116
26
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T63954 |
CYP3A4-IN-1
|
||
CYP3A4-IN-1 是细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂 (IC50: 0.085 μM)。 | |||
T64032 |
CYP3A4-IN-3
|
||
CYP3A4-IN-3 是特异性的、高度亲和力的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂 (IC50: 0.075 μM)。CYP3A4-IN-3 是利托那韦类似物,结构更加简单,且抑制效果是利托那韦的两倍。CYP3A4-IN-3 能够用做抗病毒剂和免疫抑制剂。 | |||
T64037 |
CYP3A4-IN-2
|
||
CYP3A4-IN-2 是细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 的特异性抑制剂 (IC50: 0.055 μM)。CYP3A4-IN-2 是利托那韦类似物,与利托那韦相比,其 R2 侧基的疏水性更高,抑制作用更强。CYP3A4-IN-2 能够作为免疫抑制剂及抗病毒剂。 | |||
T20626 |
Esomeprazole
|
Proton pump; Cysteine Protease | Membrane transporter/Ion channel; Proteases/Proteasome |
Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体,抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain,防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂(PPI)。 | |||
T10423 |
AWZ1066S
|
Parasite | Microbiology/Virology |
AWZ1066S 是一种高度特异性抗Wolbachia 的候选药物,可短期研究丝虫病,其在细胞中测得的EC50值为 2.5 nM。 | |||
T2397 |
Topiroxostat
托匹司他,FYX-051 |
P450; ROS; Xanthine Oxidase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50=5.3 nM,Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。 | |||
T4697 |
ABBV-744
ABBV744 |
Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。 | |||
T1434 |
Clarithromycin
A-56268,克拉霉素 |
P450; ribosome; MRP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。 | |||
T2686L |
Esomeprazole Sodium
埃索美拉唑钠,(S)-Omeprazole sodium |
ATPase; Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Esomeprazole Sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种口服有效的活性质子泵抑制剂。Esomeprazole sodium 通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,在胃食管反流疾病中有研究价值。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。 | |||
T6150 |
TAK-715
|
p38 MAPK; Casein Kinase; JNK | MAPK; Metabolism; Stem Cells |
TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活,有抗炎活性。 | |||
T9054 |
RO6889678
|
HBV | Microbiology/Virology |
RO6889678 是高效的 HBV 衣壳结构抑制剂,其吸收、分布、代谢和排泄特征较为复杂。它可通过 CYP3A4 介导的氧化作用进行代谢,以及通过 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。它是一种诱导剂,可作用于人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白。 | |||
T28827 |
Sofpironium bromide
BBI4000,BBI 4000,BBI-4000 |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Sofpironium bromide (BBI4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症。它对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。它通过抑制应用部位外分泌腺中的M3毒蕈碱受体来减少出汗。 | |||
T1290 |
Oxiconazole nitrate
硝酸奥昔康唑,Ro 13-8996 |
Others; Antibiotic; Antifection; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
Oxiconazole nitrate (Ro 13-8996) 是广谱抗真菌药物,抑制T. tonsurans 和T.rubrum 的生长,MIC90值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。 | |||
T21404 |
Fluticasone furoate
Veramyst,Allermist,Avamys,糠酸氟替卡松,Fluticasone furoate |
Glucocorticoid Receptor | Endocrinology/Hormones |
Fluticasone furoate (Avamys) 是一种合成的三氟化皮质类固醇,衍生自氟替卡松,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎、抗哮喘活性和低全身暴露。Fluticasone furoate 可用作过敏性鼻炎治疗研究的鼻喷雾剂。 | |||
T10989 |
Dehydroaripiprazole
OPC-14857,DM-14857 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Dehydroaripiprazole (DM-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物,具有抗精神病活性。Aripiprazole 是也一种抗精神病药。 | |||
T12146 |
N-Desmethyl-Apalutamide
N-Desmethyl Apalutamide,N-去甲基阿帕鲁胺杂质 |
P450; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。 | |||
T20656 |
Verapamil
NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。 | |||
T1010 |
Verapamil hydrochloride
Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 | |||
T77698 |
hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1
|
Others | Others |
hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1 是邻苯二甲酰亚胺衍生物,对 COX 表现出低活性。 | |||
T79343 |
hCYP3A4-IN-1
|
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hCYP3A4-IN-1(化合物C6)是一种经口服时具有活性的hCYP3A4抑制剂,其对hCYP3A4的IC50值在人肝微粒体(HLM)为43.93 nM,在CHO-3A4稳定转染细胞系中为153.00 nM。hCYP3A4-IN-1通过竞争性抑制机制,有效抑制CYP3A4催化的N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺(NEN)羟基化反应,其Ki值为30.00 nM。 | |||
T4498 |
Stiripentol
斯利潘托,BCX2600,Diacomit |
P450 | Metabolism |
Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂,对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。 | |||
T7618 |
Pyributicarb
TSH-888,稗草畏 |
P450 | Metabolism |
Pyributicarb (TSH-888) 是氨基甲酸酯型除草剂,能够有效激活CYP3A4基因及人类孕烷 X 受体。 | |||
T0679 |
Ketoconazole
R-41400,Xolegel,(±)-Ketoconazol,酮康唑,Extina |
NADPH-oxidase; P450; Hydroxylase; Antifungal; Ras | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology |
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂。 | |||
T21548 |
PF-4981517
CYP3cide |
P450 | Metabolism |
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。 | |||
T15641 |
K777
APC-3316 |
P450; Cysteine Protease; CCR | Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。 | |||
T37149 |
Carbamazepine 10,11-epoxide
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Others | Others |
Carbamazepine 10,11-epoxide 是抗惊厥药卡马西平 (carbamazepine) 的活性代谢物。它由卡马西平通过微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP3A4 和 CYP2C8 形成,微粒体分别由表达 CYP3A4 或 CYP2C8 的 HepG2 细胞制备。它对小鼠电击诱发的癫痫发作具有抗惊厥活性。 | |||
T60009 |
YS-370
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。 | |||
T6050 |
TAK-700
(S/R)-Orteronel,Orteronel |
P450 | Metabolism |
TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。 | |||
T19526 |
Pradefovir mesylate
Pradefovir mesilate,Remofovir mesylate,Hepavir B,甲磺酸帕拉德福韦 |
P450 | Metabolism |
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。 | |||
T63208 |
Aβ-IN-1
|
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下,在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平,IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。 | |||
T9043 |
AS1810722
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P450; STAT | JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。 | |||
T16739 |
RG-12525
NID 525 |
Leukotriene Receptor; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism |
RG-12525(NID 525) 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D (LTD)拮抗剂,对 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用, Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂(IC50 值约为 60 nM),具有物种特异性,可用于研究哮喘。 | |||
T3724 |
Rolapitant hydrochloride
Rolapitant HCl,罗拉匹坦盐酸盐 |
Neurokinin receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种高效选择性和具有口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的中枢介导的止吐活性。 | |||
T36665 |
Dehydro Nifedipine
BAY-b 4759 |
||
Dehydro Nifedipine (BAY-b 4759) 是人血浆中硝苯地平的主要代谢物。Dehydro Nifedipine 抑制PC-12细胞葡萄糖摄取,IC50值为130 μM,硝苯地平是一种钙通道阻滞剂,用于治疗高血压和心绞痛。当硝苯地平被细胞色素P450 (CYP)异构体CYP3A4和CYP3A5代谢时形成脱氢硝苯地平。 | |||
T7699 |
AZD7325
AZD-7325 |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂,Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂,有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。 | |||
T1266 |
Terfenadine
(±)-Terfenadine,特非那定,MDL-991 |
Apoptosis; Potassium Channel; 5-HT Receptor; Caspase; Na+/Ca2+ Exchanger; HER; AChR; Histamine Receptor | Angiogenesis; Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。 | |||
T6260 |
AMG-208
AMG 208 |
P450; c-Met/HGFR | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂,对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。 | |||
T12171 |
Nampt-IN-5
|
P450; NAMPT | Metabolism |
Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。 | |||
T4567 |
Sulfaphenazole
Plisulfan,Raziosulfa,Depocid,磺胺苯吡唑,Depotsulfonamide |
P450; Antibacterial | Metabolism; Microbiology/Virology |
Sulfaphenazole (Plisulfan) 是一种 CYP2C9的特异性抑制剂,抑制 CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应,增加 AP-1的氧化应激和激活。 | |||
T4190 |
Ticlopidine
PCR 5332,Ticlid,噻氯匹定 |
ATPase; Adiponectin receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
Ticlopidine (PCR 5332) 是抗血栓前药。它是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂,抑制 CYP2C9 及 CYP3A4。他是变构CD39的非竞争性抑制剂,能够阻断 NTPDase 同工酶,对NTPDase2和NTPDase3的IC50分别为 170 µM 和 149 µM。 | |||
T0100L |
Atazanavir
Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。 | |||
T1149 |
Fenofibrate
Procetofen,非诺贝特,Lipanthyl,Lipantil |
P450; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种选择性PPARα激动剂,EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药,具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。 | |||
T1561 |
