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Aplidine

产品编号 T9715 CAS 137219-37-5

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性，抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤，晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

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Aplidine, CAS 137219-37-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,930	现货
5 mg	￥ 6,930	现货
10 mg	￥ 9,370	现货
25 mg	￥ 13,900	现货
50 mg	￥ 18,700	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 13,200	现货

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纯度: 98.12%

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产品描述	Aplidine possesses antiviral activity against SARS-CoV-2(IC90 = 0.88 nM). Aplidine is a potent anti-cancer agent by targeting eukaryotic translation elongation factor 1 Alpha 2(EEF1A2, Kd = 80 nM).
靶点活性	eEF1A2:80 nM(Kd), SARS-CoV-2:0.88 nM(IC90)
体外活性	In hACE2-293T cells, Aplidine exhibits anti–SARS-CoV-2 activity with an IC90 of 0.88 nM. In an established model of human pneumocyte-like cells, Aplidine inhibits SARS-CoV-2 replication with an IC90 of 3.14 nM and a selectivity index of 40.4[1]. Aplidine (20 nM; 1 h) induces a dose-dependent decrease in VEGF secretion in MOLT-4 cells. Aplidine (20 nM; 1 h) does not result in significant inhibition of VEGF-R1 mRNA in normal endothelial cells, which do express VEGFR-1 but do not secrete VEGF[1].
体内活性	在表达人类ACE2的BALB/c小鼠中，Aplidine显著降低了SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg Aplidine处理组的SARS-CoV-2病毒滴度在肺部减少了近2个对数单位，而1 mg/kg处理组病毒滴度降低了1.5个对数单位[2]。

分子量	1110.34
分子式	C57H87N7O15
CAS No.	137219-37-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (90.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	0.9006 mL	4.5031 mL	9.0063 mL	22.5156 mL
	5 mM	0.1801 mL	0.9006 mL	1.8013 mL	4.5031 mL
	10 mM	0.0901 mL	0.4503 mL	0.9006 mL	2.2516 mL
	20 mM	0.045 mL	0.2252 mL	0.4503 mL	1.1258 mL
	50 mM	0.018 mL	0.0901 mL	0.1801 mL	0.4503 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100. 2. Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aplidine 137219-37-5 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Inhibitor MOLT-4 SARS coronavirus infection Plitidepsin Leukemia VEGF COVID-19 Antiviral inhibit advanced cancer anticancer Advanced Malignancies inhibitor

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