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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7693 Thiorphan

Neprilysin Metabolism
Thiorphan 是选择性neprilysin 抑制剂 (IC50:6.9 nM) 。
T2340 AC1NS4RE

Tyrosinase Proteases/Proteasome
是一种化学合成中的砌块
T9210 CD73-IN-4

CD73 Immunology/Inflammation
CD73-IN-4 是高选择性的亚甲基膦酸 CD73抑制剂,对人 CD73 作用的 IC50值为 2.6 nM,在癌症免疫学中具有研究潜力。
T1938 FLT3-IN-2

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50<1 μM)。
T4428 CCT241736

FLT; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。
T3079 GSK1838705A

IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
T1176 Racecadotril

Acetorphan,消旋卡多曲

Neprilysin; Proteasome Metabolism; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。
T15612 JH-VIII-157-02

Microtubule Associated; ALK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
T11298 FLT3-IN-3

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。
T6756 AMG 925

FLT; CDK Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
T15335 FN-1501

FLT; CDK Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。
T16153 MS4078

ALK; Ligand for E3 Ligase Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
TQ0106 Sacubitrilat

LBQ-657

Neprilysin Metabolism
Sacubitrilat (LBQ-657) 是活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
T6138 TCS 359

FLT3 Inhibitor

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
TCS 359 (FLT3 Inhibitor) 是 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是选择性FLT3抑制剂(IC50:42 nM),能够抑制 MV4-11 细胞增殖(IC50:340 nM)。
T11254 F-1

ROS; ALK; ROS Kinase Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。
T6020 Pacritinib

SB1518

FLT; Tyrosine Kinases; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。
T3065 TG101209

Apoptosis; FLT; c-RET; JAK; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
T2272 BPR1J-097

BPR1J097

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。
T1962 ASP3026

ASP 3026

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
T7673 ATH686

ATH 686

Apoptosis; FLT Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
ATH686 是一种选择性的,ATP 竞争性的FLT3抑制剂,具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。
T12341 P-gp inhibitor 1

Others; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。
T9473 4SC-203

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。它对 FLT3/STK1、 FLT3 的突变形式以及 VEGFRs 具有选择性抑制作用。
TQ0235 AC710

FLT; PDGFR; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。
T16561 Polyoxyethylene stearate

POES,聚氧乙烯硬脂酸酯

Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。
T6287 Tariquidar

XR9576,他立喹达

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
T3071 Olverembatinib

GZD 824

Bcr-Abl Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
T2640 Rebastinib

DCC2036,DCC 2036,DCC-2036

Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。
T11071 Dofequidar fumarate

MS-209

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。
T6115 Fostamatinib

R788,福他替尼

FLT; Syk; Monoamine Transporter; Adenosine Receptor Angiogenesis; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的,有效的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM,IC50:41 nM),也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
T4409 Gilteritinib

吉列替尼,ASP2215

FLT; TAM Receptor; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。
T8317 5'-Fluoroindirubinoxime

5'-FIO

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO) 是一种 Indirubin 的衍生物,是一种 FLT3 的抑制剂(IC50:15 nM)。
T4015 HG-14-10-04

ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。
T8426 Encequidar

HM30181,HM30181A

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。
T6350 CHIR-124

CHIR124,CHIR 124

Apoptosis; GSK-3; FLT; Chk; PDGFR; Src Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
T3455 Merestinib

LY2801653

Discoidin Domain Receptor (DDR); FLT; c-Met/HGFR; ROS; ROS Kinase Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
T16144 MRX-2843

UNC2371

Others; FLT Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
T2341 KW-2449

KW2449

Apoptosis; FGFR; FLT; JAK; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Aurora Kinase Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T38562 AKN-028

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。
T7007 UNC2025

mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025

FLT; TAM Receptor Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。
T3621 Brigatinib

布格替尼,AP-26113

EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
T2620 G-749

G749

Apoptosis; FLT; c-RET; TAM Receptor; Aurora Kinase Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
T0093L Sorafenib

索拉非尼,Bay 43-9006

Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
T6174 R406

R-406 besylate

Apoptosis; FLT; Syk Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。
T4257 Belizatinib

TSR-011

Trk receptor; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T1661 Crizotinib

PF-02341066,克唑替尼

c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
T4574 Sacubitril

AHU 377,AHU377,沙库必曲,AHU-377

Neprilysin Metabolism
Sacubitril (AHU-377) 是一种有效的NEP 抑制剂,IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。
T4059 Selamectin

UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素

Chloride channel; P-gp; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T4071 Repotrectinib

TPX-0005,TPX 0005,TPX0005

Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T1791 Ceritinib

色瑞替尼,LDK378

Serine Protease; IGF-1R; ALK Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
T3068 AT9283

J-504568

Apoptosis; FLT; JAK; Bcr-Abl; Aurora Kinase; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。