Clobetasol propionate
Dermovate,Clobetasol 17-propionate,CGP9555,Temovate,丙酸氯倍他索,CCl 4725 |
Glucocorticoid Receptor; P450 | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Clobetasol propionate (CGP9555) 是CYP3A5的选择性抑制剂(IC50:0.206 μM),而对 CYP3A4 或其他主要 CYP 无抑制作用。它是皮质类固醇,对于牛皮癣和其他皮肤病具有潜在的研究价值。 | |||
T2305 |
Isavuconazole
艾沙康唑,BAL-4815,RO-0094815 |
P450; Antibiotic; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Isavuconazole (RO-0094815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。它抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。它是 CYP3A4抑制剂。 | |||
T4488 |
GSK-25
GSK25 |
ROCK; S6 Kinase; mTOR | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。 | |||
T22254 |
Alflutinib
AST2818,ASK120067 |
EGFR; P450 | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。 | |||
T11964 | MCH-1 antagonist 1 | P450 | Metabolism |
MCH-1 antagonist 1 also inhibits CYP3A4 (IC50: 10μM).MCH-1 antagonist 1 is a potent melanin concentrating hormone (MCH-1) antagonist (Ki: 2.6 nM). | |||
T14678 | BMS-819881 | P450 | Metabolism |
BMS-819881 is a melaninconcentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonist, which binds rat MCHR1 with a Ki of 7 nM and it also is selective and potent for CYP3A4 activity with an EC50 of 13 μM. | |||
T11584 |
Hydroxy desmethyl Bosentan
Ro 64-1056 |
Others | Others |
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) is a Bosentan metabolism produced by the cytochrome P450 enzymes CYP2C9 and CYP3A4 in the liver. | |||
T38911 |
Nav1.7-IN-8
Nav1.7-IN-8 |
||
Nav1.7-IN-8 is a highly potent and selective inhibitor of NaV1.7, exhibiting greater selectivity for inhibiting NaV1.7 compared to the subtypes hNaV1.1 and hNaV1.5. Additionally, Nav1.7-IN-8 has inhibitory effects on CYP2C9 and CYP3A4, with IC50 values of 0.17 μM and 0.077 μM, respectively. Notably, Nav1.7-IN-8 demonstrates significant analgesic properties in rodent models of both acute and inflammatory pain. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10835 |
Cletoquine
Desethylhydroxychloroquine |
Parasite; Antifection | Microbiology/Virology |
Cletoquine 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢物。 Cletoquine 具有对抗基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的能力。 Cletoquine 具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 | |||
T2S1434 |
Bergaptol
5-Hydroxyfuranocoumarin,4-Hydroxybergapten,5-羟基-6,7-呋喃并香豆素,5-Hydroxypsoralen |
P450 | Metabolism |
Bergaptol (4-Hydroxybergapten) 是CYP3A4酶脱苄基作用的抑制剂(IC50:24.92 uM),具有抗癌、抗增殖作用。 | |||
T3797 |
Isosilybin
Isosilybinin,Isosilibinin,异水飞蓟宾,Silymarin,Silybin B,Q-100795 |
P450 | Metabolism |
Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮,来源于乳蓟;能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。 | |||
T5594 |
Cedrol
|
P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cedrol 是一种雪松烷倍半萜类叔醇,抑制细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2B6 和 CYP3A4,Kis 分别为 0.9 和 3.4 μM,具有抗炎,抗脓毒,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,杀虫和抗真菌活性。 | |||
T11218 |
ε-Viniferin
epsilon-Viniferin,Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体 |
P450 | Metabolism |
ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。 | |||
T3401 |
Ginsenoside F1
人参皂苷 F1,20(S)-Ginsenoside F1 |
P450; Endogenous Metabolite | Metabolism |
Ginsenoside F1 (20(S)-Ginsenoside F1) 是一种 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,它竞争性抑制CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。 | |||
T2878 |
Ginsenoside Rd
Panaxoside Rd,Sanchinoside Rd,人参皂苷Rd,人参皂苷 Rd,Gypenoside VIII |
P450; Calcium Channel; NF-κB; COX; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Ginsenoside Rd (Gypenoside VIII) 抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性,还抑制COX-2和iNOSmRNA 的表达。它抑制CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9,也抑制Ca2+内流,有可能抑制或阻止肿瘤生长。 | |||
TN1650 |
Friedelin
软木三萜酮,无羁萜 |
P450; NOS; Caspase; Prostaglandin Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Friedelin 是分离自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。它是 CYP3A4的非竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为10.79 μM 和 6.16 μM,也是 CYP2E1的竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。 | |||
