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GNE0877

GNE0877

产品编号 T6031   CAS 1374828-69-9
别名: GNE 0877, GNE-0877

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂,IC50为3 nM,Ki 为0.7 nM

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GNE0877 Chemical Structure
GNE0877, CAS 1374828-69-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 398 现货
2 mg ¥ 578 现货
5 mg ¥ 1,170 现货
10 mg ¥ 1,890 现货
25 mg ¥ 3,890 现货
50 mg ¥ 5,570 现货
100 mg ¥ 7,790 现货
500 mg ¥ 15,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 997 现货
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产品目录号及名称: GNE0877 (T6031)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GNE0877 (GNE 0877) is a highly effective and specific leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor (Ki: 0.7 nM).
靶点活性 LRRK2:0.7 nM(Ki)
体外活性 在表达人LRRK2蛋白且含G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877可抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化.GNE-0877具有良好的口服生物利用度和脑渗透性.
体内活性 GNE-0877对LRRK2细胞活性有明显抑制作用(IC50:3 nM),并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。GNE-0877也是CYP1A2的可逆抑制剂(IC50:0.7 μM)。
别名 GNE 0877, GNE-0877
分子量 339.32
分子式 C14H16F3N7
CAS No. 1374828-69-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62 mg/mL (182.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9471 mL 14.7354 mL 29.4707 mL 73.6768 mL
5 mM 0.5894 mL 2.9471 mL 5.8941 mL 14.7354 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4735 mL 2.9471 mL 7.3677 mL
20 mM 0.1474 mL 0.7368 mL 1.4735 mL 3.6838 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5894 mL 1.4735 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1474 mL 0.2947 mL 0.7368 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Estrada AA, et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
CCG-1423 BIX 02565 CZC-25146 URMC-099 GSK2578215A PF-06454589 GNE-9605 MLi-2

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 激酶抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 经典已知活性库 表型筛选靶点鉴定库 抗衰老化合物库 含氟化合物库 已知活性化合物库 抗帕金森病化合物库 自噬库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE0877 1374828-69-9 Autophagy LRRK2 GNE 0877 Leucine-rich repeat kinase 2 oral GNE-0877 brain-penetrant small molecule liver microsomes Inhibitor inhibit inhibitor

 

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