221
72
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T36675 |
ERK Inhibitor
|
||
ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM). This prevents its interaction with protein substrates without inhibiting catalytic activity. ERK inhibitor blocks ERK-specific phosphorylation of ribosomal S6 kinase-1 and ternary complex factor Elk-1 but does not affect ERK1/2 phosphorylation by MEK1/2. Presumably through its effects on ERK, ERK inhibitor completely prevents proliferation of HeLa cells (IC50 = 15-20 μM), A549 lung carcinoma cells (I... | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T3166 |
VX-11e
Vertex-11e,VTX-11e,TCS ERK 11e |
ERK; GSK-3; FLT; CDK; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。 | |||
T5184 |
ERK5-IN-1
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂,IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S],IC50为 26 nM。 | |||
T5535 |
ERK5-IN-2
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-2 是具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D 的IC50s 分别是 0.82 和 3 μM。它抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子驱动的基质胶塞血管生成。 | |||
T39453 |
ERK-IN-3 benzenesulfonate
|
||
ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations. | |||
T11225 |
ERK-IN-2
|
ERK | MAPK |
ERK-IN-2 是ERK2抑制剂,IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。 | |||
T74997 | ERK-IN-6 | ||
ERK-IN-6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的抗增殖剂。ERK-IN-6 通过ERK 通路诱导细胞凋亡。ERK-IN-6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。 | |||
T82443 |
ERK-CLIPTAC
|
PROTACs | PROTAC |
ERK-CLIPTAC为PROTAC类化合物,具有促进ERK降解的功能。 | |||
T71316 |
ERK Inhibitor II (Negative control)
|
||
ERK InhibitorII (Negative control)为高效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂,能抑制胰岛素受体(Insulin Receptor)激活,适用于糖尿病研究。 | |||
T77731 |
ERK5-IN-6
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-6 是一种有效的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 具有抗增殖活性、抗惊厥活性和抗肿瘤活性,可用于研究中枢神经系统相关疾病。 | |||
T80543 |
STE-MEK1(13)
ERK Activation Inhibitor Peptide,Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂ |
ERK | MAPK |
STE-MEK1(13)(Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2)为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂,IC50值为13-30μM,可抑制ERK1/2磷酸化。 | |||
T72517 | ERK-IN-2 free base | ||
ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂,IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时,可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。 | |||
T77734 |
ERK5-IN-5
|
ERK | MAPK |
ERK5-IN-5 是一种有效的细胞外信号调节激酶 5 (ERK5)抑制剂,有抗癌活性和潜在的抗惊厥活性,抑制 A549 细胞增殖。 | |||
T10827 |
CK2/ERK8-IN-1
TMCB |
Apoptosis; ERK; Casein Kinase; Pim; DYRK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。 | |||
T11226 |
ERK1/2 inhibitor 1
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively. | |||
T8472 |
ERK1/2 inhibitor 2
ASTX-029,ASTX029 |
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T5358 |
Longdaysin
|
ERK; Casein Kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Stem Cells |
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂,IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2,IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。 | |||
T4091 |
Temuterkib
LY3214996 |
ERK | MAPK |
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T10479 |
BAY885
|
ERK | MAPK |
BAY885 是选择性 ERK5抑制剂,IC50为 35 nM。 | |||
T6066 |
SCH772984
|
ERK; MEK | MAPK |
SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。 | |||
T14894 |
CC-90003
|
ERK | MAPK |
CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T14360 |
AX-15836
|
ERK | MAPK |
AX-15836是一种选择性 ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。 | |||
TQ0005 |
KO-947
|
ERK | MAPK |
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T1956 |
FR 180204
FR180204 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。 | |||
T10429 |
Tizaterkib
AZD-0364 |
ERK | MAPK |
Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。 | |||
T6818 |
DEL-22379
DEL22379 |
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂,IC50约为 0.5 μM。 | |||
T6511 |
Ravoxertinib
GDC-0994 |
ERK | MAPK |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。 | |||
T8418 |
DCLK1-IN-1
|
Others | Others |
DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1DCLK1激酶结构域化学探针。它抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶。它具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+胰腺导管腺癌。 | |||
T4985 |
Neticonazole Hydrochloride
|
Antifungal | Microbiology/Virology |
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,具有抗感染和抗癌作用。它也是一种长效抗真菌剂。 | |||
T36674 |
DMU-212
|
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T7953 |
BpV(HOpic)
bpV (HOpic) |
PTEN | PI3K/Akt/mTOR signaling |
BpV(HOpic) (bpV (HOpic)) 是 PTEN 选择性抑制剂,IC50=14 nM。BpV(HOpic) 具有神经保护作用。 | |||
T7425 |
RU-301
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂,能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd=12 μM,IC50=10 μM。 | |||
T9303 |
MRTX1133
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM),具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性,而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。 | |||
T6948 |
Pluripotin
SC1 |
ERK; Raf; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。 | |||
T8973 |
HS-1793
|
Others | Others |
