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IRAK-1-4 Inhibitor I

产品编号 T2457 CAS 509093-47-4

别名: IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor

IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂，其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

IRAK-1-4 Inhibitor I, CAS 509093-47-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 433	现货
5 mg	￥ 685	现货
10 mg	￥ 938	现货
25 mg	￥ 1,860	现货
50 mg	￥ 3,150	现货
100 mg	￥ 4,480	现货
500 mg	￥ 9,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 693	现货

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产品描述	IRAK-1-4 Inhibitor I is a dual inhibitor of IRAK4 and IRAK1.
靶点活性	IRAK1:0.2 μM, IRAK4:0.3 μM
体外活性	IRAK-1-4 Inhibitor I has IC50 greater than the highest concentration tested (10 μM) against a panel of 27 other kinases, including the most closely homologous (outside of the IRAK family) Lck and pp60SRC. Additionally, IRAK-1-4 Inhibitor I does not show any signs of cytotoxicity in a 72 h proliferation assay in HeLa cells (ED50>30 μM). Significant inhibition of IRAK-1 is observed with IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM)[1]. IRAK-1/4 inhibitor eliminates the LPS-induced increases in Bcl10, NF-κB, and IL-8. IRAK-1/4 mediates LPS-induced IL-8 activation and functions upstream of Bcl10. The LPS-induced increase in Bcl10 declines by 73% (from 5.18±0.22 to 2.36±0.08 ng/mL), and the IL-8 response decline by 60% (from 2.64±0.31 to 1.14±0.08 ng/mL)[2].
激酶实验	Kinase Assays: Cell-free kinase assays are done in quadruplicate with 1 μM ATP to determine the IC50 values of AV-951 against a variety of recombinant receptor and nonreceptor tyrosine kinases including VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 and FGFR1.
细胞实验	IRAK-1-4 Inhibitor I is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. NCM460 cells, grown in 24-well plates, are incubated with 50 μM IRAK-1/4 inhibitor for 2 h. After 2 h, the media are changed, and new media with or without LPS (10 ng/mL) added. Treatment is terminated at 6 h, and spent media and cells are collected for IL-8 and other assays[2].

别名	IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor
分子量	395.41
分子式	C20H21N5O4
CAS No.	509093-47-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.9 mg/mL(20 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.529 mL	12.6451 mL	25.2902 mL	63.2255 mL
	5 mM	0.5058 mL	2.529 mL	5.058 mL	12.6451 mL
	10 mM	0.2529 mL	1.2645 mL	2.529 mL	6.3226 mL
	20 mM	0.1265 mL	0.6323 mL	1.2645 mL	3.1613 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845. 2. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37. 3. Wu X, Xu M, Liu Y, et al. Dual Pharmacological Inhibition of IRAK1 and IRAK4 Prevents LPS Induced Monocyte Adhesion to Endothelial Cells[J]. bioRxiv. 2021

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IRAK-1-4 Inhibitor I 509093-47-4 Immunology/Inflammation NF-Κb IRAK IRAK-1/4 Inhibitor I inhibit Interleukin-1 receptor associated kinase IRAK 1 4 Inhibitor I IRAK-1/4 Inhibitor IRAK14 Inhibitor I IL-1R associated kinase Inhibitor inhibitor

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