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BI-4020

产品编号 T10534 CAS 2664214-60-0

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

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BI-4020, CAS 2664214-60-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,742	现货
5 mg	￥ 6,520	现货
10 mg	￥ 8,890	现货
25 mg	￥ 13,100	现货
50 mg	￥ 17,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 7,680	现货

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产品描述	BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent inhibitor of EGFR tyrosine kinase. BI-4020 exhibits activity agains the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC50=0.2 nM in BaF3 cell lines), the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC50=1 nM) and EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 exhibits high kinome selectivity and good DMPK properties.
靶点活性	EGFR (WT):190 nM, EGFR (T790M/C797S/del19):0.2 nM, EGFR (del19):1 nM
体外活性	BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S（IC50：0.6 nM）。BI-4020不仅对三重突变EGFR（del19/T790M/C797S）变体具有抑制作用（在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM），也能抑制双重突变EGFR（del19/T790M）和原始突变EGFR del19（IC50：1 nM）。BI-4020对EGFR wt也具有活性（IC50：190 nM）。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。
体内活性	在人类PC-9（EGFR del19/T790M/C797S）三重突变非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，BI-4020导致肿瘤缩小。

分子量	542.68
分子式	C30H38N8O2
CAS No.	2664214-60-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (442.25 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8427 mL	9.2135 mL	18.4271 mL	46.0677 mL
	5 mM	0.3685 mL	1.8427 mL	3.6854 mL	9.2135 mL
	10 mM	0.1843 mL	0.9214 mL	1.8427 mL	4.6068 mL
	20 mM	0.0921 mL	0.4607 mL	0.9214 mL	2.3034 mL
	50 mM	0.0369 mL	0.1843 mL	0.3685 mL	0.9214 mL
	100 mM	0.0184 mL	0.0921 mL	0.1843 mL	0.4607 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Engelhardt H,et al. Start selective and rigidify: The discovery path towards a next generation of EGFR tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 2019 Nov 5.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-4020 2664214-60-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER1 inhibit BI4020 BI 4020 Epidermal growth factor receptor ErbB-1 Inhibitor inhibitor

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