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MS4078

产品编号 T16153 CAS 2229036-62-6

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MS4078, CAS 2229036-62-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 428	现货
2 mg	￥ 632	现货
5 mg	￥ 996	现货
10 mg	￥ 1,630	现货
25 mg	￥ 2,950	现货
50 mg	￥ 4,360	现货
100 mg	￥ 6,220	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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纯度: 98.74%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49 mg/mL (53.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.0935 mL	5.4676 mL	10.9353 mL	27.3382 mL
	5 mM	0.2187 mL	1.0935 mL	2.1871 mL	5.4676 mL
	10 mM	0.1094 mL	0.5468 mL	1.0935 mL	2.7338 mL
	20 mM	0.0547 mL	0.2734 mL	0.5468 mL	1.3669 mL
	50 mM	0.0219 mL	0.1094 mL	0.2187 mL	0.5468 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MS4078 2229036-62-6 Angiogenesis PROTAC Tyrosine Kinase/Adaptors ALK Ligand for E3 Ligase Anaplastic lymphoma kinase CD246 Inhibitor MS 4078 ALK tyrosine kinase receptor inhibit MS-4078 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTACs Cluster of differentiation 246 inhibitor

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终端：

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产品描述	MS4078 is an inhibitor and aplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 19 nM for binding affinity to ALK.
靶点活性	NPM-ALK:11 nM(DC50)(SU-DHL-1 cells), ALK:33 nM(SU-DHL-1 cells), EML4-ALK:59 nM(DC50)(NCI-H2228 cells)
体外活性	MS4078 effectively inhibits cancer cell proliferation. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM. MS4078 potently reduces the ALK fusion protein levels and inhibits the ALK auto-phosphorylation and down-steam STAT3 phosphorylation in both SU-DHL-1 and NCI-H2228?cells in a concentration-dependent manner. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively.

分子量	914.47
分子式	C45H52ClN9O8S
CAS No.	2229036-62-6

MS4078

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