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Tolebrutinib

产品编号 T9125 CAS 1971920-73-6

别名: PRN2246, SAR442168

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

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Tolebrutinib, CAS 1971920-73-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 987	现货
5 mg	￥ 2,470	待询
10 mg	￥ 3,950	待询
25 mg	￥ 6,150	待询
50 mg	￥ 8,180	待询
100 mg	￥ 10,800	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,720	现货

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纯度: 99.2%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (219.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1953 mL	10.9767 mL	21.9534 mL	54.8835 mL
	5 mM	0.4391 mL	2.1953 mL	4.3907 mL	10.9767 mL
	10 mM	0.2195 mL	1.0977 mL	2.1953 mL	5.4884 mL
	20 mM	0.1098 mL	0.5488 mL	1.0977 mL	2.7442 mL
	50 mM	0.0439 mL	0.2195 mL	0.4391 mL	1.0977 mL
	100 mM	0.022 mL	0.1098 mL	0.2195 mL	0.5488 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Reich DS, et al. Safety and efficacy of tolebrutinib, an oral brain-penetrant BTK inhibitor, in relapsing multiple sclerosis: a phase 2b, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Neurol. 2021 Sep;20(9):729-738. 2. Kenneth Dahl, et al. Radiosynthesis of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, [11 C]Tolebrutinib, via palladium-NiXantphos-mediated carbonylation J Labelled Comp Radiopharm. 2020 Sep;63(11):482-487.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tolebrutinib 1971920-73-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK multiple PRN 2246 inhibit Bruton tyrosine kinase sclerosis Bruton kinase SAR-442168 tyrosine PRN2246 Inhibitor SAR442168 Btk PRN-2246 SAR 442168 inhibitor

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产品描述	Tolebrutinib (PRN2246) is a potent, selective, orally active and brain-penetrant Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor(IC50s of 0.4 and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively). It exhibits efficacy in central nervous system immunity. Tolebrutinib can be used for the research of multiple sclerosis (MS).
靶点活性	BTK:0.4 nM (in Ramos B cells) , BTK:0.7 nM(in HMC microglia cell)
体外活性	PRN2246 inhibits microglial FcγR activation through durable occupancy of BTK, with an IC50 of 157 nM.?PRN2246 blocks the BCR-mediated activation (IC50=10 nM) and Fc receptor activation (IC50=166 and 9.6 nM for FcεR and FcγR, repectively) of immune cells[1].
体内活性	PRN2246 produces dose-dependent protection from in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[1]

Tolebrutinib

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溶解度

溶液配制表

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	PRN2246, SAR442168
分子量	455.51
分子式	C26H25N5O3
CAS No.	1971920-73-6