278
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7156 |
NIBR189
|
EBI2/GPR183 | GPCR/G Protein |
NIBR189是 EBI2(GPR183)小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。 | |||
T8527 |
CPYPP
|
Others | Others |
CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5,对 DOCK9 的抑制作用较小。 | |||
T9060 |
STM2457
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | |||
TP2315 |
glatiramer Acetate
|
Others | Others |
Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。它能够诱导 T 辅助细胞 2 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。它能够于 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给 T 细胞。 | |||
T10722 |
CD80-IN-3
|
Bombesin Receptor | GPCR/G Protein |
CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM,Kd=125 nM。 | |||
T8697 |
ZAP-180013
|
Tyrosine Kinases; Tyrosinase | Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZAP-180013 是ZAP-70抑制剂,IC50=1.8 μM。它能够抑制 ZAP-70SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序的相互作用。 | |||
T2302 |
CNX-774
CNX 774 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。 | |||
T28169 |
NIBR-0213
NIBR 0213 |
LPL Receptor | GPCR/G Protein |
NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。 | |||
T38332 |
Complement factor D-IN-2
|
Complement System | Immunology/Inflammation |
Complement factor D-IN-2 是 omplement factor D 的有效抑制剂,在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2在自身免疫疾病的方面有研究的价值。 | |||
T9921 |
Infliximab
|
TNF | Apoptosis |
Infliximab 是一种与 TNF-α特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体,可阻止 TNF-α与 TNFR1和 TNFR2 的相互作用,用于治疗克罗恩病和类风湿性关节炎。 | |||
T9192 |
BIIB068
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。 | |||
T7879 |
TASP0415914
|
Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。 | |||
T7503 |
Upadacitinib
乌帕替尼,ABT-494 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 | |||
T5310 |
TR-14035
MDK-1191 |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
TR-14035 (MDK-1191) 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1整合素双重抑制剂,对 α4β7和 α4β1作用的 IC50值分别为 7 和 87 nM,可用于炎症和自体免疫疾病的研究。 | |||
T12079 |
ML604440
|
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
ML604440 是一种特异性的、有效的、细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂,能够破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。它可以改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。 | |||
T22398 |
Phenidone
菲尼酮,1-phenyl-3-pyrazolidinone |
Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone) 是可口服发环氧化酶和脂氧合酶双重抑制剂,可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪,降低自发性高血压大鼠的血压,可用作照片显像剂。 | |||
T13951 |
UCB-9260
|
TNF | Apoptosis |
UCB-9260 是口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd 值为 13 nM。 | |||
T4316 |
ML365
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ML365 是有效的,选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂,IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。 | |||
T22102 |
ML-178
CYM50179 |
Others | Others |
ML-178 是一种二氯苯,是鞘氨醇-1-磷酸受体4(S1PR4)的强效选择性激动剂,EC50 为 46 nM,在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。 | |||
T8692 |
(Rac)-Benpyrine
|
TNF | Apoptosis |
(Rac)-Benpyrine 是一种有效且具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,是Benpyrine 的外消旋体。它可研究TNF-α介导的炎症和自身免疫性疾病。 | |||
T1814 |
ICILIN
AG-3-5 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8,该激活作用具有剂量依赖性, EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。 | |||
T24984 |
5J-4
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。 | |||
T6761 |
Ossirene
AS101 |
IL Receptor; Caspase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂,是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化,有效抑制Caspase-1。 | |||
T15795 |
Luzindole
N-乙酰-2-苄基色胺,N-0774 |
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。 | |||
T4031 |
S1p receptor agonist 1
S1p-receptor-agonist-1 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性,EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。 | |||
T7188 |
Piclidenoson
CF-101,IB-MECA |
Apoptosis; Adenosine Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Piclidenoson (CF-101) 是一种具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体激动剂。它在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡的作用,可研究自身免疫性炎症疾病和 COVID-19。 | |||
