831
32
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T67755 |
Protein kinase G inhibitor-1
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Protein kinase G inhibitor-1是有效的蛋白激酶G 抑制剂,IC50= 0.9 uM。 | |||
T6335 |
Tie2 kinase inhibitor 1
Tie2 kinase inhibitor |
Tie-2 | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tie2 kinase inhibitor 1 (Tie2 kinase inhibitor) 是Tie2激酶选择性抑制剂9IC50:250 nM),具有抗癌作用。 | |||
T16987 |
TAO Kinase inhibitor 1
|
Others; MAPK | MAPK; Others |
TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂,对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T11184 |
EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4 ALK kinase inhibitor 1,EML4-ALK kinase inhibitor 1 |
ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。 | |||
T6409 |
ALK kinase inhibitor-1
SAR348830 |
Others | Others |
SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。 | |||
T9229 |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1
|
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力,并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 | |||
T12396 |
PDGFRα kinase inhibitor 1
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFRα kinase inhibitor 1 is a highly selective inhibitor of type II PDGFRα kinase (PDGFRα and PDGFRβ with IC50s of 132 nM and 6115 nM , respectively). | |||
T60688 |
MKI-1
MASTL Kinase Inhibitor-1 |
Others | Others |
MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。 | |||
T12725 |
RIP1 kinase inhibitor 1
|
Others | Others |
RIP1 kinase inhibitor 1 is an orally available and brain-penetrating inhibitor of RIP1 kinase with pKi of 9.04. | |||
T17145 |
Tpl2 Kinase Inhibitor 1
|
Others | Others |
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 is an effective and selective Tpl2 inhibitor. | |||
T12727 |
RIP2 kinase inhibitor 1
|
Others | Others |
RIP2 kinase inhibitor 1 is a potent and selective receptor interacting inhibitor of protein 2 (RIP2) kinase(RIP2 FP with an IC50 of 0.03 μM ),and is used for autoinflammatory disorders. | |||
T11761 |
Tarlox-TKI
Kinase inhibitor-1 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂,是 Tarloxotinib 的活性成分,具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1,抑制HER2 突变体。 | |||
T3593 |
Src Inhibitor 1
Src Kinase Inhibitor 1,Src-l1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。 | |||
T8864 |
Thymidylate Kinase Inhibitor, YMU1
|
Others | Others |
YMU1 是一种选择性抑制剂,特异性作用于人胸苷酸激酶 (IC50: 610 nM) 。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T77526 |
Pim-1 kinase inhibitor 4
|
Apoptosis; Pim | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂,IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性,对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),对 PC-3 细胞生长有抑制作用,IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。 | |||
T83627 |
Pim-1 kinase inhibitor 8
|
Pim; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling |
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂,具有抗癌活性,可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性,是研究乳腺癌的候选化合物。 | |||
T9631 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂,IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。 | |||
T5094 |
IRAK inhibitor 1
|
IRAK; JNK | Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM),微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。 | |||
T3101 |
NQDI-1
NQDI1,NQDI 1 |
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,Ki 为 500 nM,IC50为 3 μM。 | |||
T9564 |
IRE1α kinase-IN-1
|
IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 | |||
T11467 |
GSK-3β inhibitor 1
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=4.9 nM,可用于糖尿病的研究。 | |||
T14988 |
CMPD1
|
MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T14960 |
Chroman 1
|
ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用,IC50为 150 nM。 | |||
T11254 |
F-1
|
ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T8467 |
RET V804M-IN-1
RETV804M kinase inhibitor,LUN09945 |
c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂,其IC50=20 nM。 | |||
T8764 |
PKC-iota inhibitor 1
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC-iota inhibitor 1 是一种蛋白激酶 C-iota(PKC-ι ℩)的抑制剂,IC50值为 0.34 μM。 | |||
T11947 |
MARK4 inhibitor 1
|
Apoptosis; Others; AMPK | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MARK4 inhibitor 1 是一种MARK4的抑制剂,IC50值为1.54 μM。它抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T4140 |
IRAK4-IN-1
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。 | |||
T2457 |
IRAK-1-4 Inhibitor I
IRAK-1/4 Inhibitor I,IRAK-1/4 Inhibitor |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂,其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。 | |||
T5831 |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。 | |||
T9178 |
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
GSK-3β inhibitor 1 |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM,用于糖尿病的研究。 | |||
T5110 |
IRAK inhibitor 6
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。 | |||
T3049 |
TPCA-1
GW683965,IKK2 Inhibitor IV,TPCA1 |
Apoptosis; IκB/IKK; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells |
TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂,IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。 | |||
T12494 |
PKC-IN-1
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。 | |||
T14367 |
AZ1495
|
IRAK; CDK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; NF-κB |
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。 | |||
T4599 |
HG-9-91-01
SIK inhibitor 1 |
SIK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。 | |||
T3664 |
THZ1
CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ1 (CDK7 inhibitor) 是一种新型的选择性强效共价 CDK7 抑制剂。它还抑制CDK12和CDK13,并下调 MYC 表达。 | |||
T3346 |
AKT inhibitor VIII
AKTi-1/2 |
Apoptosis; Akt | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。 | |||
T4223 |
Mitapivat
PKR-IN-1 |
PKM | Metabolism |
Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂,其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。 | |||
T12885 |
SGC-AAK1-1
|
AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50=270 nM,Ki=9 nM,也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。 | |||
T6358 |
1-Azakenpaullone
1-氮杂坎帕罗酮,azakenpaullone |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。 | |||
T4170 |
PKM2-IN-1
PKM2 inhibitor,compound 3k |
PKM | Metabolism |
PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其IC50=2.95 μM。 | |||
T9470 |
HPK1-IN-7
|
MAPK | MAPK |
HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂,其IC50值为2.6 nM,具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时,对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。 | |||
T5393 |
CK1-IN-1
PUN51207 |
p38 MAPK; Casein Kinase | MAPK; Metabolism; Stem Cells |
CK1-IN-1 (PUN51207) 是一种酪蛋白激酶 1 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε和p38σ MAPK 的IC50值为 15 nM、16 nM 和73 nM。 | |||
TQ0110 |
ROCK-IN-2
TC-S 7001,Azaindole 1 |
ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。 | |||
T9377 |
ASK1-IN-2
|
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1136 |
Procyanidin A1
原花青素 A1,Proanthocyanidin A1,原花色素A1 |
LDL; Calcium Channel; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,具有抗过敏作用,可抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+流入。 | |||
T3675 |
1-Deoxynojirimycin
Duvoglustat,Moranoline,1-脱氧野尻霉素,moranolin |
PI3K; Glucosidase | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1-Deoxynojirimycin (Moranoline) 是一种口服具有活性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂。它具有降血糖、减肥和抗病毒的活性。它抑制餐后血糖,预防糖尿病。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
T2P2806 |
Hederacolchiside A1
黑海常春藤苷A1,革叶常春藤皂苷 A1,Raddeanoside R13 |
Apoptosis; ERK; MEK; Akt; PI3K; Parasite; mTOR | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。 | |||
T5552 |
Methyl cinnamate
|
Tyrosinase; Antibacterial; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Methyl cinnamate 是花椒的有效成分,也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂,具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 | |||
T2822 |
Ginsenoside Rb1
Gypenoside Ⅲ,人参皂苷Rb1,人参皂苷 Rb1,Gypenoside III |
ATPase; Mitophagy; IRAK; NF-κB; Autophagy; HSV | Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; NF-κB |
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。 | |||
T3895 |
Polyphyllin I
重楼皂苷I,重楼皂甙 |
Apoptosis; Akt; JNK; PDK; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 | |||
T7060 |
Amantadine
1-Aminoadamantane,1-金刚烷胺,金刚烷胺,1-Adamantanamine,1-Adamantylamine |
Others | Others |
Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物,也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂,能促进高多巴胺的释放,并阻断多巴胺的再摄取。 | |||
T21344 |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride
Moranoline,去氧野艽霉素盐酸盐,AT2220,Duvoglustat hydrochloride,1-Deoxynojirimycin,DNJ,deoxynojirimycin |
PI3K; Antibacterial; Antibiotic; Glucosidase | Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Moranoline) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖、减肥和抗病毒的作用,可抑制餐后血糖,预防糖尿病。 | |||
T5736 |
1,3-Dicaffeoylquinic acid
CYNARIN,1,3-二咖啡酰奎宁酸,Cyclohexanecarboxylic acid, 1,3-bis[[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-, (1S,3R,4R,5R)-,1,3-O-Dicaffeoylquinic acid,1,5-Dicaffeoylquinic acid |
Reactive Oxygen Species; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。 | |||
T2718 |
Palmatine chloride
|
Others; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,并改善 DSS 诱发的结肠炎。 | |||
T5S0802 |
Palmatine
巴马汀,Berbericinine,Burasaine |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); AChR; AChE; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T1205 |
Chloramphenicol
Chlornitromycin,Levomycetin,Chloromycetin,氯霉素 |
ribosome; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。它主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。 | |||
T4S1499 |
Ginsenoside Rk1
人参皂苷RK1,人参皂苷 |
Apoptosis; Others; NF-κB; PI3K; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。 | |||
T4085 |
Paris saponin VII
重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII |
Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。 | |||
T8114 |
Quercetagetin
栎草亭,6-Hydroxyquercetin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
T6S1302 |
Carnosol
|
Nrf2; Endogenous Metabolite; S6 Kinase | Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。 | |||
T6S0052 |
Chelerythrine
Toddalin,Broussonpapyrine,白屈菜红碱,Cheleritrine |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T5S0754 |
Isoquercetin
3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷 |
NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells |
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。 | |||
T1719 |
Bufalin
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ATPase | Membrane transporter/Ion channel |
Bufalin 是蟾酥中的一种成分,是Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与其基 α1、α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
T75565 |
Vanicoside A
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Vanicoside A 是一种来自Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。 | |||
TMA1012 |
Ganoderiol F
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Androgen Receptor; HIV Protease; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production. | |||
T60581 |
Alkannin
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Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂,不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。 | |||
T75446 | Viridin | ||
Viridin 是一种次生代谢物,是天然存在的呋喃甾体。Viridin 是脂质激酶 PI3K 的有效抑制剂。 | |||
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 | |||
T16896 |
SL 0101-1
SL0101 |
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
SL 0101-1 (SL0101) 是一种可透过细胞膜且具有选择性、高效性、可逆性、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂,对 RSK 的 IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 也是一种有效的 RSK1/2 抑制剂,其 Ki 值为 1 μM。 | |||
T83411 |
2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone
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2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone,一种源自Wardomyces anomalus的山酮衍生物,展示了显著的抗氧化活性,并作为p56lck酪氨酸激酶的抑制剂发挥作用。它在心血管疾病治疗研究中具备潜在应用价值。 | |||
T35577 |
Phosphatidylserines (bovine)
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Phosphatidylserine is a naturally occurring phospholipid that comprises 2-10% of total phospholipids in mammals and is enriched in the central nervous system, particularly the retina. It is anionic and found mainly on the inner leaflet of the cell membrane. It is biosynthesized from phosphatidylcholine or phosphatidylethanolamine by phosphatidyl synthase 1 (PSS1) or PSS2, respectively, in the endoplasmic reticulum and can be reversibly converted back by the same enzymes. It can also be irreversi... |