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INCB-057643

产品编号 T5417 CAS 1820889-23-3

INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

INCB-057643, CAS 1820889-23-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 622	现货
2 mg	￥ 913	现货
5 mg	￥ 1,530	现货
10 mg	￥ 2,290	现货
25 mg	￥ 3,830	现货
50 mg	￥ 5,460	现货
100 mg	￥ 7,450	现货
500 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	现货

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纯度: 99.58%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	INCB057643 is a potent, selective and orally bioavailable BET inhibitor.
体外活性	INCB057643 inhibited binding of BRD2/BRD3/BRD4 to an acetylated histone H4 peptide in the low nM range and was selective against other bromodomain-containing proteins. INCB057643 inhibited proliferation of human AML, DLBCL, and multiple myeloma cell lines, with a corresponding decrease in MYC protein levels. Cell cycle analyses indicated that G1 arrest and a concentration-dependent increase in apoptosis were seen within 48 hours of treatment with INCB057643. BRD proteins also regulate the expression of many pro-inflammatory genes. Production of several cytokines, including IL-6, IL-10 and MIP-1α, was repressed by INCB057643 in human and mouse whole blood stimulated ex vivo with LPS [1].
体内活性	Oral administration of INCB057643 resulted in significant anti-tumor efficacy in xenograft models of AML, myeloma, and DLBCL. Additionally, combining INCB057643 with the standard of care agents used for the treatment of DLBCL including rituximab and bendamustine resulted in enhanced anti-tumor efficacy relative to that achieved with single-agent therapies at doses that were well tolerated [1].

分子量	415.46
分子式	C20H21N3O5S
CAS No.	1820889-23-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (144.42 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.407 mL	12.0349 mL	24.0697 mL	60.1743 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.407 mL	4.8139 mL	12.0349 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2035 mL	2.407 mL	6.0174 mL
	20 mM	0.1203 mL	0.6017 mL	1.2035 mL	3.0087 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4814 mL	1.2035 mL
	100 mM	0.0241 mL	0.1203 mL	0.2407 mL	0.6017 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Matthew C. Stubbs, et al. Abstract 5071: Preclinical characterization of the potent and selective BET inhibitor INCB057643 in models of hematologic malignancies. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5071. 2. Wilson AJ, et al. The BET inhibitor INCB054329 reduces homologous recombination efficiency and augments PARP inhibitor activity in ovarian cancer. Gynecol Oncol. 2018 Jun;149(3):575-584.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INCB-057643 1820889-23-3 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain inhibit Inhibitor INCB057643 INCB 057643 inhibitor

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