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GP130 receptor agonist-1

GP130 receptor agonist-1

产品编号 T9157   CAS 339303-87-6
别名: N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

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GP130 receptor agonist-1 Chemical Structure
GP130 receptor agonist-1, CAS 339303-87-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
2 mg ¥ 392 现货
5 mg ¥ 690 现货
10 mg ¥ 1,120 现货
25 mg ¥ 2,180 现货
50 mg ¥ 3,960 现货
100 mg ¥ 5,650 现货
200 mg ¥ 7,690 现货
500 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 796 现货
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产品目录号及名称: GP130 receptor agonist-1 (T9157)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) is a potent, brain-penetrant and orally active GP130 receptor agonist.
体外活性 Compound 2 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) treatment showed a 2-fold increase in phosphorylation of STAT3 within 10 min at its regulatory Tyr705 site in SH-SY5Y cells.. Compound 2 treatment increases phosphorylation of AKT at its regulatory Thr308 site and phosphorylation of ERK1/2 at its regulatory Thr202/Tyr204 site in the serum free media condition in SH-SY5Y cells, and in primary cortical neurons.
体内活性 For Compound 2 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami), mice are dosed orally at 10 or 30 mg/kg, or injected subcutaneously (SQ) at 10 mg/kg, and euthanized after 1, 2, 4, 6, and 8 h post dose. At 2 h after SQ delivery at 10 mg/kg the brain Cmax is 161 ng/g while dosing at 30 mg/kg orally, results in the brain Cmax of 156 ng/g (0.57 μM). The brain to plasma ratio for 2 is ~4:1 for oral 30 mg/kg and ~7.5:1 for 10 mg/kg SQ injection.
别名 N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami
分子量 270.32
分子式 C15H11FN2S
CAS No. 339303-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (203.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6993 mL 18.4966 mL 36.9932 mL 92.483 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6993 mL 7.3986 mL 18.4966 mL
10 mM 0.3699 mL 1.8497 mL 3.6993 mL 9.2483 mL
20 mM 0.185 mL 0.9248 mL 1.8497 mL 4.6241 mL
50 mM 0.074 mL 0.3699 mL 0.7399 mL 1.8497 mL
100 mM 0.037 mL 0.185 mL 0.3699 mL 0.9248 mL

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1. Mohammad Parvez Alam,et al. A Small Molecule Mimetic of the Humanin Peptide as a Candidate for Modulating NMDA-Induced Neurotoxicity. ACS Chem Neurosci. 2018 Mar 21;9(3):462-468.
Methylthiouracil Apilimod mesylate Nemolizumab Basiliximab Mulberroside A Ossirene APY0201 VU0285655-1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GP130 receptor agonist-1 339303-87-6 Immunology/Inflammation Interleukin neuroprotective Inhibitor penetrant NMDA inhibit GP-130 receptor agonist-1 brain Interleukin Related N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami GP130 receptor agonist1 GP130 GP130 receptor agonist 1 inhibitor

 

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