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JH-VIII-157-02

JH-VIII-157-02

产品编号 T15612   CAS 1639422-97-1

JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。

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JH-VIII-157-02 Chemical Structure
JH-VIII-157-02, CAS 1639422-97-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,530 现货
5 mg ¥ 3,990 现货
10 mg ¥ 5,680 现货
25 mg ¥ 8,730 现货
50 mg ¥ 11,700 现货
100 mg ¥ 15,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,190 现货
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产品目录号及名称: JH-VIII-157-02 (T15612)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JH-VIII-157-02 is an inhibitor of ALK and inhibits echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK) with IC50s of 2 nM for EML4-ALK G1202R, EML4-ALKwt, EML4-ALK C1156Y, EML4-ALK F1174L, and EML4-ALK F1174L.
靶点活性 EML4-ALK (F1174L):2 nM, EML4-ALK (C1156Y):2 nM, EML4-ALK (G1202R):2 nM, EML4-ALK (WT):2 nM
体外活性 JH-VIII-157-02 potently inhibits EML4-ALKS1206Y, EML4-ALKG1269A, EML4-ALKL1196M, EML4-ALK1151Tins, and EML4-ALKL1152R with IC50s of 2, 3, 58, 107 and 196 nM, respectively. JH-VIII-157-02 has selectivity at other kinases, including IRAK1, CLK4, RET, RET V804L, RET V804M and IRAK 4 with IC50s of 14 nM, 14 nM, 3 nM, 13 nM, 12 nM, and 465 nM, respectively[1].
体内活性 In mice, JH-VIII-157-02 (10 mg/kg) exhibits good oral bioavailability and penetrates the central nervous system[1].
分子量 465.55
分子式 C28H27N5O2
CAS No. 1639422-97-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (53.70 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.148 mL 10.74 mL 21.48 mL 53.6999 mL
5 mM 0.4296 mL 2.148 mL 4.296 mL 10.74 mL
10 mM 0.2148 mL 1.074 mL 2.148 mL 5.37 mL
20 mM 0.1074 mL 0.537 mL 1.074 mL 2.685 mL
50 mM 0.043 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.074 mL

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1. Hatcher JM, et al. Discovery of Inhibitors That Overcome the G1202R Anaplastic Lymphoma Kinase Resistance Mutation. J Med Chem. 2015 Dec 10;58(23):9296-9308.
N-[2-(5-Chloro-1H-indol-3-yl)ethyl]-4'-cyanobiphenyl-2-carboxaMide Vincristine sulfate Vinblastine Podofilox Mc-MMAE Valecobulin hydrochloride MKC-1 Thiocolchicine

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JH-VIII-157-02 1639422-97-1 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Microtubule Associated ALK CD246 Cluster of differentiation 246 inhibit Anaplastic lymphoma kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ALK tyrosine kinase receptor Inhibitor JHVIII15702 JH VIII 157 02 inhibitor

 

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