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NIBR-0213

产品编号 T28169 CAS 1233332-14-3

别名: NIBR 0213

NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NIBR-0213, CAS 1233332-14-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 547	现货
2 mg	￥ 796	现货
5 mg	￥ 1,130	现货
10 mg	￥ 1,760	现货
25 mg	￥ 3,560	现货
50 mg	￥ 5,150	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,490	现货

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纯度: 98.87%

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产品描述	NIBR-0213, a potent and selective S1P(1) antagonist, has efficacy in experimental autoimmune encephalomyelitis.
靶点活性	S1P1:2.0 nM(GTPγ35S,human), S1P1:2.3 nM(GTPγ35S,rat), S1P1:2.5 nM(Ca2+ mobilization), S1P1:8.5 nM(GTPγ35S,mouse)
体外活性	In Ca2+?mobilization assays, NIBR-0213 displayed an inhibitory activity on hS1P1?with an IC50?of 2.5?nM whereas it was inactive (IC50?> 10?μM) on S1P2, S1P3, and S1P4. In GTPγ35S assays, NIBR-0213 displayed potent and comparable potency on human and rat S1P1?(IC50?of 2.0?nM and 2.3?nM, respectively), whereas on mouse S1P1?a slightly reduced IC50?of 8.5?nM was?measured. NIBR-0213 showed an ～3,000-fold selectivity against human S1P5?in the GTPγ35S assay (Figure?3A). On S1P4, a weak agonistic activity was detected with an EC50?of 245?nM. Schild plot analysis indicated that NIBR-0213 is a competitive S1P1?antagonist with a calculated Kd?of 0.37?± 0.031?nM[2].
体内活性	NIBR-0213 increased in a dose-dependent manner the leakage of?plasma proteins?into lung parenchyma, as measured by the increase in EBD in lung tissues at 6?hr posttreatment (time of Emax on PBL). A maximum of 4–5-fold EBD increase versus vehicle controls was observed with 0.3?mg/kg. An ED50?of ～0.1?mg/kg could be estimated, i.e., in the range of the ED50?for the effects on PBL counts[2]. NIBR-0213 given orally at 30 mg/kg to rats reduced the PBL counts by 75%–85% within 14 hr and maintained this effect up to 24 hr posttreatment[2].

别名	NIBR 0213
分子量	464.98
分子式	C27H29ClN2O3
CAS No.	1233332-14-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (118.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1506 mL	10.7532 mL	21.5063 mL	53.7658 mL
	5 mM	0.4301 mL	2.1506 mL	4.3013 mL	10.7532 mL
	10 mM	0.2151 mL	1.0753 mL	2.1506 mL	5.3766 mL
	20 mM	0.1075 mL	0.5377 mL	1.0753 mL	2.6883 mL
	50 mM	0.043 mL	0.2151 mL	0.4301 mL	1.0753 mL
	100 mM	0.0215 mL	0.1075 mL	0.2151 mL	0.5377 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bigaud M, Dincer Z, Bollbuck B, Dawson J, Beckmann N, Beerli C, Fishli-Cavelti G, Nahler M, Angst D, Janser P, Otto H, Rosner E, Hersperger R, Bruns C, Quancard J. Pathophysiological Consequences of a Break in S1P1-Dependent Homeostasis of Vascular Permeability Revealed by S1P1 Competitive Antagonism. PLoS One. 2016 Dec 22;11(12):e0168252. doi: 10.1371/journal.pone.0168252. eCollection 2016. PubMed PMID: 28005953; PubMed Central PMCID: PMC5179015. 2. Quancard J, Bollbuck B, Janser P, Angst D, Berst F, Buehlmayer P, Streiff M, Beerli C, Brinkmann V, Guerini D, Smith PA, Seabrook TJ, Traebert M, Seuwen K, Hersperger R, Bruns C, Bassilana F, Bigaud M. A potent and selective S1P(1) antagonist with efficacy in experimental autoimmune encephalomyelitis. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1142-51. doi: 10.1016/j.chembiol.2012.07.016. PubMed PMID: 22999882. 3. Obinata H, Hla T. Fine-tuning S1P therapeutics. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1080-2. doi: 10.1016/j.chembiol.2012.09.002. PubMed PMID: 22999874; PubMed Central PMCID: PMC3625427.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NIBR-0213 1233332-14-3 GPCR/G Protein LPL Receptor NIBR 0213 Lysophospholipid Receptor NIBR0213 S1P1 Inhibitor encephalomyelitis autoimmune inhibit inhibitor

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