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PF-562271

产品编号 T2465 CAS 717907-75-0

别名: PF562271, PF 562271

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-562271, CAS 717907-75-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 432	现货
5 mg	￥ 977	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 2,450	现货
50 mg	￥ 3,480	现货
100 mg	￥ 4,960	现货
500 mg	￥ 6,913	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,070	现货

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其他形式的 PF-562271:

PF-562271 hydrochloride
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参考文献

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产品描述	PF-562271 is an effective ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK(IC50=1.5 nM) and Pyk2 kinase(IC50=13 nM).
靶点活性	FAK:1.5 nM, PYK2:13 nM
体外活性	在胫骨植入MDA-MB-231细胞的大鼠中,口服 PF-562271（5 mg/kg）,引起骨钙素和松质骨增加,从而使肿瘤细胞生长减缓.在携带H125肺部异种移植肿瘤、异种移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中,口服 PF-562271 （25 mg/kg）抑制肿瘤细胞生长,引起细胞凋亡.在U87 mg的小鼠中,PF-562271（口服< 33 mg/kg）能够以时间和剂量依赖的方式抑制肿瘤中FAK磷酸化.在BxPc3异种移植小鼠、PC3-M异种移植小鼠中口服 PF-562271（50 mg/kg）,能够抑制肿瘤生长.
体内活性	PF-562271能够结合在ATP与FAK结合的部位,并在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的氢键。在鸡胚绒毛尿囊膜中,PF-562271（1 nM ）阻断bFGF刺激的血管生成。在PC3-M细胞中,PF-562271（3.3 μM）能够使细胞停止在G1期。对于A431 细胞,PF-562271（250 nM ）能够抑制细胞侵入胶原蛋白。
激酶实验	The purified-activated FAK kinase domain (amino acid 410-689) is reacted with 50 μM ATP and 10 μg per well of a random peptide polymer of Glu and Tyr, p(Glu/Tyr), in kinase buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 125 mM NaCl, and 48 mM MgCl2) for 15 min. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted compound at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is tested in triplicate. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is detected with a general antiphospho-tyrosine (PY20) antibody followed by horseradish peroxidase (HRP)-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. HRP substrate is added, and absorbance readings at 450 nm are obtained after addition of stop solution (2 M H2SO4). IC50 values are determined using the Hill-Slope Model[1].
细胞实验	PF-562271 (Haoyuan Chemexpress Co., Ltd.) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. Ewing sarcoma cells are plated in 10-cm dishes, allowed to adhere for 24 hours, and then treated with PF-562271, PD0325901, or Dasatinib. ATP content is measured as a surrogate for cell number using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Luminescence readings are obtained using the FLUOstar Omega microplate reader. For experiments with small-molecule treatment, 1.25×103 Ewing sarcoma cells are seeded in each well and treated with a range of concentrations. IC50 values are calculated from ATP measurements obtained after 3 days of treatment using log-transformed, normalized data in GraphPad Prism 5.0. Cell lines are also treated with compound in 6-cm dishes, trypsinized, and counted by light microscopy using trypan blue exclusion. For experiments using shRNA-transduced cells, 1.25×103 cells are seeded per well into 384-well plates on day 3 posttransduction. ATP content is measured on days 3, 6, and 8 posttransduction[2].

别名	PF562271, PF 562271
分子量	507.49
分子式	C21H20F3N7O3S
CAS No.	717907-75-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (183.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9705 mL	9.8524 mL	19.7048 mL	49.2621 mL
	5 mM	0.3941 mL	1.9705 mL	3.941 mL	9.8524 mL
	10 mM	0.197 mL	0.9852 mL	1.9705 mL	4.9262 mL
	20 mM	0.0985 mL	0.4926 mL	0.9852 mL	2.4631 mL
	50 mM	0.0394 mL	0.197 mL	0.3941 mL	0.9852 mL
	100 mM	0.0197 mL	0.0985 mL	0.197 mL	0.4926 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944. 2. Lim ST, et al. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314. 3. Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422. 4. Sun H, et al. Cancer Biol Ther, 2010, 10(1), 38-43. 5. Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321.

文献引用

1. Liu G, Jin X, Wang H, et al.Downregulation of CYRI-B promotes migration, invasion and EMT by activating the Rac1-STAT3 pathway in gastric cancer.Experimental Cell Research.2022: 113453.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-562271 717907-75-0 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK PYK2 CDK PF562271 Cancer PTK2 Ewing Antitumor Pyk2 PTK2 protein tyrosine kinase 2 Sarcoma PF 562271 inhibit Breast Focal adhesion kinase VS 6062 VS6062 Inhibitor Proline-rich tyrosine kinase 2 VS-6062 inhibitor

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