632
78
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12218 |
NFAT Transcription Factor Regulator-1
|
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
NFAT Transcription Factor Regulator-1 是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。 | |||
T22774L |
eukaryotic translation elongation factor 1 alpha 1 (EEF1A1) (387-394) [Multiple species](TFA)
|
Others | Others |
eukaryotic translation elongation factor 1 alpha 1 (EEF1A1) (387-394) [Multiple species](TFA) 是延伸因子 1 亚基。真核翻译延伸因子 1 alpha 1 (EEF1A1) 编码延伸因子 alpha 亚基的同种型- 1 复合物,负责将氨酰 tRNA 酶促递送至核糖体。这种亚型(α 1)在脑、胎盘、肺、肝、肾和胰腺中表达,另一种亚型(α 2)在脑、心脏和骨骼肌中表达。这种亚型在 66% 的 Felty 综合征患者中被鉴定为自身抗原。已发现该基因在许多染色体上具有多个拷贝,其中一些(如果不是全部)代表不同的假基因。 | |||
T38969 | Factor B-IN-1 | ||
Factor B-IN-1 is a Factor B inhibitor. | |||
T16898 |
Complement factor D-IN-1
|
Others | Others |
Complement factor D-IN-1 is an effective and selective small-molecule reversible factor d inhibitor (IC50s: 0.006 and 0.05 μM in FD Thioesterolytic Fluorescent Assay and a MAC Deposition Assay, respectively). | |||
TP2221L |
ANP (1-11), rat acetate
Atrial natriuretic factor (1-11) acetate,ANP (1-11), rat醋酸盐,Atriopeptide (1-11) acetate |
Others | Others |
ANP (1-11), rat acetate (Atrial natriuretic factor (1-11) acetate) 是心房利钠因子之一,是 CRF 刺激的 ACTH 分泌的抑制剂。 | |||
T16290 |
NIK SMI1
|
NF-κB | NF-κB |
NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
|
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T41065 |
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine)
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine),Atrial natriuretic peptide (1-28) |
||
Atrial natriuretic factor (1-28) from both human and porcine sources is a powerful suppressor of pro-opiomelanocortin (POMC) mRNA, while it only has a modest inhibition effect on βEP-LI release. | |||
T2665 |
4EGI-1
4EGI 1 |
Apoptosis; PERK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
4EGI-1 是一种竞争性 eIF4E/eIF4 g 相互作用抑制剂,与 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。 | |||
T12598 |
Pz-1
|
VEGFR; c-RET | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。 | |||
T17182 |
TX1-85-1
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂,IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 | |||
TQ0256 |
FGFR4-IN-1
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。 | |||
T1942 |
DMH-1
DMH1 |
ALK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Autophagy; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
DMH-1 是一种选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1、ALK2、ALK3和 ALK6的 IC50值分别为 27、107.9、<5和 47.6 nM。 | |||
TP1218 |
Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA |
||
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28),rat (TFA) is the main circulating forms of Atrial Natriuretic Peptide (ANP) in rats, which strongly inhibit the secretion of Ang II - stimulated endothelin-1. | |||
T22774 | eukaryotic translation elongation factor 1 alpha 1 (EEF1A1) (387-394) [Multiple species] | Others | Others |
eukaryotic translation elongation factor 1 alpha 1 (EEF1A1) encodes an isoform of the alpha subunit of the elongation factor-1 complex, which is responsible for the enzymatic delivery of aminoacyl tRNAs to the ribosome. This isoform (alpha 1) is expressed | |||
TQ0015 |
PRN1371
|
c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T10894 |
CSF1R-IN-1
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
TP1122L |
IGF-I 30-41 acetate(82177-09-1 free base)
Insulin-like Growth Factor I (30-41) acetate |
Others | Others |
IGF-I 30-41 acetate(82177-09-1 free base) (Insulin-like Growth Factor I (30-41) acetate) 是胰岛素样生长因子 I (IGF-I) 的氨基酸 30 至 41 片段。 | |||
T5475 |
ZD-4190
|
EGFR; VEGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂,用于治疗癌症。 | |||
T3466 |
FIIN-3
|
EGFR; FGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | |||
T16162 |
Mutated EGFR-IN-1
Osimertinib analog,AZD9291中间体1 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。 | |||
T11279 |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
|
Discoidin Domain Receptor (DDR); FGFR; Others | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。 | |||