HS-1793 是 resveratrol 类似物,可以诱导细胞凋亡,在多种癌细胞中有抗肿瘤的能力。 | |||
T21302 |
UNC569
UNC 569 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 | |||
T1843 |
XMD8-92
|
ERK; BMI-1; Epigenetic Reader Domain | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。 | |||
T12069 |
MK-8353
SCH900353 |
ERK | MAPK |
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。 | |||
T21295 |
BIX02189
BIX 02189 |
ERK; MEK | MAPK |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。 | |||
T2029 |
Bohemine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂,是嘌呤类似物,具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。 | |||
T4496 |
LM22B-10
LM22B10 |
ERK; Trk receptor; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 | |||
T1842 |
XMD17-109
XMD17 109,ERK5-IN-1 |
ERK | MAPK |
XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂,在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。 | |||
T14042 |
4-P-PDOT
4-phenyl-2- propionamidotetralin |
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂,可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。 | |||
T7506 |
Yoda 1
|
Piezo Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Yoda 1 是Piezo1激动剂,能够激活纯化的 Piezo1 通道。 | |||
T5364 |
TBHQ
tert-Butylhydroquinone,特丁基对苯二酚,叔丁基氢醌 |
Apoptosis; ERK; Others; Ferroptosis; Nrf2; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Others |
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。 | |||
T2623 |
PD98059
PD 98059 |
ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。 | |||
T21980 |
PD 198306
|
MEK | MAPK |
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6S0655 |
Corynoxeine
|
ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
TN2346 |
Mogrol
|
ERK; AMPK; STAT | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物,通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路,减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。 | |||
T3856 |
Tenuifoliside A
|
ERK; Others | MAPK; Others |
Tenuifoliside A 是从远志分离得到的一种天然产物,具有抗凋亡、抗抑郁、抗炎和神经保护活性。 | |||
T3857 |
magnolin
木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷 |
ERK | MAPK |
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
T5S1982 |
Periplocin
Periplocoside,杠柳毒苷 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Periplocin (Periplocoside) 是从黑龙骨中分离出的一种强心类固醇。它可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。它通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径,具有促进伤口愈合的潜力。 | |||
T3844 |
Deltonin
三角叶薯蓣皂苷 |
ERK; Others; Akt; Endogenous Metabolite | Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。 | |||
TN3967 | Epieriocalyxin A | ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome |
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。 | |||
T6947 |
Piperlongumine
PPLGM,荜茇酰胺,Piplartine |
Apoptosis; ERK; Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Piperlongumine (Piplartine) 是一种来自 Piper longum L. 的天然生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。它选择性地杀死癌细胞并增强活性氧的水平。它具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。 | |||
TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
TN1410 |
Asperulosidic acid
ASPA,车叶草苷酸 |
ERK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。 | |||
T6S0619 |
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic acid,茯苓酸 |
ERK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。 | |||
TMS2181 |
trans-Zeatin
(E)-Zeatin,玉米素 |
ERK; MEK; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism |
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。 | |||
T3876 |
Loureirin B
龙血素B,龙血素 B |
PAI-1; ERK; Potassium Channel; JNK | MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 | |||
TN1721 |
Gypenoside L
|
ERK; p38 MAPK; Calcium Channel; NF-κB; ROS | Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T5727 |
CAFESTOL
咖啡醇,咖啡油醇 |
ERK; NF-κB; COX; PGE Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Cafestol 是咖啡特有的一种二萜,可靶向 AP-1 抑制ERK,有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生,还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。 | |||
T5S0761 |
Nitidine chloride
|
Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
T2973 |
Astragaloside IV
AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV |
MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK | Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome |
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。 | |||
T6427 |
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因 |
Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。 | |||
T13265 |
Urolithin B
尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。 | |||
T6S0117 |
Avicularin
Fenicularin,扁蓄苷 |
ERK | MAPK |
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。 | |||
T5S1058 |
Triptonide
雷公藤内酯酮,PG 492,NSC 165677 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
T2532 |
Tauroursodeoxycholate
Taurolite,牛磺熊去氧胆酸,Tauroursodeoxycholic Acid,UR 906,Ursodeoxycholyltaurine,TUDCA |
Apoptosis; ERK; P450; Caspase; Endogenous Metabolite | Apoptosis; MAPK; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。 | |||
TCS2170 |
2,5-Dihydroxyacetophenone
Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP |
ERK; NF-κB; Tyrosinase | MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。 | |||
T79951 |
Piperkadsin A
|
Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Piperkadsin A作为一种ROS抑制剂,能够有效地抑制PMA诱导的人多形核中性粒细胞中ROS的生成,其IC50值为4.3 μM。 | |||
T10383 |
Asatone
|
NF-κB | NF-κB |
Asatone 是一种从细辛中分离到的活性成分,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用,具有抗炎作用。 | |||
TN4114 |
Gardenin A
|
ERK; LDL; MAPK; PKA; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gardenin A 通过激活 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。 | |||
TN1786 |
Isomerazin
Isomeranzin,异橙皮内酯 |
ERK; NF-κB; AChE | MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Isomerazin (Isomeranzin) 是一种香豆素类化合物,分离于 Poncirus trifoliateRaf 中,具有胆碱酯酶抑制作用。 | |||
T2845 |
Imperatorin
Ammidin,8-Isoamylenoxypsoralen,欧前胡素,8-Isopentenyloxypsoralene,Marmelosin,Pentosalen |
TRP/TRPV Channel; AChR; AChE; NOD | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。 | |||
T5S0168 |
Atractylenolide II
2-Atractylenolide,Asterolide,苍术内酯II |
Apoptosis; ERK; p38 MAPK; Akt; STAT | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Atractylenolide II (2-Atractylenolide) 是一种从白术干燥根茎分离的倍半萜类天然产物,具有抗增殖活性。 | |||
T6S0923 |
Hypericin
Hypericine,金丝桃素,Cyclosan |
Apoptosis; Antiviral; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Hypericin (Cyclosan) 是贯叶连翘的提取物,有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁作用。 | |||
T3908 |
10-Gingerol
10-姜酚 |
Apoptosis | Apoptosis |
10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用,能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。 | |||
TN1880 |
Lucidenic acid B
Lucidenicacid B |
Apoptosis; Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Lucidenic acid B (Lucidenicacid B) 是从灵芝中提取得到的天然化合物,可诱导caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解,可通过线粒体介导诱导人白血病细胞凋亡 。 Lucidenic acid B通过灭活MAPK / ERK信号转导途径和降低NF-kappaB和AP-1的结合活性来抑制PMA诱导的人肝癌细胞侵袭。。Lucidenic acid B 对细胞周期和坏死细胞没有影响。 | |||
T6S1740 |
Nardosinone
苷松新酮,甘松新酮 |
Others | Others |
Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂,分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。 | |||
T3123 |
Allicin
|
ERK; IL Receptor; Others; IκB/IKK; p38 MAPK; TNF; ROS; Caspase; Antifection | Apoptosis; Immunology/Inflammation; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Others; Proteases/Proteasome |
Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性,对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移,这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压,它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。 | |||
TN2244 |
Sulfuretin
硫黄菊素 |
NF-κB; Autophagy | Autophagy; NF-κB |
Sulfuretin 是竞争性单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50=13.64 μM。它通过抑制NF-κB 通路来抑制炎症反应。 它可用于过敏性气道炎症的研究。它减少氧化应激、血小板聚集和诱变。 | |||
T5S0890 |
Oleandrin
Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷 |
Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇,可抑制Na+/K+-ATPase 活性,IC50为 620 nM。 | |||
T3822 |
Bellidifolin
Bellidifoline,龙胆山酮酚,Bellidifolium,雏菊叶龙胆酮 |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Bellidifolin (Bellidifoline) 是从獐牙菜的茎中提取的一种呫吨酮,它能作为病毒蛋白 R 的抑制剂,具有保肝、降血糖、抗炎、抗氧化、抗肿瘤作用。 | |||
TN1557 |
Decursinol angelate
|
ERK; VEGFR; PKC; JNK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Decursinol angelate 是从朝鲜当归根部分离得到的一种天然产物,是 PKC 激酶的激活剂,有细胞毒性,抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
TN5888 |
Toddaculin
|
Others | Others |
Toddaculin 是一种天然香豆素,抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。它可诱导白血病细胞分化和凋亡,具有抗炎活性。 | |||
T4518 |
Licochalcone D
|
ERK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂,是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。 | |||
T3S2344 |
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin |
ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism |
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7472 |
7-Hydroxyflavone
7-羟基黄酮,7羟基黄酮 |
P450 | Metabolism |
7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物,从M. indica 中分离得到,具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞,使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。 | |||
T6S0525 |
Farrerol
|
ERK; p38 MAPK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。 | |||
T4S0878 |
Prunetin
樱黄素,Prunusetin |
ERK; Dehydrogenase; NF-κB | MAPK; Metabolism; NF-κB |
Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。 | |||
T3824 |
Jaceosidin
|
Apoptosis; BCL; COX; UGT | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物,可激活Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制COX-2的表达,具有抗癌和抗炎作用。 | |||
TN1088 |
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone
3,3',4',5,6,7,8-heptamethoxyflavone,3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮 |
Others | Others |
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是来自蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症作用。它能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。它能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生细胞中 I 型前胶原含量。 | |||
TN1222 |
26-Deoxyactein
27-Deoxyactein,脱氧升麻烃,23-epi-26-Deoxyactein,27-脱氧升麻亭 |
NOS; CDK; NO Synthase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
23-epi-26-Deoxyactein (27-Deoxyactein) 是一种黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。它对 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高具有抑制作用。 | |||
T2940 |
6-Hydroxyflavone
6-羟基黄酮,6-HF |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。 | |||
------------------------ 更多 ------------------------ |