DEL-22379. Western blotting, kinase assays, and luciferase assays are also performed. In silico docking of the DEL-22379 compound is carried out with the modeling tools provided by the OpenEye package (v. 2.1).
细胞实验	Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software.(Only for Reference)

别名	DEL22379
分子量	444.53
分子式	C26H28N4O3
CAS No.	181223-80-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.2 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL	56.2392 mL
	5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL	11.2478 mL
	10 mM	0.225 mL	1.1248 mL	2.2496 mL	5.6239 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL	2.812 mL
	50 mM	0.045 mL	0.225 mL	0.4499 mL	1.1248 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Herrero A, et al. Cancer Cell. 2015, 28(2), 170-182.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DEL-22379 181223-80-3 Apoptosis MAPK ERK DEL22379 Inhibitor Extracellular signal regulated kinases inhibit DEL 22379 inhibitor

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