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Ilginatinib maleate

产品编号 T12266L CAS 1354799-87-3

别名: NS-018 maleate

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

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Ilginatinib maleate, CAS 1354799-87-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 745	现货
2 mg	￥ 1,150	现货
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,150	现货
25 mg	￥ 4,970	现货
50 mg	￥ 6,880	现货
100 mg	￥ 9,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,280	现货

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产品描述	Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性	JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM, TYK2:22 nM, JAK3:39 nM
体外活性	Ilginatinib maleate(NS-018 maleate) is highly active against JAK2 with a 50% inhibition (IC(50)) of <1 n, and had 30-50-fold greater selectivity for JAK2 over other JAK-family kinases, such as JAK1, JAK3 and tyrosine kinase 2.?In addition to JAK2, NS-018 inhibited Src-family kinases.?NS-018 showed potent antiproliferative activity against cell lines expressing a constitutively activated JAK2 (the JAK2V617F or MPLW515L mutations or the TEL-JAK2 fusion gene;?IC(50)=11-120 n), but showed only minimal cytotoxicity against most other hematopoietic cell lines without a constitutively activated JAK2[1].
体内活性	Ilginatinib maleate(NS-018 maleate) preferentially suppressed in vitro erythropoietin-independent endogenous colony formation from polycythemia vera patients.?NS-018 also markedly reduced splenomegaly and prolonged the survival of mice inoculated with Ba/F3 cells harboring JAK2V617F.?In addition, NS-018 significantly reduced leukocytosis, hepatosplenomegaly and extramedullary hematopoiesis, improved nutritional status, and prolonged survival in JAK2V617F transgenic mice.?suggest that NS-018 will be a promising candidate for the treatment of MPNs[1].

别名	NS-018 maleate
分子量	505.5
分子式	C25H24FN7O4
CAS No.	1354799-87-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (59.35 mM)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9782 mL	9.8912 mL	19.7824 mL	49.456 mL
	5 mM	0.3956 mL	1.9782 mL	3.9565 mL	9.8912 mL
	10 mM	0.1978 mL	0.9891 mL	1.9782 mL	4.9456 mL
	20 mM	0.0989 mL	0.4946 mL	0.9891 mL	2.4728 mL
	50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3956 mL	0.9891 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29. 2. Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ilginatinib maleate 1354799-87-3 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK Inhibitor JAK3 NS 018 inhibit JAK2 NS018 Maleate Ilginatinib NS-018 Maleate bioavailable NS018 orally NS-018 JAK1 Janus kinase NS-018 maleate Tyk2 NS 018 Maleate Ilginatinib Maleate inhibitor

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