132
18
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7693 |
Thiorphan
|
Neprilysin | Metabolism |
Thiorphan 是选择性neprilysin 抑制剂 (IC50:6.9 nM) 。 | |||
T2340 |
AC1NS4RE
|
Tyrosinase | Proteases/Proteasome |
是一种化学合成中的砌块 | |||
T9210 |
CD73-IN-4
|
CD73 | Immunology/Inflammation |
CD73-IN-4 是高选择性的亚甲基膦酸 CD73抑制剂,对人 CD73 作用的 IC50值为 2.6 nM,在癌症免疫学中具有研究潜力。 | |||
T1938 |
FLT3-IN-2
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50<1 μM)。 | |||
T4428 |
CCT241736
|
FLT; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。 | |||
T3079 |
GSK1838705A
|
IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK | Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。 | |||
T1176 |
Racecadotril
Acetorphan,消旋卡多曲 |
Neprilysin; Proteasome | Metabolism; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。 | |||
T15612 |
JH-VIII-157-02
|
Microtubule Associated; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。 | |||
T11298 |
FLT3-IN-3
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。 | |||
T6756 |
AMG 925
|
FLT; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。 | |||
T15335 |
FN-1501
|
FLT; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。 | |||
T16153 |
MS4078
|
ALK; Ligand for E3 Ligase | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。 | |||
TQ0106 |
Sacubitrilat
LBQ-657 |
Neprilysin | Metabolism |
Sacubitrilat (LBQ-657) 是活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。 | |||
T6138 |
TCS 359
FLT3 Inhibitor |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TCS 359 (FLT3 Inhibitor) 是 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是选择性FLT3抑制剂(IC50:42 nM),能够抑制 MV4-11 细胞增殖(IC50:340 nM)。 | |||
T11254 |
F-1
|
ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。 | |||
T6020 |
Pacritinib
SB1518 |
FLT; Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。 | |||
T3065 |
TG101209
|
Apoptosis; FLT; c-RET; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。 | |||
T2272 |
BPR1J-097
BPR1J097 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。 | |||
T1962 |
ASP3026
ASP 3026 |
Apoptosis; ALK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。 | |||
T7673 |
ATH686
ATH 686 |
Apoptosis; FLT | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ATH686 是一种选择性的,ATP 竞争性的FLT3抑制剂,具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。 | |||
T12341 |
P-gp inhibitor 1
|
Others; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。 | |||
T9473 |
4SC-203
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。它对 FLT3/STK1、 FLT3 的突变形式以及 VEGFRs 具有选择性抑制作用。 | |||
TQ0235 |
AC710
|
FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。 | |||
T16561 |
Polyoxyethylene stearate
POES,聚氧乙烯硬脂酸酯 |
Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。 | |||
T6287 |
Tariquidar
XR9576,他立喹达 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。 | |||
T3071 |
Olverembatinib
GZD 824 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 | |||
T2640 |
Rebastinib
DCC2036,DCC 2036,DCC-2036 |
Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。 | |||
T11071 |
Dofequidar fumarate
MS-209 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。 | |||
T6115 |
Fostamatinib
R788,福他替尼 |
FLT; Syk; Monoamine Transporter; Adenosine Receptor | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的,有效的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM,IC50:41 nM),也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。 | |||
T4409 |
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215 |
FLT; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 | |||
T8317 |
5'-Fluoroindirubinoxime
5'-FIO |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO) 是一种 Indirubin 的衍生物,是一种 FLT3 的抑制剂(IC50:15 nM)。 | |||
T4015 |
HG-14-10-04
|
ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。 | |||
T8426 |
Encequidar
HM30181,HM30181A |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。 | |||
T6350 |
CHIR-124
CHIR124,CHIR 124 |
Apoptosis; GSK-3; FLT; Chk; PDGFR; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。 | |||
T3455 |
Merestinib
LY2801653 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); FLT; c-Met/HGFR; ROS; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。 | |||
T16144 |
MRX-2843
UNC2371 |
Others; FLT | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。 | |||
T2341 |
KW-2449
KW2449 |
Apoptosis; FGFR; FLT; JAK; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 | |||
T38562 |
AKN-028
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。 | |||
T7007 |
UNC2025
mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025 |
FLT; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。 | |||
T3621 |
Brigatinib
布格替尼,AP-26113 |
EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。 | |||
T2620 |
G-749
G749 |
Apoptosis; FLT; c-RET; TAM Receptor; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。 | |||
T0093L |
Sorafenib
索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 | |||
T6174 |
R406
R-406 besylate |
Apoptosis; FLT; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。 | |||
T4257 |
Belizatinib
TSR-011 |
Trk receptor; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。 | |||
T1661 |
Crizotinib
PF-02341066,克唑替尼 |
c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。 | |||
T4574 |
Sacubitril
AHU 377,AHU377,沙库必曲,AHU-377 |
Neprilysin | Metabolism |
Sacubitril (AHU-377) 是一种有效的NEP 抑制剂,IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。 | |||
T4059 |
Selamectin
UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素 |
Chloride channel; P-gp; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。 | |||
T4071 |
Repotrectinib
TPX-0005,TPX 0005,TPX0005 |
Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 | |||
T1791 |
Ceritinib
色瑞替尼,LDK378 |
Serine Protease; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。 | |||
T3068 |
AT9283
J-504568 |
Apoptosis; FLT; JAK; Bcr-Abl; Aurora Kinase; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1651 |
Furanodiene
|
Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。 | |||
T8152 |
6-Demethoxytangeretin
|
MAPK; ALK | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。 | |||
T3S0012 |
coniferyl ferulate
|
P-gp; GST | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。 | |||
T2S0223 |
Isosinensetin
异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin |
Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome |
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。 | |||
T3002 |
Piperine
胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine |
P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 | |||
TJS1159 |
Chrysosplenetin
猫眼草黄素,Chrysosptertin B |
P450; Ferroptosis; P-gp | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 | |||
TN4761 |
Phellamurin
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。 | |||
T6S0033 |
Crotonoside
巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE |
Others; FLT; HDAC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。 它抑制 FLT3 和 HDAC3/6,有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。 | |||
T2S0271 |
Voacamine
老刺木胺,Voacanginine |
Cannabinoid Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。 | |||
T4034 |
Solamargine
Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱 |
Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells |
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。 | |||
T2S1200 |
Sinapine
|
Antioxidant; P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
T3392 |
Sinapine thiocyanate
|
P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
TN1525 |
Convallatoxin
K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷 |
NF-κB; P-gp; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。 | |||
T2799 |
(20S)-Protopanaxadiol
20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; P-gp | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。 | |||
TN1757 |
Hypophyllanthin
叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂 |
Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。 | |||
T4085 |
Paris saponin VII
重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII |
Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。 | |||
TCS2336 |
Evodine
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。 | |||
T6627 |
Phosphoramidon Disodium
Phosphoramidon Disodium Salt,磷酰胺二钠 |
RAAS; Neprilysin; Others | Endocrinology/Hormones; Metabolism; Others |
Phosphoramidon Disodium (Phosphoramidon Disodium Salt) Salt 是一种金属蛋白酶 (metalloprotease) 抑制剂 。Phosphoramidon Disodium Salt 抑制内皮素转化酶 (ECE) ,中性肽内切酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的IC50分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。 |