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Ki20227

Ki20227

产品编号 T4315   CAS 623142-96-1
别名: N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

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Ki20227 Chemical Structure
Ki20227, CAS 623142-96-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 437 现货
2 mg ¥ 632 现货
5 mg ¥ 1,110 现货
10 mg ¥ 1,620 现货
25 mg ¥ 3,210 现货
50 mg ¥ 4,680 现货
100 mg ¥ 6,680 现货
500 mg ¥ 13,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,170 现货
产品目录号及名称: Ki20227 (T4315)
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纯度: 99.37%
纯度: 97.16%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Ki-20227 is a specific c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) inhibitor (IC50: 2 nM). It also has certain inhibitory against VEGFR2(IC50: 12 nM) and c-Kit/PDGFRβ(IC50: 451/217 nM), respectively.
靶点活性 VEGFR2:12 nM, CSF1R:2 nM
体外活性 Ki20227 hasn't inhibition for other kinases tested, such as EGFR, Fms-like tyrosine kinase-3, or c-Src (c-src proto-oncogene product). Ki20227 also inhibits the M-CSF-dependent growth of M-NFS-60 cells but not the M-CSF-independent growth of A375 human melanoma cells in vitro. Ki20227 has an inhibition against M-CSF-dependent reactions, such as lipopolysaccharide-induced TNF-α production, which was enhanced by M-CSF in vitro.
体内活性 Ki20227 reduces the number of tartrate-resistant acid phosphatase-positive osteoclast-like cells on bone surfaces in ovariectomized (ovx) rats. Furthermore, in the Ki20227-treated mice, the number of CD11b(+), Gr-1(+), and Ly-6 g(+) cells in the spleen were decreased and the CII-induced cytokine production in splenocytes isolated from the Ki20227-treated arthritic mice was also reduced. In EAE animal model, Ki20227 inhibits the turn-over/expansion of myeloid cells provoked by the immunization and subsequent MOG-specific T cell responses.
别名 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
分子量 480.54
分子式 C24H24N4O5S
CAS No. 623142-96-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (114.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.081 mL 10.405 mL 20.8099 mL 52.0248 mL
5 mM 0.4162 mL 2.081 mL 4.162 mL 10.405 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.081 mL 5.2025 mL
20 mM 0.104 mL 0.5202 mL 1.0405 mL 2.6012 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0405 mL
100 mM 0.0208 mL 0.104 mL 0.2081 mL 0.5202 mL

计算器

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参考文献

1. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43. 2. Ohno H, et al. The orally-active and selective c-Fms tyrosine kinase inhibitor Ki20227 inhibits disease progression in a collagen-induced arthritis mouse model. Eur J Immunol. 2008 Jan;38(1):283-91. 3. Uemura Y, et al. The selective M-CSF receptor tyrosine kinase inhibitor Ki20227 suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2008 Mar;195(1-2):73-80. 4. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.
Trapidil Sorafenib tosylate TG 100572 Hydrochloride ZM323881 hydrochloride KG5 Mubritinib JNJ-10198409 Toceranib Phosphate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 NO PAINS 化合物库 已知活性化合物库 血管生成库 抗肺癌化合物库 细胞重编程化合物库 抗结直肠癌化合物库 抗心血管疾病化合物库 抗癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ki20227 623142-96-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Fms c-Kit PDGFR CSF-1R N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 inhibit Vascular endothelial growth factor receptor CD117 CSF1R SCFR Ki 20227 colony stimulating factor 1 receptor CSF-1 receptor Platelet-derived growth factor receptor Ki-20227 Inhibitor inhibitor

 

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