537
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12266 |
Ilginatinib
NS-018 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T39695 |
ARD-2128
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T5414 |
Glumetinib
SCC244 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T9497 |
Niraparib tosylate monohyrate
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827,是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性,增强 DNA 链断裂的积累,促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。 | |||
T12266L |
Ilginatinib maleate
NS-018 maleate |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T12266L2 |
Ilginatinib hydrochloride
NS-018 hydrochloride |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T3231 |
Niraparib
尼拉帕尼,MK-4827 |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。 | |||
T4488 |
GSK-25
GSK25 |
ROCK; S6 Kinase; mTOR | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。 | |||
T17225 |
Vercirnon
CCX282-B,维塞诺,GSK-1605786,Traficet-EN |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂,可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性,用于炎症性肠病的研究。 | |||
T6041 |
Oprozomib
PR-047,奥泼佐米,ONX 0912 |
Proteasome; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂,诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。 | |||
T2119 |
Venetoclax
GDC-0199,ABT 199,维奈妥拉,ABT-199,ABT199 |
BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48/245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T6714 |
URB-597
KDS-4103,FAAH Inhibitor II |
Mitophagy; FAAH; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Neuroscience |
URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。 它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性,IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用,可研究缓解疼痛。 | |||
T3353 |
Niraparib hydrochloride
尼拉帕利盐酸盐,MK-4827 hydrochloride,MK-4827 (hydrochloride) |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂,IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T6892 |
Niraparib tosylate
尼拉帕利,MK-4827 (tosylate),MK 4827 tosylate,Niraparib (MK-4827) tosylate,尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 |
Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T15198 |
Edasalonexent
CAT-1004 |
NF-κB | NF-κB |
Edasalonexent is an orally bioavailable inhibitor of NF-κB. | |||
T10300 |
AMG2850
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AMG2850 是口服有效的 TRPM8选择性拮抗剂。 | |||
T17218 |
Varespladib methyl
A-002,LY333013 |
Others; Phospholipase | Metabolism; Others |
Varespladib methyl (LY333013) 是 Varespladib 的生物可利用前药,是一种特异性 II 组分泌型磷脂酶 A2 抑制剂。 | |||
T39573 | GSK251 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK251 is a novel, orally bioavailable inhibitor of PI3Kδ, exhibiting high potency and selectivity, with a unique binding mode. | |||
TQ0029 |
ASTX660
|
IAP | Apoptosis |
ASTX660 是一种口服生物可利用的 cIAP 和 XIAP 双重拮抗剂。 | |||
T12847 |
SB-616234-A
SB-616234A |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-616234-A 是选择性的,口服有效的5-HT1B receptor 拮抗剂。SB-616234-A 具有抗焦虑和抗抑郁活性。 | |||
T6101 |
Entospletinib
GS-9973 |
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂,其IC50=7.7 nM。 | |||
T6965 |
RG7112
RG-7112,RG 7112,RO5045337 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。 | |||
T11101 |
DS08210767
|
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
DS08210767 是一种高效的,具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂,IC50 值为 90 nM。 | |||
T2243 |
Serdemetan
JNJ-26854165,N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
Apoptosis; Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53 | Apoptosis; Ubiquitination |
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。 | |||
T2351 |
Fasiglifam
TAK875 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂,EC50值为 72 nM。 | |||
T16776 |
RO9021
|
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RO9021 是口服具有活力的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,其 IC50=5.6 nM。 | |||
T17179 |
Tulrampator
CX-1632,S-47445 |
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tulrampator (S-47445) 是一种可口服的 AMPA 受体正变构调节剂。具有抗抑郁作用。 | |||
T6692 |
TAK-733
TAK733,TAK 733 |
MEK | MAPK |
TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂,IC50为 3.2 nM。 | |||
TQ0069 |
MI-503
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。 | |||
T6044 |
Telotristat Etiprate
LX1606 (Hippurate),LX 1606 Hippurate,特罗司他马尿酸盐 |
