134
42
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11226 |
ERK1/2 inhibitor 1
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively. | |||
T8472 |
ERK1/2 inhibitor 2
ASTX-029,ASTX029 |
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T74374 |
ERK1/2 inhibitor 4
|
||
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T62933 | ERK1/2 inhibitor 7 | ||
ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂,作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。 | |||
T63331 | ERK1/2 inhibitor 8 | ||
ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂,能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。 | |||
T78190 |
ERK1/2 inhibitor 9
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂,具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM),能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合,ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC,进而触发ERK1/2的降解。 | |||
T64155 | ERK1/2 inhibitor 5 | ||
ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T64147 |
ERK1/2 inhibitor 6
|
||
ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。 | |||
T74373 |
ERK1/2 inhibitor 3
|
||
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
TP1474 |
LXW7
|
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂,是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化,具有抗炎活性。 | |||
T6308 |
Stattic
STAT3 Inhibitor V |
Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T28410 |
PHPS1
PHPS-1,PHPS 1 |
Phosphatase | Metabolism |
PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 | |||
T23322 |
SB 452533
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。 | |||
T64587 | p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R | ||
p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T64587。 | |||
T7506 |
Yoda 1
|
Piezo Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Yoda 1 是Piezo1激动剂,能够激活纯化的 Piezo1 通道。 | |||
T6150 |
TAK-715
|
p38 MAPK; Casein Kinase; JNK | MAPK; Metabolism; Stem Cells |
TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活,有抗炎活性。 | |||
T3183 |
SAX-187
WAY 181187,WAY181187 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SAX-187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50为 6.6 nM。它介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,可作为特异性激动剂。 | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T8492 |
BO-264
|
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
T5097 |
Ezatiostat
TER199(free base),TLK199 |
Apoptosis; Glutathione Peroxidase; GST | Apoptosis; Metabolism; oxidation-reduction |
Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T64608 | Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R | ||
Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T64608。 | |||
T1606 |
Fasudil
HA-1077,AT877,法舒地尔 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。 | |||
T3060 |
Fasudil hydrochloride
Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。 | |||
T22776 |
Ezatiostat hydrochloride
TLK199 HCl,Ezatiostat盐酸盐,TER199 |
Glutathione Peroxidase | Metabolism |
Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物,可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂,通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。 | |||
T12069 |
MK-8353
SCH900353 |
ERK | MAPK |
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。 | |||
T6511 |
Ravoxertinib
GDC-0994 |
ERK | MAPK |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。 | |||
T1956 |
FR 180204
FR180204 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。 | |||
T6948 |
Pluripotin
SC1 |
ERK; Raf; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。 | |||
T6066 |
SCH772984
|
ERK; MEK | MAPK |
SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。 | |||
T6218 |
Selumetinib
ARRY-142886,司美替尼,AZD6244 |
Apoptosis; ERK; MEK | Apoptosis; MAPK |
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | |||
T4091 |
Temuterkib
LY3214996 |
ERK | MAPK |
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
TQ0005 |
KO-947
|
ERK | MAPK |
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T41190 |
AY 77
Unk-Cha-Chg-NH2 |
ERK; Calcium Channel; Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。 | |||
T6949 |
PLX7904
PB04 |
Raf | MAPK |
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。 | |||
T21980 |
PD 198306
|
MEK | MAPK |
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。 | |||
T22379L |
NLX-204 hydrochloride(2170405-10-2 free base)
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
NLX-204 hydrochloride(2170405-10-2 free base)是一种有效且选择性的 ERK1/2 磷酸化偏好 5-HT1A 受体激动剂 (pKi = 10.19)。 | |||
T23396 |
ST1936
ST 1936 oxalate |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂,抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体,通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1/2 和 Fyn 激酶。 | |||
TP1970L |
Prosaptide TX14(A) acetate
Prosaptide TX14(A) acetate(196391-82-9 free base) |
ERK; GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; MAPK |
Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。 | |||
T22996 |
ML-191
|
ERK | MAPK |
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导,在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM;它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时,可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。 | |||
T7005 |
Ulixertinib
BVD-523,VRT752271,优立替尼 |
ERK | MAPK |
Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。 | |||
T33452 |
ML192
ML-192,CID1434953,CID 1434953,ML 192,CID-1434953 |
Cannabinoid Receptor; GPR; Arrestin | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |||
T6189 |
Mirdametinib
PD325901,PD0325901 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 | |||
T21588 |
Olomoucine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。 | |||
T6440 |
CGP 57380
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor |
Apoptosis; MNK | Apoptosis; MAPK |
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。 | |||
T62929 |
RLX-33
|
ERK; RXFP receptor | GPCR/G Protein; MAPK |
RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。 | |||
T4092 |
AG126
Tyrphostin AG126,AG 126 |
ERK; COX | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience |
AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。 | |||
T2156 |
WP1066
|
Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。 | |||
T3714 |
SUN11602
SUN 11602 |
ERK; FGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1493 |
Chrysosplenol D
猫眼草酚D |
IL Receptor; NF-κB; JNK | Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物,可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。 | |||
TN3967 | Epieriocalyxin A | ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome |
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。 | |||
TN7108 |
Urolithin C
|
Apoptosis; Calcium Channel; Reactive Oxygen Species; IGF-1R; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Urolithin C 属于多酚类,是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂,可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡,并刺激活性氧的形成。 | |||
T5S0045 |
Isofraxidin
6,8-Dimethoxyumbelliferone,异秦皮啶,Phytodolor,异嗪皮啶 |
MMP; ERK; p38 MAPK; TLR; COX | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分,抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达,还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。 | |||
T5429 |
Theaflavin 3,3'-digallate
茶黄素-3,3'-双没食子酸,8-Gingerol,TFDG |
Virus Protease; Antioxidant; HIV Protease; HSV | Microbiology/Virology; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome |
Theaflavin 3,3'-digallate (8-Gingerol) 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂,IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制,可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚,有抗肿瘤作用。 | |||
TN2346 |
Mogrol
|
ERK; AMPK; STAT | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物,通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路,减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。 | |||
TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
T3844 |
Deltonin
三角叶薯蓣皂苷 |
ERK; Others; Akt; Endogenous Metabolite | Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6S0655 |
Corynoxeine
|
ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
T6S1587 |
Notoginsenoside R2
三七皂苷R2,20(S)-Notoginsenoside R2,Ginsenoside Ng-R2 |
Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2) 是一种新分离三七皂苷,表现出对6-OHDA 诱导的氧化应激及细胞凋亡的保护作用。 | |||
T2S2382 |
3'-Hydroxypterostilbene
3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡和自噬,有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK 途径。 | |||
TN4379 |
Kansuinine A
|
IL Receptor; STAT; Interleukin | Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Kansuinine A 对IL-6 诱导的 Stat3激活有作用。Kansuinine A 显示出抗病毒和抗肿瘤活性。 | |||
T3857 |
magnolin
木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷 |
ERK | MAPK |
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
TN1015 |
Meranzin
|
Adrenergic Receptor; Immunology/Inflammation related | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Meranzin 是从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物,是从紫茉莉叶中分离出的,能够调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。它有潜在的预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症。 | |||
T5S2361 |
Epiberberine
|
ERK; Beta-Secretase; MEK; BACE; AMPK; AChR; AChE | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。 | |||
TCS1704 |
Artemitin
艾黄素,Artemetin,Artemisetin,Erianthin |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Artemitin (Erianthin) 是一种存在于翼齿六棱菊中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗病毒活性。 | |||
T5S1058 |
Triptonide
雷公藤内酯酮,PG 492,NSC 165677 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。 | |||
TCS2170 |
2,5-Dihydroxyacetophenone
Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP |
ERK; NF-κB; Tyrosinase | MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。 | |||
TN1922 |
Meranzin hydrate
|
ERK; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; MAPK; Neuroscience |
Meranzin hydrate 是来源于中药柴胡疏肝散中的吸收的生物活性化合物,表现出抗抑郁和抗动脉粥样硬化活性。 | |||
T2973 |
Astragaloside IV
AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV |
MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK | Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome |
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。 | |||
T4S2063 |
Tetrahydrocoptisine
人血草碱,STYLOPINE |
ERK; p38 MAPK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Tetrahydrocoptisine (STYLOPINE) 具有抑制炎症的有效作用。它通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,这可能涉及抑制肺部炎症过程。它具有胃保护活性,归因于减少 NO 产生和调节促炎细胞因子,抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。它是一种活性抗炎成分,通过下调 NF-κB 活化、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化-p38MAPK 信号通路抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。 | |||
