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PF-01247324

产品编号 T4490 CAS 875051-72-2

PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-01247324, CAS 875051-72-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 963	现货
25 mg	￥ 1,990	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,420	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 578	现货

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纯度: 99.94%

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产品描述	PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Nav1.8 channel blocker (IC50: 196 nM).
靶点活性	Nav1.8 channel:196 nM
体外活性	PF-01247324 inhibits native tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in human dorsal root ganglion (DRG) neurons (IC50: 331 nM) and in recombinantly expressed h Nav1.8 channels (IC50: 196 nM), with 50-fold selectivity over recombinantly expressed TTX-R hNav1.5 channels (IC50: 10 μM) and 65-100-fold selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (IC50: 10-18 μM). In vitro current clamp shows that PF-01247324 reduces excitability in both rat and human DRG neurons and also alters the waveform of the action potential [1].
体内活性	PF-01247324 (100 mg/kg) reduces phase 2 flinching by 37%. There is a significant effect of 30 mg/kg of PF-01247324 in the rat model carrageenan-induced thermal hyperalgesia and in CFA-induced mechanical hyperalgesia at exposures of 0.218 and 0.126 μM respectively [1]. Mice that received PF-01247324 shows significant improvements in motor coordination and cerebellar-like symptoms compared to control [2].
动物实验	Rats: . For male Sprague Dawley rats (170-300?g), PF-01247324 is formulated as solutions of 0, 10, 30, 100?mg/kg in 0.5%MC/0.1%Tween 80 vehicle and dosed via oral gavage prior to behavioral testing. Test animals are placed in a box separated by walls with a wire mesh floor allowing access to the plantar surface of the paw. Tactile testing is conducted[1]. Mice: . PF-01247324 is suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 and administered by oral gavage at a dose of 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg one hour before behavioral testing. Control groups are administered an equal volume of the vehicle[2].

分子量	330.6
分子式	C13H10Cl3N3O
CAS No.	875051-72-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (166.36 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0248 mL	15.124 mL	30.248 mL	75.6201 mL
	5 mM	0.605 mL	3.0248 mL	6.0496 mL	15.124 mL
	10 mM	0.3025 mL	1.5124 mL	3.0248 mL	7.562 mL
	20 mM	0.1512 mL	0.7562 mL	1.5124 mL	3.781 mL
	50 mM	0.0605 mL	0.3025 mL	0.605 mL	1.5124 mL
	100 mM	0.0302 mL	0.1512 mL	0.3025 mL	0.7562 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Payne CE, et al. A novel selective and orally bioavailable Nav 1.8 channel blocker, PF-01247324, attenuates nociception and sensory neuron excitability. Br J Pharmacol. 2015 May;172(10):2654-70. 2. Shields SD, et al. Oral administration of PF-201247324, a subtype-selective Nav1.8 blocker, reverses cerebellar deficits in a mouse model of multiple sclerosis. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e2019067.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-01247324 875051-72-2 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel PF01247324 PF 01247324 Na+ channels Na channels Inhibitor inhibit inhibitor

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