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CB-5083

产品编号 T6796 CAS 1542705-92-9

别名: CB5083, CB 5083

CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂，IC50为 11 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CB-5083, CAS 1542705-92-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 361	现货
2 mg	￥ 528	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,630	现货
100 mg	￥ 6,620	现货
500 mg	￥ 13,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 973	现货

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产品描述	CB-5083 is a potent, selective, and orally bioavailable p97 AAA ATPase inhibitor ( IC50=11 nM).
靶点活性	p97 AAA ATPase:11 nM
体外活性	In A549 cells, CB-5083 causes significant K48 poly-ubiquitinated protein and CHOP accumulation as well as p62 reduction, and kills tumor cells with IC50 of 680 nM. [1]
体内活性	In mice bearing human HCT 116 colon tumor xenografts, CB-5083 (75 mg/kg, p.o.) significantly inhibits tumor growth. In mice bearing established human AMO-1 multiple myeloma and A549 lung carcinoma tumor xenografts, CB-5083 (100 mg/kg, p.o.) also results in significant tumor growth inhibition. [1]
激酶实验	ATPase assay: Compounds are diluted in DMSO with a 3-fold 10-point serial dilution starting at 10 μM. The assay is done in a 384-well plate with each row as a single dilution series with duplicate of each compound concentration point. In 5 μL total volume, 20 nM p97 hexameric enzyme and 20 μM ATP are added to start the reaction. The plate is sealed and incubated at 37 °C for 15 min after mixing thoroughly in an orbital shaker. Compound dilution, ATP and enzymes addition are conducted with automated liquid handling using the Freedom Evo. ADP Glo reagents 1 and 2 are added according to the manufacturer's protocol. The luminescence is measured by Envision plate reader as the end point of the reaction. The IC50 of each compound is derived by fitting the luminescence values to a four-parameter sigmoidal curve.
细胞实验	A549 and other tumor cell lines are cultured according to ATCC guidelines. Cells are cultured in black or white, clear-bottomed, tissue culture-treated 384-well plates. Cells are treated with 10-point dose titration of the compound in well duplicates. After a 72 h treatment, CellTiter-Glo is added to the white plates to measure cell viability. Luminescence values are fit to a four-parameter sigmoidal curve to determine IC50 concentrations.(Only for Reference)

别名	CB5083, CB 5083
分子量	413.47
分子式	C24H23N5O2
CAS No.	1542705-92-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 11 mg/mL (26.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 76 mg/mL (183.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4186 mL	12.0928 mL	24.1856 mL	60.4639 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4186 mL	4.8371 mL	12.0928 mL
	10 mM	0.2419 mL	1.2093 mL	2.4186 mL	6.0464 mL
	20 mM	0.1209 mL	0.6046 mL	1.2093 mL	3.0232 mL
DMSO	50 mM	0.0484 mL	0.2419 mL	0.4837 mL	1.2093 mL
DMSO	100 mM	0.0242 mL	0.1209 mL	0.2419 mL	0.6046 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhou HJ, et al. J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CB-5083 1542705-92-9 Ubiquitination p97 Inhibitor inhibit multiple CB5083 VCP solid tumors myeloma CB 5083 AAA ATPase Cdc48 inhibitor

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