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Sacubitril

产品编号 T4574 CAS 149709-62-6

别名: AHU 377, AHU377, 沙库必曲, AHU-377

Sacubitril (AHU-377) 是一种有效的NEP 抑制剂，IC50=5 nM。它是研究心力衰竭药物 LCZ696 的组分之一。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sacubitril, CAS 149709-62-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 763	现货
25 mg	￥ 1,170	现货
50 mg	￥ 1,490	现货
100 mg	￥ 2,390	现货
200 mg	￥ 3,570	现货
500 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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产品描述	Sacubitril (AHU-377) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril is a component of the heart failure medicine LCZ696.
靶点活性	NEP:5 nM
体外活性	LCZ696 is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and AHU377, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). AHU377 is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657[2]. The inactive NEPi precursor, AHU377, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy[3].
体内活性	In humans, AHU377 (tmax?0.5-1.1 h) are absorbed quickly. AHU377 is converted rapidly into LBQ657 with its tmax?being reached in 1.9-3.5 h. Mean t1/2?values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h[2].In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive AHU377. Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of AHU377[1].

别名	AHU 377, AHU377, 沙库必曲, AHU-377
分子量	411.49
分子式	C24H29NO5
CAS No.	149709-62-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (66.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4302 mL	12.151 mL	24.3019 mL	60.7548 mL
	5 mM	0.486 mL	2.4302 mL	4.8604 mL	12.151 mL
	10 mM	0.243 mL	1.2151 mL	2.4302 mL	6.0755 mL
	20 mM	0.1215 mL	0.6075 mL	1.2151 mL	3.0377 mL
	50 mM	0.0486 mL	0.243 mL	0.486 mL	1.2151 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ksander GM,etal.Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700. 2. Voors AA,etal.The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure.Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7. 3. von Lueder TG,etal.Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sacubitril 149709-62-6 Metabolism Neprilysin Neutral endopeptidase AHU 377 inhibit NEP antihypertensive AHU377 natriuretic peptide 沙库必曲 AHU-377 Cluster of differentiation 10 Inhibitor COVID-19 CD10 heart failure inhibitor

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