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PKM2-IN-1

产品编号 T4170 CAS 94164-88-2

别名: PKM2 inhibitor, compound 3k

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

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PKM2-IN-1, CAS 94164-88-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
2 mg	￥ 382	现货
5 mg	￥ 659	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,920	现货
50 mg	￥ 2,930	现货
100 mg	￥ 4,260	现货
200 mg	￥ 5,920	现货
500 mg	￥ 8,960	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 689	现货

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产品描述	PKM2-IN-1 (compound 3k) displays PKM2 inhibitory activity with the IC50 value of 2.95 μM. The IC50 value for PKM1 is 4-5-fold higher than that for PKM2.
靶点活性	PKM2:2.95 μM
体外活性	Results show that most of the tested compounds exhibit some degree of PKM2 inhibition and some compounds, such as PKM2-IN-1 (compound 3k) and 6d, display more potent activity than the positive control shikonin. The representative compounds PKM2-IN-1, 6d display dose-dependent inhibition of PKM2 with less inhibition of PKM1 and PKL like shikonin. Among all tested compounds, the most potent compounds are 3a, PKM2-IN-1 and 3r, which exhibit IC50 values against HCT116 and Hela cells ranging from 0.39 to 0.41 μM, 0.18 to 0.29 μM and 0.18 to 0.38 μM, respectively.
细胞实验	在 THP-1 细胞中，使用WB检测抑制或激活 PKM2 后 p-STAT3 的表达情况，用 PKM2-IN-1 (T4170, 10 μM) 和 PKM2 activator 2 (T62758, 100 nM) 处理 48 h。

别名	PKM2 inhibitor, compound 3k
分子量	345.48
分子式	C18H19NO2S2
CAS No.	94164-88-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6 mg/mL (17.36 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8945 mL	14.4726 mL	28.9452 mL	72.3631 mL
	5 mM	0.5789 mL	2.8945 mL	5.789 mL	14.4726 mL
	10 mM	0.2895 mL	1.4473 mL	2.8945 mL	7.2363 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.

文献引用

1. Deng H, Qian X, Zhang Y, et al.Metformin Increases the Response of Cholangiocarcinoma Cells to Gemcitabine by Suppressing Pyruvate Kinase M2 to Activate Mitochondrial Apoptosis.Digestive Diseases and Sciences.2024: 1-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PKM2-IN-1 94164-88-2 Metabolism PKM Pyruvate Kinase inhibit PKM2 IN 1 Inhibitor PKM2 inhibitor PKM2IN1 PKM-2-IN-1 compound 3k inhibitor

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