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Repotrectinib

产品编号 T4071 CAS 1802220-02-5

别名: TPX-0005, TPX 0005, TPX0005

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

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Repotrectinib, CAS 1802220-02-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 423	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 2,880	现货
100 mg	￥ 4,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 713	现货

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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DMSO: 83.3 mg/mL

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分子量

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016 2. Li W, Perpinioti N, Schinkel A H, et al. Bioanalytical assay for the new-generation ROS1/TRK/ALK inhibitor repotrectinib in mouse plasma and tissue homogenate using liquid chromatography-tandem mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography B. 2020: 122098.

文献引用

1. Li W, Sparidans R W, Lebre M C, et al. ABCB1 and ABCG2 Control Brain Accumulation and Intestinal Disposition of the Novel ROS1/TRK/ALK Inhibitor Repotrectinib, while OATP1A/1B, ABCG2, and CYP3A Limit Its Oral Availability[J. Pharmaceutics. 2021, 13(11): 1761 2. Li W, Perpinioti N, Schinkel A H, et al. Bioanalytical assay for the new-generation ROS1/TRK/ALK inhibitor repotrectinib in mouse plasma and tissue homogenate using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2020: 122098 3. Jin X, Liu D, Zhou X, et al.Entrectinib inhibits NLRP3 inflammasome and inflammatory diseases by directly targeting NEK7.Cell Reports Medicine.2023, 4(12).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Repotrectinib 1802220-02-5 Angiogenesis Immunology/Inflammation Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor ROS Src ALK ROS Kinase ALK tyrosine kinase receptor Trk Receptor inhibit Cluster of differentiation 246 CD246 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Tropomyosin related kinase receptor TPX-0005 Anaplastic lymphoma kinase Inhibitor TPX 0005 TPX0005 inhibitor

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终端：

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产品描述	Repotrectinib (TPX-0005) is a potent ALK/ROS1/TRK inhibitor, with IC50 of 1.01 nM, 5.3 nM, 1.08 nM and 1.26 nM for WT ALK, SRC, ALK L1196M and ALK G1202R, respectively.
靶点活性	ALK (WT):1.01 nM, ALK (G1202R):1.26 nM, ALK (L1196M):1.08 nM, Src:5.3 nM

Repotrectinib

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	TPX-0005, TPX 0005, TPX0005
分子量	355.37
分子式	C18H18FN5O2
CAS No.	1802220-02-5