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Talnetant

Talnetant

产品编号 T7549   CAS 174636-32-9
别名: SB 223412

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

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Talnetant Chemical Structure
Talnetant, CAS 174636-32-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 278 现货
2 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 649 现货
10 mg ¥ 966 现货
25 mg ¥ 2,120 现货
50 mg ¥ 3,950 现货
100 mg ¥ 6,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
其他形式的 Talnetant:
产品目录号及名称: Talnetant (T7549)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Talnetant (SB 223412) is a selective, competitive, brain-penetrant NK3 receptor antagonist with the ability to modulate mesolimbic and mesocortical dopaminergic neurotransmission
靶点活性 hNK-3-CHO:1.4 nM(ki)
体内活性 Talnetant competitively antagonized neurokinin B (NKB)-induced responses at the human recombinant receptor in both calcium and phosphoinositol second messenger assay systems (pA2 of 8.1 and 7.7, respectively).?In guinea pig brain slices, talnetant antagonized NKB-induced increases in neuronal firing in the medial habenula (pKB = 7.9) and senktide-induced increases in neuronal firing in the substantia nigra pars compacta (pKB = 7.7) with no diminution of maximal agonist efficacy, suggesting competitive antagonism at native NK3 receptors.?Talnetant (3-30 mg/kg i.p.) significantly attenuated senktide-induced 'wet dog shake' behaviors in the guinea pig in a dose-dependent manner.?Microdialysis studies demonstrated that acute administration of talnetant (30 mg/kg i.p.) produced significant increases in extracellular dopamine and norepinephrine in the medial prefrontal cortex and attenuated haloperidol-induced increases in nucleus accumbens dopamine levels in the freely moving guinea pigs[1].
别名 SB 223412
分子量 382.45
分子式 C25H22N2O2
CAS No. 174636-32-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (261.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL 65.368 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL 13.0736 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6147 mL 6.5368 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3074 mL 3.2684 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5229 mL 1.3074 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2615 mL 0.6537 mL

计算器

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参考文献

1. Dawson L A , Cato K J , Scott C , et al. In Vitro and In Vivo Characterization of the Non-peptide NK3 Receptor Antagonist SB-223412 (Talnetant): Potential Therapeutic Utility in the Treatment of Schizophrenia[J]. Neuropsychopharmacology, 2008, 33(7):1642-1652. 2. Giuseppe A. M. Giardina,,‡, Luca F. Raveglia,‡, Mario Grugni,‡, et al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 2. Identification of (S)-N-(1-phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide (SB 223412).[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 1999, 42(6):1053-1065.
Eledoisin L-732138 Maropitant Vapreotide acetate Elinzanetant Neurokinin A(4-10) TFA(97559-35-8 free base) Eledoisin Related Peptide Physalaemin

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Talnetant 174636-32-9 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor schizophrenia NK receptor SB-223412 Inhibitor hNK-2 Neurokinin Receptor Tachykinin receptor NK3 receptor SB223412 SB 223412 inhibit inhibitor

 

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