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Cerdulatinib hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride

产品编号 T6104   CAS 1369761-01-2
别名: Cerdulatinib, PRT2070, PRT062070 hydrochloride, PRT062070, PRT2070 hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYKJAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Cerdulatinib hydrochloride Chemical Structure
Cerdulatinib hydrochloride, CAS 1369761-01-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 249 现货
5 mg ¥ 536 现货
10 mg ¥ 715 现货
25 mg ¥ 1,180 现货
50 mg ¥ 1,790 现货
100 mg ¥ 2,730 现货
500 mg ¥ 6,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 568 现货
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产品目录号及名称: Cerdulatinib hydrochloride (T6104)
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参考文献
产品描述 Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.
靶点活性 JAK2:6 nM, JAK1:12 nM, TYK2:0.5 nM, JAK3:8 nM, Syk:32 nM
体外活性 In human whole blood from normal donors, Cerdulatinib affects BCR-mediated B-cell activation by dual inhibition of SYK and JAK. As a dual SYK/JAK inhibitor, Cerdulatinib significantly reduces cell viability in a subset of NHL cell lines, and induces apoptosis in BCR-signaling competent NHL cell lines. [1]
体内活性 In a rat collagen-induced arthritis model, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) significantly improves inflammatory infiltrate within the synovium and the integrity of the articular cartilage. In addition, Cerdulatinib also blocks BCR-induced B-cell activation and splenomegaly in mice. [1]
激酶实验 Purified Kinase Assays: Potency against purified SYK is determined by fluorescence resonance energy transfer. A broader panel of 270 purified kinases is surveyed in which PRT062070 is tested at a fixed concentration of 300 nM. [33P]-labeled substrate is measured after incubation of purified kinase with peptide substrate and [33P]ATP at the Km concentration for the kinase.
细胞实验 Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum. Cells are treated with the indicated concentrations of PRT062070, the SYK-selective inhibitor PRT060318, the pan-JAK inhibitor 1, a 1:1 combination of PRT060318 and JAK inhibitor 1, or vehicle control (0.5% dimethylsulfoxide) for 72 hours. Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well. (Only for Reference)
别名 Cerdulatinib, PRT2070, PRT062070 hydrochloride, PRT062070, PRT2070 hydrochloride
分子量 482
分子式 C20H28ClN7O3S
CAS No. 1369761-01-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 40 mg/mL (83 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0747 mL 10.3734 mL 20.7469 mL 51.8672 mL
5 mM 0.4149 mL 2.0747 mL 4.1494 mL 10.3734 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0373 mL 2.0747 mL 5.1867 mL
20 mM 0.1037 mL 0.5187 mL 1.0373 mL 2.5934 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.4149 mL 1.0373 mL

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1. Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.
IM-54 AZ7550 trimesylate salt LY-364947 (E/Z)-Necrosulfonamide Necrosulfonamide GW806742X PRT062607 hydrochloride MLKL-IN-2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cerdulatinib hydrochloride 1369761-01-2 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling MAPK Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors MLK c-Fms Tyrosine Kinases Hippo pathway JAK Syk Inhibitor Cerdulatinib PRT2070 malignancies Tyk2 PRT-2070 PRT-062070 Hydrochloride PRT 062070 Hydrochloride PRT-2070 Hydrochloride PRT 2070 Hydrochloride PRT062070 Hydrochloride Janus kinase PRT2070 Hydrochloride Cerdulatinib Hydrochloride autoimmune dual PRT 062070 B-cell PRT-062070 Spleen tyrosine kinase PRT062070 hydrochloride PRT062070 PRT 2070 inhibit PRT2070 hydrochloride inhibitor

 

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