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抑制剂 & 化合物

2

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T15275	Fenobam	GluR	Neuroscience
	Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。
T9346	CVN424	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂，其EC50=9.4 nM，EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障，对帕金森病具有潜在的研究价值。
T9466	RTICBM-189	Others	Others
	RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂，在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54，对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。
T9452	PW0787	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	PW0787 是一种可透过血脑屏障的，口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
T4081	MPTP hydrochloride MPTP-hydrochloride	Apoptosis; Dopamine Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience
	MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。
T9697	ASK1-IN-1	ASK	Apoptosis
	ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1（SK1）抑制剂，具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。
T21747	VU0483605	GluR	Neuroscience
	VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
T12998	SR10067	Others; Autophagy	Autophagy; Others
	SR10067 是选择性的Rev-Erbα/β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。
T8554	KCC-07	DNA Alkylator/Crosslinker	DNA Damage/DNA Repair
	KCC-07 是一种甲基-CpG 结合域蛋白 2 (MBD2) 的选择性、强效和脑渗透抑制剂，具有抗癌活性。它阻止 MBD2 与甲基化 DNA 结合并激活脑特异性血管生成抑制剂 1，诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。
T6031	GNE0877 GNE 0877,GNE-0877	LRRK2	Autophagy
	GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM
T3707	GNE-3511 GNE3511	DNA Alkylation; MAPK	DNA Damage/DNA Repair; MAPK
	GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。
T27620	IP7e IP 7e,IP-7e,isoxazolo-pyridinone 7e	Others	Others
	IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂，EC50 值为 3.9 nM。
T21793	CGP 35348	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
T7100	PLX5622 PLX-5622	c-Fms; CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM)，具有较好的药理学特性，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。
T21652	RN-1 dihydrochloride	Histone Demethylase; MAO	Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience
	RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
T6504	Flupirtine maleate Katadolon maleate,氟吡啶马来酸,马来酸氟吡汀	Potassium Channel; NMDAR; iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。
T9146	ms48107 Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro-	Others	Others
	MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。
T9157	GP130 receptor agonist-1 N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami	Interleukin	Immunology/Inflammation
	GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
T15781	LP-935509	Serine/threonin kinase; AAK1 (AP2 associated kinase 1)	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience
	LP-935509 是一种选择性的、具有脑渗透的、小分子的衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂，其 IC50=3.3 nM，Ki=0.9 nM。它是一种 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。它能够逆转 SNL 手术后的疼痛。
T22904	L-745870 trihydrochloride L-745870三盐酸盐,L-745,870 trihydrochloride	Dopamine Receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
T3061	Lorlatinib 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib	Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T16927	SR-3306	JNK	MAPK
	SR-3306 是一种能够透过血脑屏障的JNK 选择性抑制剂。
T16133	MRK-560	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂，具有大脑屏障渗透性。
T16860	SBI-553	Neurotensin Receptor	GPCR/G Protein
	SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。
T4087	S 38093 HCl	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	S 38093 HCl 是一种新型的脑渗透性 H3 受体拮抗剂/反向激动剂。
T5472	PQR620	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PQR620 是一种可透过血脑屏障的，具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
T1770	GNE-9605	LRRK2	Autophagy
	GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。
T15030	CycLuc1	Others	Others
	CycLuc1 是一种荧光素酶底物，具有血脑屏障渗透性。
T3539	Lu AF21934	GluR	Neuroscience
	Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂，对人mGlu4的IC50为500 nM。
T14338	Atabecestat JNJ-54861911	BACE	Neuroscience
	Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally active β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction and it is tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and
T23349	SF 11	Others	Others
	SF 11是一种有效的脑渗透神经肽 Y Y2 受体拮抗剂 (IC50=199 nM)。具有抗抑郁药样活性。
T16816	S 18986	GluR	Neuroscience
	S 18986 is a selective, orally active, brain penetrant positive allosteric modulator of AMPA-type receptors, showcasing cognitive-enhancing properties in rodents. It induces the release of noradrenaline and acetylcholine in the rat hippocampus, leading to enhanced object-recognition memory.
T6639	RG2833 RGFP109	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	RG2833 (RGFP109) 是一种脑渗透性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。
T8552	PSEM 89S TFA	AChR	Neuroscience
	PSEM 89S TFA 是一种脑渗透性和选择性离子通道激动剂，分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
T2050	PF-06447475	LRRK2	Autophagy
	PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
T15551	IDH889	Dehydrogenase	Metabolism
	IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。
T8431	JCN037	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
T4099	S 38093 S38093,S-38093	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	S 38093 是一种可透过大脑的，可口服的组胺 H3 受体拮抗剂，对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。
T5387	LP-211	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	LP-211 是一种可透过血脑屏障的选择性5-HT7受体激动剂，Ki 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT1A 受体和 D2受体，Ki 分别为188 和 142 nM。
T14671	BMS-193885	Neuropeptide Y Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	BMS-193885 是神经肽 Y1 受体的选择性、脑渗透和竞争性拮抗剂，Ki 为 3.3 nM，对 hY1 的 IC50 为 5.9 nM。
T10855	CO23	Thyroid hormone receptor(THR)	Endocrinology/Hormones
	CO23 是一种血脑屏障渗透剂和选择性甲状腺激素受体 α 激动剂，可用于生长发育调控研究。
T6057	URMC-099	ROCK; MLK; VEGFR; SGK; DNA Alkylation; Trk receptor; c-Met/HGFR; LRRK2; MEK; IGF-1R; Syk; Bcr-Abl; CDK; Src; Aurora Kinase; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。
T5185	PZ-2891	Others	Others
	PZ-2891 是可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶调节剂。它抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。它在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。
T37806	JNJ-55308942	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。
T23508	VU 0255035	AChR	Neuroscience
	VU 0255035 是高度选择性、竞争性和血脑屏障通透性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，IC50为 130 nM，可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。
T7549	Talnetant SB 223412	Neurokinin receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂，Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍，具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。
T4236	AR-M 1000390 hydrochloride ARM390 Hydrochloride,ARM-390 HCl	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50为 7.2±0.9 nM。
T0757	Omeprazole Losec,Prilosec,奥美拉唑,奥美拉挫,H 16868,Antra	Proton pump; Phospholipase; Antibacterial; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology
	Omeprazole (Losec) 是一种质子泵抑制剂，有研究胃肠道疾病的潜力。它竞争性抑制 CYP2C19活性，Ki 为 2 到 6 μM。它还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。
T8423	ML417	Dopamine Receptor; Arrestin	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。
T1997	JNJ-31020028 JNJ 31020028	Neuropeptide Y Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂，对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22，其神经肽 Y2 受体的选择性比人 Y1/Y4/Y5 受体高 100 倍。

