519
14
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T17184 | Tyrosine kinase inhibitor | c-Met/HGFR; Tyrosine Kinases | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。 | |||
T60108 |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。 | |||
T4344 |
ALW-II-41-27
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor |
Ephrin Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALW-II-41-27 (Eph receptor tyrosine kinase inhibitor) 是一种 Eph 受体酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗癌症。 | |||
T21761 |
HNMPA
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。 | |||
T16730 |
Remibrutinib
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM),在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。 | |||
TQ0111 |
LDN-192960
|
DYRK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂(IC50:10 nM 和 48 nM)。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T2431 |
ID-8
ID8 |
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ID-8 是 DYRK 抑制剂,长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
|
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T6257 |
AZ191
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。 | |||
T2314 |
PF-431396
|
FAK; PYK2 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。 | |||
T15422 |
GSK-626616
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员,可用于研究贫血。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T3041 |
ALK inhibitor 2
|
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。 | |||
T11447 |
GNF4877
|
GSK-3; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。 | |||
T14980 |
CLK-IN-T3
|
DYRK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂,IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。 | |||
T2655 |
CEP-37440
CEP37440 |
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。 | |||
T6217 |
LFM-A13
|
PLK; JAK; BTK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。 | |||
T6409 |
ALK kinase inhibitor-1
SAR348830 |
Others | Others |
SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。 | |||
T4209 |
TAK-659 hydrochloride
TAK-659 |
VEGFR; FLT; Tyrosine Kinases; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡,却不作用于非肿瘤细胞,对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。 | |||
T1967 |
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor |
Apoptosis; IGF-1R; ALK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。 | |||
T3079 |
GSK1838705A
|
IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK | Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。 | |||
T1976 |
RN486
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RN486 是选择性的,具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:4.0 nM;Kd:0.31 nM),对其他激酶的活性较低。它可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 | |||
T6115 |
Fostamatinib
R788,福他替尼 |
FLT; Syk; Monoamine Transporter; Adenosine Receptor | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的,有效的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM,IC50:41 nM),也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。 | |||
T15612 |
JH-VIII-157-02
|
Microtubule Associated; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。 | |||
T5138 |
BMS-986142
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK)可逆性抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T10626 |
(Rac)-IBT6A
|
Others; BTK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质,可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 | |||
T2465 |
PF-562271
PF562271,PF 562271 |
FAK; PYK2; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-562271 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。 | |||
T6177 |
PF-562271 besylate
PF-00562271 Besylate |
FAK; PYK2; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。 | |||
T9973 |
FAK-IN-7
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性,是一种 FAK 抑制剂。 | |||
T9576 |
AMP-945
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。 | |||
T11254 |
F-1
|
ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。 | |||
T9706 |
BTK inhibitor 17
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T9125 |
Tolebrutinib
PRN2246,SAR442168 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。 | |||
T2472 |
CGI-1746
|
BTK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGI-1746 是一种有效且高选择性的小分子 Btk 抑制剂,IC50值为 1.9 nM。 | |||
T16776 |
RO9021
|
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RO9021 是口服具有活力的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,其 IC50=5.6 nM。 | |||
T14331 |
Gusacitinib
ASN-002 |
JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂,IC50值为 5 到 46 nM 之间,具有抗癌活性。 | |||
T16153 |
MS4078
|
ALK; Ligand for E3 Ligase | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。 | |||
T16157 |
MT-802
|
BTK; PROTACs | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。 | |||
T6997 |
SU6656
|
FAK; Akt; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。 | |||
T2001 |
PF-573228
PF 573228 |
Apoptosis; FAK | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂,对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。 | |||
T39437 |
Cevidoplenib dimesylate
|
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有抗炎和免疫调节特性。 | |||
T6174 |
R406
R-406 besylate |
Apoptosis; FLT; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。 | |||
T10625 |
IBT6A
依鲁替尼中间体 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T2620 |
G-749
G749 |
Apoptosis; FLT; c-RET; TAM Receptor; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。 | |||
T12542 |
Rilzabrutinib
PRN1008 |
EGFR; Others; HER; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。 | |||
T1962 |
ASP3026
ASP 3026 |
Apoptosis; ALK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。 | |||
T4428 |
CCT241736
|
FLT; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。 | |||
T40187 |
GNF2133
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1433 | Batatasin III | FAK; Others; Akt | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭,并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用,显示出抑制萌发活性。 | |||
T8152 |
6-Demethoxytangeretin
|
MAPK; ALK | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。 | |||
T1711 |
Harmine
Telepathine,去氢骆驼蓬碱 |
MAO; 5-HT Receptor; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱,具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂,对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T2811 |
Harmine hydrochloride
telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱 |
5-HT Receptor; DYRK; GluR | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T5S0761 |
Nitidine chloride
|
Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 | |||
T0610 |
Piceatannol
白皮杉醇,trans-Piceatannol,Astringenin |
Apoptosis; Serine/threonin kinase; PKA; Syk; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。 | |||
T3122 |
Fangchinoline
Tetrandrine B,防己诺林碱,(+)-Limacine,Hanfangichin B,防己醇灵,(+)-Fangchinoline |
Apoptosis; FAK; HIV Protease; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的,一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。 | |||
T6S0033 |
Crotonoside
巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE |
Others; FLT; HDAC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。 它抑制 FLT3 和 HDAC3/6,有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T1238 |
Daidzein
大豆素,Isoflavone,黄豆苷元 |
Endogenous Metabolite; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,具有抗氧化和植物雌激素特性。 | |||
TN2019 |
Orobol
3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮 |
BCL; Caspase; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
T4183 |
lavendustin A
RG-14355,NSC 678027,薰草菌素 |
EGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。 | |||
T83411 |
2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone
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2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone,一种源自Wardomyces anomalus的山酮衍生物,展示了显著的抗氧化活性,并作为p56lck酪氨酸激酶的抑制剂发挥作用。它在心血管疾病治疗研究中具备潜在应用价值。 |