T60012 |
HS-243
|
IRAK; MAPK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。 | |||
T0137 |
Mirtazapine
米氮平,6-Azamianserin,Org3770 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Opioid Receptor; Adrenergic Receptor; Histamine Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。 | |||
T10549 |
Bisindolylmaleimide VIII acetate
Ro 31-7549 acetate,Bis VIII acetate |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡,并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 | |||
T12311 |
Tirabrutinib hydrochloride
ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride) |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib hydrochloride (GS-4059 (hydrochloride)) 是一种有选择性的、新颖的抑制剂 (IC50:2.2 nM)。 在 B 细胞中 ONO-4059 结合 BTK,因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。 | |||
T9137 |
SN-011
[1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-[3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]-4-hydroxyphenyl]-,GUN35901 |
STING | Immunology/Inflammation |
SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂,可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究,抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。 | |||
T6104 |
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib,PRT2070,PRT062070 hydrochloride,PRT062070,PRT2070 hydrochloride |
MLK; c-Fms; Tyrosine Kinases; Hippo pathway; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T38078 |
TLR7/8-IN-1
TLR7/8-IN-1 |
TLR | Immunology/Inflammation |
TLR7/8-IN-1, a crystalline TLR7/TLR8 inhibitor, is a valuable compound for autoimmune disease research[1]. | |||
T30077L |
Anisperimus HCl
LF 150195 HCl,Anisperimus HCl(170368-04-4 Free base) |
Others | Others |
Anisperimus HCl (LF 150195 HCl)是一种小分子免疫制剂,可用于研究自身免疫性疾病。 | |||
T62858 |
hGPR91 antagonist 3
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
hGPR91 antagonist 3 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 hGPR91 拮抗剂。hGPR91 antagonist 3 可用于研究高血压、自身免疫性疾病和视网膜血管生成方面的疾病。 | |||
T4644 |
Tapinarof
GSK2894512,Benvitimod,苯烯莫德,WBI 1001 |
AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物,可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50为 13 nM。 | |||
T73384 |
GLPG3970
|
||
GLPG3970 是一类首创的 SIK2/SIK3抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。 | |||
T12753 |
RORγt Inverse agonist 6
|
ROR | Metabolism |
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。 | |||
T78607 |
JAK-STAT-IN-1
|
JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂,适用于研究自身免疫性疾病。 | |||
T10715 |
CCR6 inhibitor 1
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR6 inhibitor 1是一种有效的选择性CCR6抑制剂(猴子和人类CCR6的IC50分别为0.45和6 nM)。CCR6在自身免疫性疾病和非自身免疫性疾病中都有关联,因此CCR6 inhibitor 1 作为CCR6的小分子抑制剂对体外和体内病理生理学研究都有用。 | |||
T12422 |
PF-04957325
|
PDE | Metabolism |
PF-04957325 是 PDE8 的抑制剂,具有高效性和选择性。PF-04957325 对 PDE8A的IC50为 0.7 nM ,对 PDE8B 的 IC50 为 0.3 nM。PF-04957325 可用于研究自身免疫性脑脊髓炎。 | |||
T26636 |
Antifolate C2
AGF 154,AGF154,AGF-154 |
Others | Others |
Antifolate C2 (AGF 154) 具有抗肿瘤活性,在人肿瘤细胞的生长抑制实验中测得IC为0.14nM。Antifolate C2 可用于研究癌症和自身免疫疾病。 | |||
T10009 |
JAK3-IN-7
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂(IC50<0.01 μM),可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。 | |||
T6749 |
A-1331852
|
BCL | Apoptosis |
A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。 | |||
T80678 |
(S)-AK-242
(-)-Resatorvid,(S)-Resatorvid,AK-242 (S enantiomer),(-)-AK-242 |
Others | Others |
(S)-AK-242 ((S)-Resatorvid) 是一种细胞因子抑制剂,可用于治疗心脏病、自身免疫性疾病、炎症性疾病。 | |||
T39654 |
Afimetoran
BMS-986256 |
TLR | Immunology/Inflammation |
Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂,在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。 | |||
T73695 |
Canakinumab
ACZ 885,Ilaris |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Canakinumab (ACZ885) 是一种重组人靶向 IL-1β 单克隆抗体。Canakinumab 显示出对人类和绒猴 IL-1β 具有抑制作用, IC50 值为分别为 43.6 和 40.8 pM。Canakinumab 具有抗炎活性,通过中和 IL-1β 信号来抑制与自身免疫性疾病相关的炎症。Canakinumab 可用于治疗痛风和冠状动脉疾病。 | |||
T60850 |
MIF-IN-2
|
Others | Others |
MIF-IN-2 是一种杂环巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究癌症和自身免疫性疾病。 | |||
