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Lu AF21934

产品编号 T3539 CAS 1445605-23-1

Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂，对人mGlu4的IC50为500 nM。

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Lu AF21934, CAS 1445605-23-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 295	现货
2 mg	￥ 417	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 2,660	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 747	现货

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纯度: 97.96%

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产品描述	Lu AF21934 is a brain-penetrant and selective mGlu4 receptor positive allosteric modulator (IC50: 500 nM, human).
靶点活性	mGlu4 (human):500 nM
体内活性	Lu AF21934 treatment shows a dose-dependent anxiolytic-like effect in the stress-induced hyperthermia, four-plate, and marble-burying tests. The anti-hyperthermic effect of Lu AF21934 (5 mg/kg) in the SIH test is inhibited by the benzodiazepine receptor antagonist flumazenil (10 mg/kg) and is not serotonin-dependent. Lu AF21934 does not produce antidepressant-like effects in the tail suspension test in mice; however, it decreases the basal locomotor activity of mice that are not habituated to activity cages.
激酶实验	The receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].

分子量	315.2
分子式	C14H16Cl2N2O2
CAS No.	1445605-23-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sławińska A, et al. Anxiolytic- but not antidepressant-like activity of Lu AF21934, a novel, selective positive allosteric modulator of the mGlu₄ receptor. Neuropharmacology. 2013 Mar;66:225-35. 2. Ossowska K, et al. Lu AF21934, a positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, reduces the harmaline-induced hyperactivity but not tremor in rats. Neuropharmacology. 2014 Aug;83:28-35. 3. Sławińska, A., Wierońska, J., Stachowicz, K., Marciniak, M., Łasoń-Tyburkiewicz, M., & Gruca, P. et al. (2013). The antipsychotic-like effects of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate mGlu4receptors in rodents. British Journal Of Pharmacology, 169(8), 1824-1839. doi: 10.1111/bph.12254

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lu AF21934 1445605-23-1 Neuroscience GluR Inhibitor Metabotropic glutamate receptors inhibit Lu AF 21934 Lu AF-21934 mGluR inhibitor

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