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Siremadlin

产品编号 T5555 CAS 1448867-41-1

别名: NVP-HDM 201

Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Siremadlin, CAS 1448867-41-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 638	现货
5 mg	￥ 1,370	现货
10 mg	￥ 1,970	现货
25 mg	￥ 3,670	现货
50 mg	￥ 5,280	现货
100 mg	￥ 7,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,670	现货

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产品描述	Siremadlin (NVP-HDM 201) is a potent, orally bioavailable and highly specific p53-MDM2 interaction inhibitor.
体外活性	Siremadlin inhibits both human and murine TP53- MDM2 interactions, with nanomolar cellular IC50 values, blocking TP53 degradation[1]
体内活性	Tumors are allografted in large cohorts of mice to assess the pharmacologic effects of Siremadlin (NVP-HDM201). Sixteen out of 21 allograft models are sensitive to Siremadlin (NVP-HDM201) but ultimately relapse under treatment[1]. Siremadlin has recently entered Phase 1 clinical trials in cancer patients[2]. Siremadlin (NVP-HDM201) administered either daily at a low dose or once at a high dose revealed a differentiated engagement of the p53 molecular response. In contrast to the daily low dose treatment regimen, the single high dose Siremadlin (NVP-HDM201) regimen results in a rapid and dramatic induction of p53-dependent PUMA expression and apoptosis. This is consistent with the finding that a single high dose Siremadlin (NVP-HDM201) treatment, administered orally or intravenously, results in a robust and sustained tumor regression. Overall, both daily and once every 3 weeks dosing regimen shows comparable long term efficacy in preclinical studies. The ongoing clinical trial is currently designed to compare both dosing regimens with regard to efficacy and tolerability[3].

别名	NVP-HDM 201
分子量	555.41
分子式	C26H24Cl2N6O4
CAS No.	1448867-41-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 56.75 mg/mL (102.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8005 mL	9.0024 mL	18.0047 mL	45.0118 mL
	5 mM	0.3601 mL	1.8005 mL	3.6009 mL	9.0024 mL
	10 mM	0.18 mL	0.9002 mL	1.8005 mL	4.5012 mL
	20 mM	0.09 mL	0.4501 mL	0.9002 mL	2.2506 mL
	50 mM	0.036 mL	0.18 mL	0.3601 mL	0.9002 mL
	100 mM	0.018 mL	0.09 mL	0.18 mL	0.4501 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chapeau EA, et al. Resistance mechanisms to TP53-MDM2 inhibition identified by in vivo piggyBac transposon mutagenesis screen in an Arf-/- mouse model. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 21;114(12):3151-3156. 2. Furet P, et al. Discovery of a novel class of highly potent inhibitors of the p53-MDM2 interaction by structure-based design starting from a conformational argument. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Oct 1;26(19):4837-41. 3. Stéphane F, et al. Abstract 1224: Insights into the mechanism of action of NVP-HDM201, a differentiated and versatile Next-Generation small-molecule inhibitor of Mdm2, under evaluation in phase I clinical trials. Insights into the mechanism of action of NVP-HDM201, a differentiated and versatile Next-Generation small-molecule inhibitor of Mdm2, under evaluation in phase I clinical trials. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 1224.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Siremadlin 1448867-41-1 Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme HDM 201 MDM-2/p53 NVP-HDM-201 E2 conjugating enzyme HDM201 Inhibitor HDM-201 NVP-HDM 201 Ubiquitin activating enzyme E3 ligating enzyme inhibit NVP-HDM201 E1 activating enzyme Ubiquitin ligase Ubiquitin conjugating enzyme inhibitor

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