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PF-04957325

PF-04957325

产品编号 T12422   CAS 1305115-80-3

PF-04957325 是 PDE8 的抑制剂,具有高效性和选择性。PF-04957325 对 PDE8A的IC50为 0.7 nM ,对 PDE8B 的 IC50 为 0.3 nM。PF-04957325 可用于研究自身免疫性脑脊髓炎。

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PF-04957325 Chemical Structure
PF-04957325, CAS 1305115-80-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,820 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,160 现货
50 mg ¥ 12,400 现货
100 mg ¥ 17,400 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,560 现货
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产品目录号及名称: PF-04957325 (T12422)
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纯度: 99.02%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PF-04957325 is a potent and selective inhibitor of PDE8.PF-04957325 has an IC50 of 0.7 nM for PDE8A and 0.3 nM for PDE8B.PF-04957325 can be used to study autoimmune encephalomyelitis.
靶点活性 PDE8B:0.2 nM, PDE8A:0.7 nM
体外活性 PDE8选择性抑制剂 PF-04957325 对 PDE8A 的 IC50 为0.7 nM,对 PDE8B 为0.2 nM,对所有其他 PDE 同工酶的 IC50 大于 1.5 μM[3]。PF-04957325 处理 WT Leydig 细胞或 MA10 细胞增加了类固醇的产生,但在 PDE8A (-/-)/B(-/-) 双基因敲除细胞中没有影响,表明了 PF-04957325 具有一定的药物选择性[4]。
分子量 400.38
分子式 C14H15F3N8OS
CAS No. 1305115-80-3

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (200 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4976 mL 12.4881 mL 24.9763 mL 62.4407 mL
5 mM 0.4995 mL 2.4976 mL 4.9953 mL 12.4881 mL
10 mM 0.2498 mL 1.2488 mL 2.4976 mL 6.2441 mL
20 mM 0.1249 mL 0.6244 mL 1.2488 mL 3.122 mL
50 mM 0.05 mL 0.2498 mL 0.4995 mL 1.2488 mL
100 mM 0.025 mL 0.1249 mL 0.2498 mL 0.6244 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Vang AG, et al. Differential Expression and Function of PDE8 and PDE4 in Effector T cells: Implications for PDE8 as a Drug Target in Inflammation. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7:259. 2. Dong H, et al. Inhibition of breast cancer cell migration by activation of cAMP signaling. Breast Cancer Res Treat. 2015 Jul;152(1):17-28. 3. Tsai LC, et al. Regulation of adrenal steroidogenesis by the high-affinity phosphodiesterase 8 family. Horm Metab Res. 2012 Sep;44(10):790-4. 4. Shimizu-Albergine M, et al. cAMP-specific phosphodiesterases 8A and 8B, essential regulators of Leydig cell steroidogenesis. Mol Pharmacol. 2012 Apr;81(4):556-66.
Trapidil Amino Tadalafil Bay 60-7550 (S)-(+)-Rolipram OPC18750 HCl Verofylline Naproxen etemesil Bucladesine sodium

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04957325 1305115-80-3 Metabolism PDE PF04957325 PF 04957325 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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