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Dofequidar fumarate

产品编号 T11071 CAS 153653-30-6

别名: MS-209

Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物，通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Dofequidar fumarate, CAS 153653-30-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 339	现货
2 mg	￥ 492	现货
5 mg	￥ 813	现货
10 mg	￥ 1,290	现货
25 mg	￥ 2,360	现货
50 mg	￥ 3,520	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
500 mg	￥ 10,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 995	现货

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产品描述	Dofequidar fumarate (MS-209)(MS-209 fumarate), a quinoline-based compound administered orally, is known for counteracting multidrug resistance (MDR) through the inhibition of ABCB1/P-glycoprotein (P-gp) and ABCC1/MDR-associated protein 1.
体外活性	Dofequidar fumarate effectively overcomes docetaxel resistance in MDR cancer cells, and this concentration reaches> 7 h in plasma without severe toxicity.Dofequidar fumarate restored the chemical sensitivity of SBC-3/ADM cells to VP-16, ADM and VCR in a dose-dependent manner in vitro. Dofequidar inhibits the outflow of chemotherapy drugs and increases the sensitivity of anti-cancer drugs to CSC-like side population (SP) cells isolated from various cancer cell lines. Dofequidar treatment greatly reduces the number of cells in the SP component. In 4-1St cells with strong resistance to ADM and VCR, Dofequidar fumarate at a concentration of 3 microM increased the cytotoxicity of ADM and VCR by 88-fold and 350-fold, respectively.
体内活性	Docetaxel alone at the maximum tolerated dose (MTD) has significant antitumor activity against intrinsically resistant HCT-15 tumor xenografts, while Dofequidar fumarate also enhances the antitumor effect of docetaxel active. For MCF-7/ADM tumor xenografts expressing large amounts of P-gp, docetaxel alone did not show antitumor activity at MTD, while the combination of MTD and Dofequidar fumarate for docetaxel greatly reduced MCF -7/ADM tumor growth. Intravenous injection of SBC-3 or SBC-3/ADM cells will produce metastatic colonies in the liver, kidneys, and lymph nodes in severe combined immunodeficiency (SCID) mice depleted by natural killer (NK) cells, although SBC-3/ ADM cells produce faster transfers than SBC-3 cells. The treatment of VP-16 and ADM reduced the formation of metastasis of SBC-3 cells, while the same treatment did not affect the metastasis of SBC-3/ADM cells. Although the use of MS-209 alone has no effect on the transfer of SBC-3 or SBC-3/ADM cells, the combined use of MS-209 and VP-16 or ADM can significantly inhibit the proliferation of SBC-3/ADM cells Metastasis to form an organ.

别名	MS-209
分子量	597.66
分子式	C34H35N3O7
CAS No.	153653-30-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 1 mg/mL (1.67 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (167.32 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.6732 mL	8.366 mL	16.7319 mL	41.8298 mL
DMSO	5 mM	0.3346 mL	1.6732 mL	3.3464 mL	8.366 mL
	10 mM	0.1673 mL	0.8366 mL	1.6732 mL	4.183 mL
	20 mM	0.0837 mL	0.4183 mL	0.8366 mL	2.0915 mL
	50 mM	0.0335 mL	0.1673 mL	0.3346 mL	0.8366 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0837 mL	0.1673 mL	0.4183 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakanishi O, et al. Potentiation of the antitumor activity by a novel quinoline compound, MS-209, in multidrug-resistant solid tumor cell lines. Oncol Res. 1997;9(2):61-9. 2. Naito M, et al. MS-209, a quinoline-type reversal agent, potentiates antitumor efficacy of docetaxel in multidrug-resistant solid tumor xenograft models. Clin Cancer Res. 2002 Feb;8(2):582-8. 3. Nokihara H, et al. A new quinoline derivative MS-209 reverses multidrug resistance and inhibits multiorgan metastases by P-glycoprotein-expressing human small cell lung cancer cells. Jpn J Cancer Res. 2001 Jul;92(7):785-92. 4. Katayama R, et al. Dofequidar fumarate sensitizes cancer stem-like side population cells to chemotherapeutic drugs by inhibiting ABCG2/BCRP-mediated drug export. Cancer Sci. 2009 Nov;100(11):2060-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dofequidar fumarate 153653-30-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P-gp Dofequidar Inhibitor CD243 ABCB1 Dofequidar Fumarate Multidrug resistance protein 1 Cluster of differentiation 243 MS-209 P-glycoprotein MDR1 inhibit MS 209 MS209 Pgp inhibitor

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