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Rolapitant hydrochloride

产品编号 T3724 CAS 858102-79-1

别名: Rolapitant HCl, 罗拉匹坦盐酸盐

Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种高效选择性和具有口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的中枢介导的止吐活性。

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Rolapitant hydrochloride Chemical Structure

Rolapitant hydrochloride, CAS 858102-79-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,780	现货
5 mg	￥ 4,480	现货
10 mg	￥ 6,380	现货
25 mg	￥ 9,620	现货
50 mg	￥ 12,900	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,330	现货

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Rolapitant hydrochloride hydrate
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产品描述	Rolapitant (SCH619734) hydrochloride is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a K i of 0.66 nM. Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) does not interact with CYP3A4. Rolapitant hydrochloride shows potent centrally-mediated anti-emetic activity in both acute and delayed ferret emesis models [1] [2].
体外活性	In vitro studies indicate that rolapitant has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit [1]. Rolapitant (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux with a concentration-dependent and competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor [1].
体内活性	Rolapitant (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) reverses the GR-73632-induced foot-tapping response in Mongolian Gerbils [1]. Rolapitant (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) blocks acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets [1]. Animal Model: Female Mongolian Gerbils (30-60 g; anesthetized by inhalation of an oxygen:isofluorane mixture after 4 h PO or immediately after IV, then injected with 5 μl of 3 pmol solution of GR-73632 via ICV) [1] Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg for PO, 0.3 and 1 mg/kg for IV Administration: PO or IV, single dosage Result: Attenuated dose-dependently the GR-73632-induced foot-tapping response when administered PO 4 h before testing, with an ID 90 of 0.3 mg/kg, and the inhibition in foot tapping for at least 24 h. Blocked dose-dependently the foot tapping induced by GR-73632 when administered IV, with complete blockade observed at 1 mg/kg. Animal Model: Ferrets (treated with subcutaneous administration of 0.125 mg/kg apomorphine or intraperitoneal administration of 10 mg/kg cisplatin) [1] Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg Administration: PO; single dosage; observed for 72 h Result: Blocked dose-dependently acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets. Produced a robust decrease in retches and vomits in ferrets that was maintained throughout the 72 h observation period. Clinical efficacy of anti-emetics is highly correlated with efficacy in the ferret emesis model, suggesting rolapitant is a viable clinical candidate for this indication.

别名	Rolapitant HCl, 罗拉匹坦盐酸盐
分子量	536.94
分子式	C25H27ClF6N2O2
CAS No.	858102-79-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (93.12 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8624 mL	9.312 mL	18.6241 mL	46.5601 mL
	5 mM	0.3725 mL	1.8624 mL	3.7248 mL	9.312 mL
	10 mM	0.1862 mL	0.9312 mL	1.8624 mL	4.656 mL
	20 mM	0.0931 mL	0.4656 mL	0.9312 mL	2.328 mL
	50 mM	0.0372 mL	0.1862 mL	0.3725 mL	0.9312 mL

计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rapoport B, Schwartzberg L, Chasen M, Powers D, Arora S, Navari R, Schnadig I. Eur J Cancer. 2016 Apr;57:23-30. 2. Rapoport B, Chua D, Poma A, Arora S, Wang Y, Fein LE.Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8.

文献引用

1. Sanders D W, Jumper C C, Ackerman P J, et al. SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation. Elife. 2021, 10: e65962.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rolapitant hydrochloride 858102-79-1 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor Rolapitant HCl Rolapitant Hydrochloride 罗拉匹坦盐酸盐 Inhibitor inhibitor inhibit

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