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PRN1371

PRN1371

产品编号 TQ0015   CAS 1802929-43-6

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
PRN1371 Chemical Structure
PRN1371, CAS 1802929-43-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 679 现货
2 mg ¥ 980 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 3,230 现货
25 mg ¥ 5,350 现货
50 mg ¥ 7,530 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,250 现货
产品目录号及名称: PRN1371 (TQ0015)
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纯度: 99.72%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PRN1371 is a specific and potent FGFR1-4 and CSF1R inhibitor (IC50s: 0.6/1.3/4.1/19.3/8.1 nM for FGFR1/2/3/4 and CSF1R).
靶点活性 FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR1:0.6 nM (IC50), CSF1R:8.1 nM (IC50), FGFR3:4.1 nM (IC50), FGFR4:19.3 nM (IC50)
体外活性 PRN1371 presents a unique profile of high biochemical and cellular potency (FGFR1 IC50:0.6 nM, SNU16 IC50: 2.6 nM), prolonged target engagement (FGFR1 occupancy 24 h=96%), < 30% hERG inhibition at 1 μM, and good predicted ADME stability with BME reactivity Kd>100 μM.
体内活性 In PK studies of rat, dog, and cynomolgus monkey, PRN1371show rapid iv clearance in all species. PRN1371 shows rapid clearance (Cl=160 mL per min per kg), yet dosing p.o (20 mg/kg) demonstrates high oral exposure (AUC=4348 h·ng/mL) and a reasonable half-life (t1/2=3.8 h). Low levels of pFGFR2 confirm the ability of PRN1371 to block FGFR2 activity in tumor tissue. PRN1371 induces a dose-dependent reduction in tumor volume and up to 68% tumor growth inhibition at the highest dose of 10 mg/kg b.i.d. following 27 days of treatment. All doses are well tolerated with no significant bodyweight loss.
分子量 561.46
分子式 C26H30Cl2N6O4
CAS No. 1802929-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (21.38 mM), sonification/heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7811 mL 8.9054 mL 17.8107 mL 44.5268 mL
5 mM 0.3562 mL 1.7811 mL 3.5621 mL 8.9054 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8905 mL 1.7811 mL 4.4527 mL
20 mM 0.0891 mL 0.4453 mL 0.8905 mL 2.2263 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Brameld KA, et al. Discovery of the Irreversible Covalent FGFR Inhibitor 8-(3-(4-Acryloylpiperazin-1-yl)propyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PRN1371) for the Treatment of Solid Tumors. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6516-6527.
AEE788 CSF1R-IN-17 Sotuletinib Linifanib Edicotinib PLX647 CSF1R-IN-3 c-Fms-IN-6

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 高选择性抑制剂库 抗前列腺癌化合物库 经典已知活性库 激酶抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 血管生成库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PRN1371 1802929-43-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms FGFR CSF-1R PRN 1371 inhibit CSF1R Inhibitor colony stimulating factor 1 receptor PRN-1371 CSF-1 receptor Fibroblast growth factor receptor inhibitor

 

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