T2705 |
Mutant EGFR inhibitor
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。 | |||
T5586 |
cFMS Receptor Inhibitor II
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。 | |||
T4315 |
Ki20227
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 |
c-Fms; VEGFR; CSF-1R; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。 | |||
T5044 |
Futibatinib
TAS120,FGFR-IN-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Futibatinib (FGFR-IN-1) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂。它抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50相似(wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。 | |||
T4288 |
hVEGF-IN-1
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
hVEGF-IN-1 是一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,它与 IRES-A (WT) 结合的Kd 值为 0.928 μM。它能够抑制VEGF-A 蛋白表达,阻止肿瘤细胞迁移,抑制肿瘤生长。 | |||
T11160 |
EGFR-IN-5
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T14380 |
AZD7507
|
CSF-1R; HER; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T11373 |
GCN2-IN-1
A-92 |
Others | Others |
GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 抑制剂,可作为化疗药物用于癌症治疗的研究。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T37820 |
Brain-Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) (bovine) (trifluoroacetate salt)
|
||
Brain-derived basic fibroblast growth factor (1-24) (brain-derived bFGF) is a peptide fragment of brain-derived bFGF. bFGF is a peptide produced in bovine brain that is protective in a rat model of pressure-induced retinal ischemia. bFGF (1-24) corresponds to amino acid residues 1-24 of the full length peptide. | |||
T37595 |
Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)
|
||
Brain-derived acidic fibroblast growth factor (brain-derived aFGF) (1-11) is a peptide fragment of brain-derived aFGF. Brain-derived aFGF is an angiogenic vascular endothelial cell mitogen produced in bovine brain that has sequence homology to interleukin-1. aFGF (1-11) corresponds to amino acid residues 1-11 of the full length peptide. | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T6119 |
Sotuletinib
BLZ945 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 | |||
T9010 |
IMM-H007
|
Others; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
IMM-H007 是一种新型降脂剂,可增加 abca1 蛋白的表达。 | |||
T10534 |
BI-4020
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T6238 |
WZ4002
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。 | |||
T6733 |
WZ-3146
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T6823 |
E3330
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。 | |||
T5410 |
PD158780
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD158780是一种EGFR 家族抑制剂,对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。 | |||
T11162 |
EGFR-IN-8
|
EGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。 | |||
T16343 |
NRC-2694
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂,具抗增殖、有抗癌的活性。 | |||
T6824 |
EAI045
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂,在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。 | |||
T2491 |
AZ-5104
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。 | |||
T23176 |
PP 3
|
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照 | |||
T7819 |
TAS0728
|
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1051 |
1-Caffeoylquinic acid
金银花,1-咖啡酰奎宁酸 |
NF-κB | NF-κB |
1-Caffeoylquinic acid 是一种有效的NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki= 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。它抑制PD-1/PD-L1相互作用。它具有抗氧化应激能力。 | |||
TQ0169 |
Inulicin
1-O-Acetylbritannilactone,旋覆花内酯 |
FAK; NF-κB; COX; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。 | |||
T2S0410 |
Euphorbia factor L1
Euphorbiasteroid,大戟因子L1,大戟因子 L1 |
Apoptosis; P-gp | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬,具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。 | |||
T4237 |
Rubiadin-1-methyl ether
Rubiadin 1-methyl ether,3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌 |
Anti-infection; NF-κB | Microbiology/Virology; NF-κB |
Rubiadin-1-methyl ether (Rubiadin 1-methyl ether) 是一种巴戟天中的蒽醌类化合物,能够抑制 NF-κB p65 的磷酸化和 IκBα 的降解以及减少 p65 的核转位,阻碍破骨细胞的骨吸收。 | |||
TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
TQ0099 |
20-O-Acetylingenol-3-angelate
巨大戟醇-3-O-当归酸-20-乙酸酯,Euphorbia factor Pe1 |
Others | Others |
20-O-Acetylingenol-3-angelate (Euphorbia factor Pe1) 是一种天然化合物,存在于植物英加的叶子和茎中。它具有多种生物活性,包括抑制肿瘤生长、抗炎、抗真菌和抗氧化作用。 | |||
T22974 |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。 | |||
T3870 |
Cyasterone
杯苋甾酮,Cyasteron |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用,可用于抗人类肿瘤的相关研究。 | |||
T2777 |
Ginsenoside Rg1
Sanchinoside C1,Panaxoside Rg1,Sanchinoside Rg1,人参皂苷Rg1,Panaxoside A,人参皂苷 Rg1,Ginsenoside A2 |
Apoptosis; Beta Amyloid; NF-κB | Apoptosis; Neuroscience; NF-κB |
Ginsenoside Rg1 (Panaxoside Rg1) 是人参的主要活性成分之一,可减少NF-κB 核易位。它改善认知功能受损,通过降低大脑Aβ水平来发挥作用。 | |||
T2822 |
Ginsenoside Rb1
Gypenoside Ⅲ,人参皂苷Rb1,人参皂苷 Rb1,Gypenoside III |
ATPase; Mitophagy; IRAK; NF-κB; Autophagy; HSV | Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; NF-κB |
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。 | |||
T1431 |
Khellin
凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin |
EGFR; Others | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮,是EGFR 抑制剂,IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性,还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。 | |||
T5668 |
Triacetylresveratrol
乙酰化白藜芦醇,三乙酰基白藜芦醇,Acetyl-trans-resveratrol |
BCL; NF-κB; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells |
Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物,可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化,具有抗癌作用。 | |||
T2P2870 |
Damascenone
trans-damascenone,Beta-Damascenone,大马烯酮,大马酮 |
Others; NF-κB; Endogenous Metabolite | Metabolism; NF-κB; Others |
Damascenone (trans-damascenone) 是一种 E-和 Z-异构体大马士革酮的混合物,源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎特性的特性化合物。 | |||
T2995 |
Chrysophanol
大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物,可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化,且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。 | |||
T1737 |
Genistein
NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮 |
Apoptosis; EGFR; Endogenous Metabolite; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Genistein (NPI 031L) 是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移对多种癌症有化疗作用。 | |||
TN1525 |
Convallatoxin
K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷 |
NF-κB; P-gp; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。 | |||
T6427 |
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因 |
Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。 | |||
T2932 |
Ginsenoside Rh1
Sanchinoside B2,人参皂苷 Rh1,人参皂苷Rh1,Prosapogenin A2,20(S)-Ginsenoside Rh1,Sanchinoside Rh1 |
IL Receptor; TNF; Endogenous Metabolite; PPAR; Interleukin | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Ginsenoside Rh1 (Sanchinoside B2) 是人参的一种主要成分,具有抗炎作用,抑制PPAR-γ,TNF-α,IL-6和IL-1β的表达。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T0200 |
α-Lipoic Acid
Thioctic acid,DL-α-Lipoic acid,(±)-α-Lipoic acid,α-硫辛酸,硫辛酸 |
Apoptosis; NF-κB; HIV Protease; Mitochondrial Metabolism; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
α-Lipoic Acid (DL-α-Lipoic acid) 是线粒体酶复合物的重要辅助因子,是一种抗氧化剂,可抑制NF-κB 依赖性的HIV-1LTR 活化。它还可诱导内质网应激介导的肝癌细胞凋亡。 | |||
T1205 |
Chloramphenicol
Chlornitromycin,Levomycetin,Chloromycetin,氯霉素 |
ribosome; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。它主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。 | |||
T4S1499 |
Ginsenoside Rk1
人参皂苷RK1,人参皂苷 |
Apoptosis; Others; NF-κB; PI3K; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。 | |||
T6856 |
Halofuginone
卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110 |
Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
T3524 |
Halofuginone hydrobromide
卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐 |
Others; Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; Stem Cells |
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 | |||
TN1440 |
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
|
EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 | |||
T4183 |
lavendustin A
RG-14355,NSC 678027,薰草菌素 |
EGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。 | |||
T6943 |
Picropodophyllin
AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。 | |||
T10233 |
Acetylarenobufagin
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。 | |||
T4S2014 |
5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol
,大戟因子L3,二乙酰基苯甲酰基香豌豆醇,5,15-二乙酰基-3-苯甲酰千金子二萜醇;千金二萜醇二乙酰苯甲酰酯,Euphorbia factor L3 |
Others | Others |
5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol (Euphorbia factor L3) 是一种具有抗癌作用的萜类化合物。 | |||
TN1163 |
2'-Hydroxychalcone
|
Others | Others |
2'-Hydroxychalcone 是一种药物合成中间体,可用于合成黄酮类化合物。负载在纳米乳液中的2'-Hydroxychalcone 在Danio rerio 模型对副球孢子菌显示出杀真菌活性。2'-Hydroxychalcone 通过负载脂质的Hepg2细胞中的氧化应激诱导细胞毒性。2'-Hydroxychalcone 抑制通过逆转录聚合酶链反应确定的肿瘤坏死因子-α诱导ICAM-1,VCAM-1和E-选择素的稳态转录水平,因此可能会干扰其基因的转录。 | |||
TQ0280 |
Feretoside
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Feretoside 是分离自杜仲树皮的一种酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。 | |||
T6S1597 |
Mulberroside A
桑皮苷 A,桑皮苷A |
TNF; Tyrosinase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分,可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶,具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
TWS1977 |
Kamebakaurin
尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine |
NF-κB | NF-κB |
Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物,是一种NF-κB 的抑制剂,能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。 | |||
T6429 |
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 | |||
T5530 |
Mithramycin A
Plicamycin |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Mithramycin A (Plicamycin) 是一种dna 结合的抗肿瘤抗生素,选择性特异性蛋白1 (Sp1)抑制剂,通过降低Sp1蛋白抑制多种肿瘤的生长。特异性蛋白1 (Sp1)是一种锌指转录因子,调节多种细胞功能,促进肿瘤进展。 | |||
T9715 |
Aplidine
|
SARS-CoV; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。 | |||
T4A2462 |
Telocinobufagin
Telobufotoxin,远华蟾蜍精,Telocinobufogenin |
Others | Others |
Telocinobufagin (Telobufotoxin) 是一种从蟾酥中分离提取获得的组份。 | |||
T2S0843 |
Negletein
黄芩素-7-甲醚,7-O-Methylbaicalein,Baicalein-7-methylether |
IL Receptor; TNF; NOS; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Negletein (7-O-Methylbaicalein) 一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。它通过抑制TNF-α和IL-1β表现出抗炎活性,其 IC50值分别为 16.4 和 10.8 μM。它还具有抗菌、抗缺氧和抗阿尔茨海默病活性。 | |||
T6S1141 |
Ganoderic acid A
灵芝酸 A,灵芝酸A |
Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB |
Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。 | |||
T6S1256 |
Ruscogenin
|
NOS; NF-κB; NOD-like Receptor (NLR) | Immunology/Inflammation; NF-κB |
Ruscogenin 是一种重要甾体皂苷元,提取自麦冬。它能够抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,改善脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著抗血栓、抗炎作用。 | |||
T6S1579 |
Monotropein
水晶兰苷,Monotropeine |
Others | Others |
Monotropein (Monotropeine) 是从Morinda officinalis 中获得,能够抑制硫酸葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中炎性因子的表达。 | |||
T4S0800 |
Demethyleneberberine
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P450; NOS; NF-κB; HIF; AMPK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。 | |||
T1719 |
Bufalin
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ATPase | Membrane transporter/Ion channel |
Bufalin 是蟾酥中的一种成分,是Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与其基 α1、α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。 | |||
TN1567 |
Delphinidin chloride
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Estrogen Receptor/ERR; VEGFR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM) | |||
T2S2264 |
Linalool
Linalol,(±)-Linalool,Phantol,沉香醇 |
Apoptosis; IL Receptor; TNF; Endogenous Metabolite; iGluR | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。 | |||
T6S1315 |
Oroxylin A
千层纸素A,6-Methoxybaicalein,Baicalein 6-methyl ether |
Virus Protease; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Oroxylin A (Baicalein 6-methyl ether) 是一种有活性的黄酮,具有较强的抗癌作用。 | |||
T10025 |
1-PeCSO
S-1-Propenyl-L-cysteine sulfoxide |
Others | Others |
1-PeCSO is isolated from onion or garlic bulbs. It acts as a key compound in garlic greening and reacts with lachrymatory factor synthase. | |||
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