T21694 |
(R)-Lisofylline
(R)-Lisophylline |
STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells |
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活,可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。 | |||
T38723 |
β-Aminoarteether
β-Aminoarteether,SM934 free base |
Others | Others |
β-Aminoarteether (SM934 free base) 是一种具有口服活性的青蒿素衍生物。β-Aminoarteether 可用于炎症和自身免疫疾病研究,如狼疮疾病。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T13808 |
p-Coumaric Acid Ethyl Ester
对香豆酸乙酯,Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate,Ethyl trans-4-hydroxycinnamate |
Others; Drug Metabolite | Metabolism; Others |
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate) 是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 是一种免疫抑制剂, 能够用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究。 | |||
TQ0295 |
Coumestrol
拟雌内酯,考迈斯托醇 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。 | |||
T14854 |
Caerulomycin A
浅蓝霉素,Cerulomycin,Caerulomycin |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Caerulomycin A (Caerulomycin) 是抗真菌和抗细菌化合物,能够诱导 T 细胞的产生。它能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。它可用于自身免疫病的研究。 | |||
T10835 |
Cletoquine
Desethylhydroxychloroquine |
Parasite; Antifection | Microbiology/Virology |
Cletoquine 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢物。 Cletoquine 具有对抗基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的能力。 Cletoquine 具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 | |||
T5S1058 |
Triptonide
雷公藤内酯酮,PG 492,NSC 165677 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。 | |||
T5S1285 |
(+)-(3R,8S)-Falcarindiol
Falcarindiol,镰叶芹二醇 |
Others | Others |
(+)-(3R,8S)-Falcarindiol 是一种从胡萝卜中得到的聚乙炔,有抗炎、抗肿瘤和抗脂质过氧化活性。它具有抗分歧杆菌作用,对Mycobacterium tuberculosisH37Ra 的 MIC 和 IC50值分别为 24 μM 和 6 μM。 | |||
T3877 |
Esculentoside A
|
NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Esculentoside A 是一种三萜皂苷,从商陆根部分离得到。它在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 具有选择性抑制活性。它通过抑制NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤中的炎症反应。 | |||
T3426 |
Bacoside A
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MMP; Others; TNF; Dopamine Receptor; NOS; ROS | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience; Others; Proteases/Proteasome |
Bacoside A has a possible anticancer activity that could be inducing cell cycle arrest and apoptosis through Notch pathway in GBM in vitro. It exerts cytoprotective efficacy by attenuation of ROS generated through oxidative stress by an increase in the concentration of antioxidant enzymes and sustain membrane integrity which leads to restoring the damage caused by tBHP. Bacoside A can able to inhibit the progression of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis (EAE) may be by the inhibition of i... | |||
T3775 |
Armepavine
亚美罂粟碱,R-Armepavine,(-)-Armepavine |
IκB/IKK; NF-κB | NF-κB |
Armepavine (R-Armepavine) 是来自Nelumbo nucifera 的活性化合物,能够抑制 TNF-α 诱导的MAPK 和NF-κB 信号级联反应。它不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。 | |||
T78492 |
D-Mannuronic acid sodium
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D-Mannuronic acid sodium,一种可从Macrocystis pyrifera中分离得到的化合物,显示出在自身免疫性脑脊髓炎(EAE)、佐剂性关节炎(AIA)、肾病综合征以及急性肾小球肾炎的研究中具有潜在应用价值。 | |||
T72208 |
1-Dehydro-[10]-gingerdione
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1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向IKKβ的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS 诱导的NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。 | |||
T36845 |
Isogarcinol
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Isogarcinol is a natural polyisoprenylated benzophenone first isolated from plant species in the genus Garcinia. It has immunosuppressant actions, inhibiting the protein phosphatase calcineurin (IC50 = 36 μM) and suppressing the proliferation of T cells. Oral administration of isogarcinol in mice decreases delayed type hypersensitivity, prolongs graft survival in allogeneic skin transplants, suppresses inflammation in collagen-induced arthritis, and reduces clinical symptoms in experimental auto... |