T3S0013 |
Ethyl trans-caffeate
咖啡酸乙酯,Ethyl caffeate,Caffeic Acid Ethyl Ester |
Others | Others |
Ethyl trans-caffeate (Caffeic Acid Ethyl Ester) 具有抗炎作用。 它是一种有前途的天然化合物,未来在慢性肝病中的应用。它是一种有效的化学预防化合物,可防止因太阳紫外线照射引起的皮肤癌变。它是与人胰腺α-淀粉酶复合的代表性抑制剂的高分辨率结构。 它强烈抑制 JB6 Cl41细胞的肿瘤转化,无毒性。 PI3K、ERK1/2 和 p38 激酶活性在体外通过与 HOEC 直接结合而受到抑制。 | |||
T5S0055 |
Chelidonine
Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin |
Apoptosis; Others; Influenza Virus | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others |
Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱,有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。 | |||
T3855 |
Tracheloside
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Estrogen Receptor/ERR; Phosphorylase | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Tracheloside 是抗雌激素木质素,利用 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖,是一种良好的促进伤口愈合的药物。 | |||
T3S0209 |
Vincristine
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ERK; p38 MAPK; NF-κB; Akt; JNK; mTOR | Cytoskeletal Signaling; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Vincristine 与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制癌细胞的有丝分裂。 Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统癌症,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。 | |||
T4S2326 |
Cornuside
7-Galloylsecologanol,7-O-Galloylsecologanol,山茱萸新苷,Comuside |
ERK; p38 MAPK; NF-κB; JNK | MAPK; NF-κB |
Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。 | |||
T6S2099 |
Geraniin
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Antioxidant; TNF | Apoptosis; oxidation-reduction |
Geraniin 是一种肿瘤坏死因子α释放抑制剂,其IC50值为 43 μM,具有抗肿瘤、抗炎和抗高血糖活性。 | |||
T2698 |
Asperosaponin VI
Akebia saponin D,Asperosaponin Ⅵ,川续断皂苷 VI |
Apoptosis; Others; Caspase | Apoptosis; Others; Proteases/Proteasome |
Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
T6947 |
Piperlongumine
PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine |
Apoptosis; ERK; Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Piperlongumine (Piplartine) 是一种来自 Piper longum L. 的天然生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。它选择性地杀死癌细胞并增强活性氧的水平。它具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。 | |||
T4S1469 |
Cucurbitacin IIb
葫芦素IIB,雪胆素乙 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Cucurbitacin IIb 是一种雪胆中的活性成分。它阻碍 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,提高 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,抑制 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。它能够诱导细胞凋亡,具有抗炎作用。 | |||
TN3486 |
Bakkenolide IIIa
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ERK; BCL; IκB/IKK; NF-κB; Akt | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling. | |||
T15542 |
Hypothemycin
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Others | Others |
Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively). | |||
TN1211 |
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone
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ERK; p38 MAPK; Caspase | Apoptosis; MAPK; Proteases/Proteasome |
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone enhances apoptosis of U937 cells,in part,through activation of p-p38MAPK and downregulation of p-ERK1/2; triggers caspase-3 activation mediated apoptotic induction. | |||
T16011 |
Manumycin A
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Manumycin A is an antibiotic. Manumycin A induces apoptosis and exerts antitumor activity. Manumycin A inhibits exosome biogenesis and secretion via targeted inhibition of Ras/Raf/ERK1/2 signaling. Manumycin A acts as a selective, competitive inhibitor of | |||
T75602 | Albanol B | ||
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。 | |||
TN5100 | Taspine | ERK; EGFR; BCL; VEGFR; MAPK; Akt | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi | |||
TN3655 |
Cimiside E
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ERK; TNF; ROS; Akt; PI3K; PKC; PPAR | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen | |||
T27174 |
Dihydrocelastrol
DHCE. (-)-Triptohypol C,Triptohypol C |
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Dihydrocelastrol is synthesized by hydrogenation of celastrol, a treterpene isolated from Chinese medicinal plant Tripterygium regelii. Dihydrocelastrol could inhibit cell proliferation and promote apoptosis through caspase-dependent way in vitro. DHCE co | |||
TN4168 | Grifolin | Others | Others |
Grifolin has anti-cancer effects, it induces apoptosis and promotes cell cycle arrest in the A2780 human ovarian cancer cell line via inactivation of the ERK1/2 and Akt pathways; it enhances the differentiation and proliferation of oligodendrocyte precurs | |||
T36954 |
Nemorosone
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Nemorosone is a polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol (PPAP) originally isolated from C. rosea that has antiproliferative properties.1 Nemorosone inhibits growth of NB69, Kelly, SK-N-AS, and LAN-1 neuroblastoma cells (IC50s = 3.1-6.3 μM), including several drug-resistant clones, but not MRC-5 human embryonic fibroblasts (IC50 = >40 μM).2 It increases DNA fragmentation in LAN-1 cells in a dose-dependent manner, and decreases N-Myc protein levels and phosphorylation of ERK1/2 by MEK1/2. Nem... |