T3417 |
Amentoflavone
Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin |
Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。 | |||
T3411 |
Curdione
莪术二酮,(+)-Curdione |
P450 | Metabolism |
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有高生物活性的倍半萜类物质,从莪术中分离获得,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的作用。 | |||
T3002 |
Piperine
胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine |
P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 | |||
T3669 |
Curcumenol
(+)-Curcumenol,莪术醇 |
P450 | Metabolism |
Curcumenol ((+)-Curcumenol) 提取具有药用价值的 Curcuma zedoaria,是高效的 CYP3A4抑制剂(IC50=12.6 μM),具有神经抗肿瘤、保护、抗炎、和保肝的作用。它在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化及 p38 MAPK 信号通路。 | |||
T3735 |
Tetrahydrocurcumin
Sabiwhite,Tetrahydrodiferuloylmethane,四氢姜黄素,HZIV 81-2,Tetrahydro Curcumin |
P450; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) 是从姜黄中发现的一种天然产物,是姜黄素的主要代谢产物,可抑制 CYP2C9和 CYP3A4,具有很强的抗氧化和心脏保护作用。 | |||
T4A2458 |
Resibufogenin
酯蟾毒配基,Bufogenin,Recibufogenin,酯蟾毒配基,蟾力苏 |
Others | Others |
Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一,表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。 | |||
T5S1097 |
Neferine
(R)-1,2-Dimethoxyaporphine,(-)-Neferine,甲基莲心碱 |
Apoptosis; NF-κB; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; NF-κB |
Neferine ((-)-Neferine) 是一种双苄基异喹啉类生物碱,可强效抑制NF-κB 激活,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7056 |
Dronedarone
决奈达隆,SR 33589 |
P450; Potassium Channel; Calcium Channel; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。 | |||
T1011 |
Itraconazole
伊曲康唑,R51211 |
P450; Hedgehog/Smoothened; Antibiotic; Autophagy; Antifungal | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。 | |||
T2946 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium |
CaMK; P450; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物,是SOCE 抑制剂,用于心血管疾病的研究。 | |||
TN1343 |
8-Geranyloxypsoralen
8-香叶草氧基补骨脂素 |
Anti-infection; P450; BACE | Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素,分离自葡萄柚,是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。 | |||
TN3147 | 6',7'-Dihydroxybergamottin | P450 | Metabolism |
6',7'-Dihydroxybergamottin(DHB), a well-known inhibitor of CYP3A4, the inhibition of CYP3A4 activity by DHB includes the inhibition of POR activity, DHB can inhibit nifedipine oxidation in a concentration-dependent manner. | |||
T4S1421 |
Praeruptorin B
Praeruptorin D,(+)-川白芷内酯 |
NPC1L1; Fatty Acid Synthase | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Praeruptorin B 是一种固醇调控元件结合蛋白(SREBPs)的抑制剂。 | |||
T82556 |
Dihydrocubebin
(-)-Dihydrocubebin |
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Dihydrocubebin,一种从Piper cubeba中分离的化合物,表现出对细胞色素P450 3A4 (CYP3A4) 的有效且选择性抑制。 | |||
TN2144 | Resveratroloside | P450; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Resveratroloside 是α-glucosidase 的竞争性抑制剂,可以对血糖水平进行调节,对心脏具有保护作用。 | |||
T37810 |
6',7'-Epoxybergamottin
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6'7'-Epoxybergamottin is a furanocoumarin found in grapefruit. It is a potent inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 with an IC50 value of 0.30 ppm in a cell-free assay, 0.33 μM in HL7 human liver cells, and 0.22 μM in S9 human intestine cells. It has been studied in the context of drug interactions with grapefruit constituents. It is found in grapefruit juice at concentrations of 0.1-7.4 μM and inhibits the transport of talinolol , a permeability glycoprotein (P-gp/ABCB1) transpo... | |||
TN1843 |
Kushenol K
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PDE; HSV | Metabolism; Microbiology/Virology |
Kushenol K is a potent and Selective Inhibitor of cGMP Phosphodiesterase 5, it also has inhibitory effects on diacylglycerol acyltransferase (DGAT). Kushenol K shows weak antiviral activity against Herpes simplex virus types I and II. | |||
TN1378 |
α-Viniferin
ALPHA-VINIFERIN,Alpha-葡萄素 |
P450; NO Synthase; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
α-Viniferin 也称为2-芳基苯并呋喃类黄酮,是前列腺素H2合成酶抑制剂。具有抗阿尔茨海默病、抗结核、抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病等多种药理活性 |