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URB-597

产品编号 T6714 CAS 546141-08-6

别名: KDS-4103, FAAH Inhibitor II

URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性，IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用，可研究缓解疼痛。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

URB-597, CAS 546141-08-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 163	现货
5 mg	￥ 359	现货
10 mg	￥ 578	现货
25 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 1,930	现货
100 mg	￥ 3,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	现货

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纯度: 97.84%

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产品描述	URB-597 (FAAH Inhibitor II) is an effective, orally bioavailable FAAH inhibitor (IC50: 4.6 nM), and no effect on other cannabinoid-related targets.
靶点活性	FAAH:4.6 nM
体外活性	URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. [1] URB597 inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. [2] URB597 reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. [3] URB597 evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. URB597 also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels. [4]
体内活性	URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. URB597 enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. [5] When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) URB597 reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. [6] URB597 reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. [7] URB597 could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats. [8]

别名	KDS-4103, FAAH Inhibitor II
分子量	338.4
分子式	C20H22N2O3
CAS No.	546141-08-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 5 mg/mL (14.77 mM)

DMSO: 68 mg/mL (200.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.9551 mL	14.7754 mL	29.5508 mL	73.8771 mL
	5 mM	0.591 mL	2.9551 mL	5.9102 mL	14.7754 mL
	10 mM	0.2955 mL	1.4775 mL	2.9551 mL	7.3877 mL
DMSO	20 mM	0.1478 mL	0.7388 mL	1.4775 mL	3.6939 mL
	50 mM	0.0591 mL	0.2955 mL	0.591 mL	1.4775 mL
	100 mM	0.0296 mL	0.1478 mL	0.2955 mL	0.7388 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mor M, et al. J Med Chem, 2004, 47(21), 41998-52008. 2. Piomelli D, et al. CNS Drug Rev, 2006, 12(1), 21-38. 3. Tham CS, et al. FEBS Lett, 2007, 581(16), 2899-2904. 4. Niforatos W, et al. Mol Pharmacol, 2007, 71(5), 1209-1216. 5. Fegley D, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(1), 352-358.

文献引用

1. Zhou L, Tian M, Zhang B, et al.Lysosome targeting fluorescent probe for NAAA imaging and its applications in the drug development for anti-inflammatory.International Journal of Biological Macromolecules.2024: 130307.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

URB-597 546141-08-6 Autophagy Metabolism Neuroscience Mitophagy FAAH Mitochondrial Autophagy bioavailable inhibit Fatty acid amide hydrolase URB 597 KDS-4103 Antidepressant-like Inhibitor Analgesic orally liver FAAH Inhibitor II URB597 microsomes KDS4103 KDS 4103 inhibitor

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