化合物

Cat.No: T15275

Target: GluR

Cat.No: T9346

Target: GPR

Cat.No: T9466

Target: Others

Cat.No: T9452

Target: GPR

MPTP hydrochloride

Cat.No: T4081

Synonym: MPTP-hydrochloride

Target: Apoptosis, Dopamine Receptor

Cat.No: T9697

Target: ASK

Cat.No: T21747

Target: GluR

Cat.No: T12998

Target: Others, Autophagy

Cat.No: T8554

Target: DNA Alkylator/Crosslinker

Cat.No: T6031

Synonym: GNE 0877,GNE-0877

Target: LRRK2

Cat.No: T3707

Synonym: GNE3511

Target: DNA Alkylation, MAPK

Cat.No: T27620

Synonym: IP 7e,IP-7e,isoxazolo-pyridinone 7e

Target: Others

Cat.No: T21793

Target: GABA Receptor

Cat.No: T7100

Synonym: PLX-5622

Target: c-Fms, CSF-1R

RN-1 dihydrochloride

Cat.No: T21652

Target: Histone Demethylase, MAO

Flupirtine maleate

Cat.No: T6504

Synonym: Katadolon maleate,氟吡啶马来酸,马来酸氟吡汀

Target: Potassium Channel, NMDAR, iGluR

Cat.No: T9146

Synonym: Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro-

Target: Others

GP130 receptor agonist-1

Cat.No: T9157

Synonym: N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami

Target: Interleukin

Cat.No: T15781

Target: Serine/threonin kinase, AAK1 (AP2 associated kinase 1)

L-745870 trihydrochloride

Cat.No: T22904

Synonym: L-745870三盐酸盐,L-745,870 trihydrochloride

Target: Dopamine Receptor, Sigma receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor

Cat.No: T3061

Synonym: 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib

Target: Apoptosis, Tyrosine Kinases, ROS, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T16927

Target: JNK

Cat.No: T16133

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T16860

Target: Neurotensin Receptor

Cat.No: T4087

Target: Histamine Receptor

Cat.No: T5472

Target: mTOR

Cat.No: T1770

Target: LRRK2

Cat.No: T15030

Target: Others

Cat.No: T3539

Target: GluR

Cat.No: T14338

Synonym: JNJ-54861911

Target: BACE

Cat.No: T23349

Target: Others

Cat.No: T16816

Target: GluR

Cat.No: T6639

Synonym: RGFP109

Target: HDAC

Cat.No: T8552

Target: AChR

Cat.No: T2050

Target: LRRK2

Cat.No: T15551

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T8431

Target: EGFR

Cat.No: T4099

Synonym: S38093,S-38093

Target: Histamine Receptor

Cat.No: T5387

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor

Cat.No: T14671

Target: Neuropeptide Y Receptor

Cat.No: T10855

Target: Thyroid hormone receptor(THR)

Cat.No: T6057

Target: ROCK, MLK, VEGFR, SGK, DNA Alkylation, Trk receptor, c-Met/HGFR, LRRK2, MEK, IGF-1R, Syk, Bcr-Abl, CDK, Src, Aurora Kinase, Autophagy

Cat.No: T5185

Target: Others

Cat.No: T37806

Target: P2X Receptor

Cat.No: T23508

Target: AChR

Cat.No: T7549

Synonym: SB 223412

Target: Neurokinin receptor

AR-M 1000390 hydrochloride

Cat.No: T4236

Synonym: ARM390 Hydrochloride,ARM-390 HCl

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T0757

Synonym: Losec,Prilosec,奥美拉唑,奥美拉挫,H 16868,Antra

Target: Proton pump, Phospholipase, Antibacterial, Autophagy

Cat.No: T8423

Target: Dopamine Receptor, Arrestin

Cat.No: T1997

Synonym: JNJ 31020028

Target: Neuropeptide Y Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T0492	Dimethyl fumarate 富马酸二甲酯,DMF	Reactive Oxygen Species; HIV Protease; Nrf2; Endogenous Metabolite; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome
	Dimethyl fumarate (DMF) 是具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。它是一种富马酸盐衍生物，可作抗炎和免疫调节剂，可研究多发性硬化症。
T3976	Cytosporone B Csn-B,Dothiorelone G	Others	Others
	Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

天然产物

Dimethyl fumarate

Cat.No: T0492

Synonym: 富马酸二甲酯,DMF

Target: Reactive Oxygen Species, HIV Protease, Nrf2, Endogenous Metabolite, Autophagy

Cat.No: T3976

Synonym: Csn-B,Dothiorelone G

Target: Others

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