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Niraparib hydrochloride

产品编号 T3353 CAS 1038915-64-8

别名: 尼拉帕利盐酸盐, MK-4827 hydrochloride, MK-4827 (hydrochloride)

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Niraparib hydrochloride Chemical Structure

Niraparib hydrochloride, CAS 1038915-64-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 462	现货
10 mg	￥ 797	现货
25 mg	￥ 1,770	现货
50 mg	￥ 3,210	现货
100 mg	￥ 4,630	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 548	现货

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产品描述	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) with potential antineoplastic activity. Niraparib hydrochloride inhibits PARP activity, enhancing the accumulation of DNA strand breaks and promoting genomic instability and apoptosis. The PARP family of proteins detect and repair single-strand DNA breaks by the base-excision repair (BER) pathway.
靶点活性	PARP2:2.1 nM, PARP1:3.8nM
体外活性	MK-4827可使辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果明显增强.其在体内具有良好耐受性.单独使用时,对BRCA-1缺陷型移植瘤模型也有一定功效.
体内活性	在细胞试验中,MK-4827对PARP的活性有抑制效果（EC50：4 nM）,并使携带BRCA-1/2突变的癌细胞增殖受抑制（IC50：10-100 nM）。它能有效地抑制PARP-1/2（IC50：3.8/2.1 nM）,对PARP-3,V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上（IC50：1300/330/570 nM）。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50为18 nM；在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50为90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性。这表明PARP抑制剂在具有BRCA-1/2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。

别名	尼拉帕利盐酸盐, MK-4827 hydrochloride, MK-4827 (hydrochloride)
分子量	356.85
分子式	C19H21ClN4O
CAS No.	1038915-64-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (140.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8023 mL	14.0115 mL	28.023 mL	70.0574 mL
	5 mM	0.5605 mL	2.8023 mL	5.6046 mL	14.0115 mL
	10 mM	0.2802 mL	1.4011 mL	2.8023 mL	7.0057 mL
	20 mM	0.1401 mL	0.7006 mL	1.4011 mL	3.5029 mL
	50 mM	0.056 mL	0.2802 mL	0.5605 mL	1.4011 mL
	100 mM	0.028 mL	0.1401 mL	0.2802 mL	0.7006 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang L, et al. Invest New Drugs. 2012, 30(6):2113-20. 2. Jones P, et al. J Med Chem. 2009, 52(22):7170-85.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Niraparib hydrochloride 1038915-64-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Others PARP MK4827 Hydrochloride DNA cancer 尼拉帕利盐酸盐 lung Niraparib anti-tumor Inhibitor MK-4827 hydrochloride orally damage bioavailable MK-4827 Niraparib Hydrochloride MK 4827 MK-4827 (hydrochloride) MK4827 poly ADP ribose polymerase MK 4827 Hydrochloride MK-4827 Hydrochloride ovarian inhibit breast inhibitor

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