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Ilginatinib hydrochloride

产品编号 T12266L2 CAS 1239358-85-0

别名: NS-018 hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

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Ilginatinib hydrochloride Chemical Structure

Ilginatinib hydrochloride, CAS 1239358-85-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 745	现货
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,150	现货
25 mg	￥ 4,970	现货
50 mg	￥ 6,880	现货
100 mg	￥ 9,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,280	现货

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Ilginatinib
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产品描述	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性	JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM, TYK2:22 nM, JAK3:39 nM
体外活性	Ilgınatinib hydrochloride 对JAK2高度活跃，其50%抑制浓度（IC(50)）<1 n，对JAK2的选择性是对其他JAK家族激酶，如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2，的30-50倍。Ilginatinib除了抑制JAK2之外，也能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对携带持续激活的JAK2（JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因；IC(50)=11-120 n）的细胞株表现出强大的抗增殖活性，但对大多数无持续激活JAK2的造血细胞株的细胞毒性很小[1]。
体内活性	Ilginatinib hydrochloride 在体外明显抑制了真性红细胞增多症患者的促红素独立的内源性结节形成。Ilginatinib 还显著减轻了携带 JAK2V617F 的 Ba/F3 细胞接种小鼠的脾肿大，并延长了它们的生存期。此外，Ilginatinib 在 JAK2V617F 转基因小鼠中有效降低了白血病细胞数量、缓解了肝脾肿大和骨髓外造血，改善了营养状况，并延长了生存期。这些结果表明 Ilginatinib 是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有前途的候选化合物。

别名	NS-018 hydrochloride
分子量	425.89
分子式	C21H21ClFN7
CAS No.	1239358-85-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 2 mg/mL (4.70 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 35 mg/mL (82.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.348 mL	11.7401 mL	23.4802 mL	58.7006 mL
DMSO	5 mM	0.4696 mL	2.348 mL	4.696 mL	11.7401 mL
	10 mM	0.2348 mL	1.174 mL	2.348 mL	5.8701 mL
	20 mM	0.1174 mL	0.587 mL	1.174 mL	2.935 mL
	50 mM	0.047 mL	0.2348 mL	0.4696 mL	1.174 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29. 2. Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ilginatinib hydrochloride 1239358-85-0 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors JAK Tyrosine Kinases Tyk2 Ilginatinib JAK1 NS 018 Hydrochloride JAK2 Inhibitor NS018 Hydrochloride bioavailable NS018 NS-018 Hydrochloride NS-018 orally inhibit Janus kinase JAK3 NS 018 Ilginatinib Hydrochloride NS-018 hydrochloride inhibitor

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