化合物

Thiorphan
Cat.No: T7693
Synonym:
Target: Neprilysin
AC1NS4RE
Cat.No: T2340
Synonym:
Target: Tyrosinase
CD73-IN-4
Cat.No: T9210
Synonym:
Target: CD73
FLT3-IN-2
Cat.No: T1938
Synonym:
Target: FLT
CCT241736
Cat.No: T4428
Synonym:
Target: FLT, Aurora Kinase
GSK1838705A
Cat.No: T3079
Synonym:
Target: IGF-1R, JNK, S6 Kinase, ALK
Racecadotril
Cat.No: T1176
Synonym: Acetorphan,消旋卡多曲
Target: Neprilysin, Proteasome
JH-VIII-157-02
Cat.No: T15612
Synonym:
Target: Microtubule Associated, ALK
FLT3-IN-3
Cat.No: T11298
Synonym:
Target: FLT
AMG 925
Cat.No: T6756
Synonym:
Target: FLT, CDK
FN-1501
Cat.No: T15335
Synonym:
Target: FLT, CDK
MS4078
Cat.No: T16153
Synonym:
Target: ALK, Ligand for E3 Ligase
Sacubitrilat
Cat.No: TQ0106
Synonym: LBQ-657
Target: Neprilysin
TCS 359
Cat.No: T6138
Synonym: FLT3 Inhibitor
Target: FLT
F-1
Cat.No: T11254
Synonym:
Target: ROS, ALK, ROS Kinase
Pacritinib
Cat.No: T6020
Synonym: SB1518
Target: FLT, Tyrosine Kinases, JAK
TG101209
Cat.No: T3065
Synonym:
Target: Apoptosis, FLT, c-RET, JAK, Autophagy
BPR1J-097
Cat.No: T2272
Synonym: BPR1J097
Target: FLT
ASP3026
Cat.No: T1962
Synonym: ASP 3026
Target: Apoptosis, ALK
ATH686
Cat.No: T7673
Synonym: ATH 686
Target: Apoptosis, FLT
P-gp inhibitor 1
Cat.No: T12341
Synonym:
Target: Others, P-gp
4SC-203
Cat.No: T9473
Synonym:
Target: FLT
AC710
Cat.No: TQ0235
Synonym:
Target: FLT, PDGFR, c-Kit
Polyoxyethylene stearate
Cat.No: T16561
Synonym: POES,聚氧乙烯硬脂酸酯
Target: Antibacterial, P-gp
Tariquidar
Cat.No: T6287
Synonym: XR9576,他立喹达
Target: P-gp
Olverembatinib
Cat.No: T3071
Synonym: GZD 824
Target: Bcr-Abl
Rebastinib
Cat.No: T2640
Synonym: DCC2036,DCC 2036,DCC-2036
Target: Apoptosis, FLT, Bcr-Abl, Src
Dofequidar fumarate
Cat.No: T11071
Synonym: MS-209
Target: P-gp
Fostamatinib
Cat.No: T6115
Synonym: R788,福他替尼
Target: FLT, Syk, Monoamine Transporter, Adenosine Receptor
Gilteritinib
Cat.No: T4409
Synonym: 吉列替尼,ASP2215
Target: FLT, TAM Receptor, c-Kit
5'-Fluoroindirubinoxime
Cat.No: T8317
Synonym: 5'-FIO
Target: FLT
HG-14-10-04
Cat.No: T4015
Synonym:
Target: ALK
Encequidar
Cat.No: T8426
Synonym: HM30181,HM30181A
Target: P-gp
CHIR-124
Cat.No: T6350
Synonym: CHIR124,CHIR 124
Target: Apoptosis, GSK-3, FLT, Chk, PDGFR, Src
Merestinib
Cat.No: T3455
Synonym: LY2801653
Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), FLT, c-Met/HGFR, ROS, ROS Kinase
MRX-2843
Cat.No: T16144
Synonym: UNC2371
Target: Others, FLT
KW-2449
Cat.No: T2341
Synonym: KW2449
Target: Apoptosis, FGFR, FLT, JAK, Bcr-Abl, Src, c-Kit, Aurora Kinase
AKN-028
Cat.No: T38562
Synonym:
Target: FLT
UNC2025
Cat.No: T7007
Synonym: mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025
Target: FLT, TAM Receptor
Brigatinib
Cat.No: T3621
Synonym: 布格替尼,AP-26113
Target: EGFR, FLT, ROS, IGF-1R, ALK
G-749
Cat.No: T2620
Synonym: G749
Target: Apoptosis, FLT, c-RET, TAM Receptor, Aurora Kinase
Sorafenib
Cat.No: T0093L
Synonym: 索拉非尼,Bay 43-9006
Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy
R406
Cat.No: T6174
Synonym: R-406 besylate
Target: Apoptosis, FLT, Syk
Belizatinib
Cat.No: T4257
Synonym: TSR-011
Target: Trk receptor, ALK
Crizotinib
Cat.No: T1661
Synonym: PF-02341066,克唑替尼
Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase
Sacubitril
Cat.No: T4574
Synonym: AHU 377,AHU377,沙库必曲,AHU-377
Target: Neprilysin
Selamectin
Cat.No: T4059
Synonym: UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素
Target: Chloride channel, P-gp, Parasite
Repotrectinib
Cat.No: T4071
Synonym: TPX-0005,TPX 0005,TPX0005
Target: Trk receptor, ROS, Src, ALK, ROS Kinase
Ceritinib
Cat.No: T1791
Synonym: 色瑞替尼,LDK378
Target: Serine Protease, IGF-1R, ALK
AT9283
Cat.No: T3068
Synonym: J-504568
Target: Apoptosis, FLT, JAK, Bcr-Abl, Aurora Kinase, Autophagy
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1651 Furanodiene

Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
T8152 6-Demethoxytangeretin

MAPK; ALK Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
6-​Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。
T3S0012 coniferyl ferulate

P-gp; GST Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
T2S0223 Isosinensetin

异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin

Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
T3002 Piperine

胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine

P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
TJS1159 Chrysosplenetin

猫眼草黄素,Chrysosptertin B

P450; Ferroptosis; P-gp Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
TN4761 Phellamurin

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
T6S0033 Crotonoside

巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE

Others; FLT; HDAC Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。 它抑制 FLT3 和 HDAC3/6,有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。
T2S0271 Voacamine

老刺木胺,Voacanginine

Cannabinoid Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
T4034 Solamargine

Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱

Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
T2S1200 Sinapine

Antioxidant; P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
T3392 Sinapine thiocyanate

P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
TN1525 Convallatoxin

K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷

NF-κB; P-gp; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。
T2799 (20S)-Protopanaxadiol

20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇

Apoptosis; Reactive Oxygen Species; P-gp Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
TN1757 Hypophyllanthin

叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂

Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。
T4085 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII

Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
TCS2336 Evodine

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。
T6627 Phosphoramidon Disodium

Phosphoramidon Disodium Salt,磷酰胺二钠

RAAS; Neprilysin; Others Endocrinology/Hormones; Metabolism; Others
Phosphoramidon Disodium (Phosphoramidon Disodium Salt) Salt 是一种金属蛋白酶 (metalloprotease) 抑制剂 。Phosphoramidon Disodium Salt 抑制内皮素转化酶 (ECE) ,中性肽内切酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的IC50分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。

天然产物

Furanodiene
Cat.No: TN1651
Synonym:
Target: Apoptosis, PARP, Reactive Oxygen Species, Caspase, CDK, P-gp
6-Demethoxytangeretin
Cat.No: T8152
Synonym:
Target: MAPK, ALK
coniferyl ferulate
Cat.No: T3S0012
Synonym:
Target: P-gp, GST
Isosinensetin
Cat.No: T2S0223
Synonym: 异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin
Target: Antioxidant, HIV Protease, Antibacterial, P-gp
Piperine
Cat.No: T3002
Synonym: 胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine
Target: P450, Endogenous Metabolite, P-gp, Autophagy
Chrysosplenetin
Cat.No: TJS1159
Synonym: 猫眼草黄素,Chrysosptertin B
Target: P450, Ferroptosis, P-gp
Phellamurin
Cat.No: TN4761
Synonym:
Target: P-gp
Crotonoside
Cat.No: T6S0033
Synonym: 巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE
Target: Others, FLT, HDAC
Voacamine
Cat.No: T2S0271
Synonym: 老刺木胺,Voacanginine
Target: Cannabinoid Receptor, P-gp
Solamargine
Cat.No: T4034
Synonym: Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱
Target: Apoptosis, p38 MAPK, P-gp, STAT
Sinapine
Cat.No: T2S1200
Synonym:
Target: Antioxidant, P-gp, AChE
Sinapine thiocyanate
Cat.No: T3392
Synonym:
Target: P-gp, AChE
Convallatoxin
Cat.No: TN1525
Synonym: K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷
Target: NF-κB, P-gp, PPAR
(20S)-Protopanaxadiol
Cat.No: T2799
Synonym: 20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇
Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, P-gp
Hypophyllanthin
Cat.No: TN1757
Synonym: 叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, P-gp
Paris saponin VII
Cat.No: T4085
Synonym: 重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII
Target: Apoptosis, BCL, Others, PARP, p38 MAPK, Akt, Caspase, P-gp, Autophagy
Evodine
Cat.No: TCS2336
Synonym:
Target: P-gp
Phosphoramidon Disodium
Cat.No: T6627
Synonym: Phosphoramidon Disodium Salt,磷酰胺二钠
Target: RAAS, Neprilysin, Others
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