Hydroxylase | Metabolism |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种色氨酸羟化酶抑制剂,可抑制血清素的产生。 | |||
T5417 |
INCB-057643
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。 | |||
T10929L |
D-3263 hydrochloride
EC D-3263 HCl,D3263 HCl salt |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。 | |||
T7667 |
R1487
|
p38 MAPK | MAPK |
R1487 是一种口服生物可利用的高选择性 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 | |||
T12431 |
PF-06882961
|
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
PF-06882961 是一种口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。 | |||
T6796 |
CB-5083
CB5083,CB 5083 |
p97 | Ubiquitination |
CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂,IC50为 11 nM。 | |||
T2666 |
Taladegib
LY2940680 |
Hedgehog/Smoothened; Smo | GPCR/G Protein; Stem Cells |
Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。 | |||
T20454 |
4-Chlorophenylurea
NSC12971,NSC 12971,NSC-12971,4-氯苯基脲 |
Factor Xa | Metabolism |
4-Chlorophenylurea (NSC-12971) 是一种新型口服生物可利用的 Xa 因子抑制剂。 | |||
T11226 |
ERK1/2 inhibitor 1
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively. | |||
T2257 |
AdipoRon
SC-396658,2-(4-苯甲酰苯氧基)-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙酰胺 |
Adiponectin receptor | GPCR/G Protein |
AdipoRon (SC-396658) 是可口服的脂联素受体激动剂,能够与AdipoR1(Kd:1.8 μM)及AdipoR2(Kd:3.1 μM)结合。 | |||
TQ0025 |
E7046
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
E7046 是一种口服有效的特异性 EP4拮抗剂,IC50值为 13.5 nM,Ki 值为 23.14 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
TQ0085 |
Presatovir
GS-5806,普沙托韦 |
RSV | Microbiology/Virology |
Presatovir (GS-5806) 是一种新型的口服生物可利用的 RSV 融合抑制剂,平均 EC50值为 0.43 nM。 | |||
T8487 |
Empesertib
BAY 1161909 |
Kinesin | Cytoskeletal Signaling |
Empesertib (BAY 1161909) 是一种口服有效的Mps1抑制剂,IC50值小于1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T2489 |
Ricolinostat
ACY-1215,Rocilinostat |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3,IC50分别为 58,48 和 51 nM。 | |||
T16366 |
NVR 3-778
|
HBV | Microbiology/Virology |
NVR 3-778 是一种 SBA 类的口服有效HBV CAM 衣壳组装调制剂,具有抗 HBV 活性。 | |||
T5555 |
Siremadlin
NVP-HDM 201 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。 | |||
T37089 |
Iclepertin
|
||
Iclepertin (BI-425809) is a highly effective, selective, and orally bioavailable inhibitor of glycine transporter 1 (GlyT1). It exhibits no activity against GlyT2. Consequently, Iclepertin holds promise for advancing research on Alzheimer's disease and schizophrenia [1]. | |||
T4490 |
PF-01247324
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。 | |||
T6117 |
Tivantinib
ARQ 197 |
Apoptosis; c-Met/HGFR | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tivantinib (ARQ 197) 是一种高选择性c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。 | |||
T2259 |
Silmitasertib
CX-4945,5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸 |
Casein Kinase; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Stem Cells |
Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂,Ki 为 0.38 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2807 |
Caffeic Acid
|
Lipoxygenase; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。 | |||
T5041 |
Faropenem sodium
法罗培南,法罗培南钠 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Faropenem sodium 是一种口服生物可利用的青霉烯类抗生素,能有效杀灭结核分枝杆菌,治疗结核病和社区获得性肺炎。 | |||
T5113 |
L-GLUCOSE
L-葡萄糖,L-(-)-Glucose |
Others | Others |
L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是一种 D-glucose 的对映体,可促进食物的摄取。 | |||
T13092 |
Tauro-Obeticholic acid
|
FXR | Metabolism |
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。 | |||
T6674 |
L-Ascorbic acid sodium salt
(+)-Sodium L-ascorbate,Vitamin C sodium salt,Sodium ascorbate,L-Ascorbic acid sodium,抗坏血酸钠,Sodium L-ascorbate,维生素C钠 |
Apoptosis; Others; Calcium Channel; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Others |
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels),IC50为 6.5 μM。 | |||
T2220 |
2-Methoxyestradiol
2-甲氧雌二醇,二甲氧基雌二醇,NSC-659853,2-MeOE2,2-ME2 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Microtubule Associated; Endogenous Metabolite; HIF; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物,具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成,也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化,导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。 | |||
T6491 |
(-)-(S)-Equol
(−)-Equol,Equol,4',7-Dihydroxyisoflavan,4',7-Isoflavandiol,雌马酚 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。 |