4843
129
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11230 |
ERRα antagonist-1
ERR+/- antagonist-1,ERRa antagonist-1 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ERRα antagonist-1 (ERR+/- antagonist-1) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。 | |||
T39078 |
CXCR7 antagonist-1
CXCR7 antagonist-1 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
CXCR7 antagonist-1 是 SDF-1 趋化因子或 I-TAC 与趋化因子受体 CXCR7 结合的特异性拮抗剂。 CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖和肿瘤形成,可用于炎症性疾病的研究。 | |||
T10031 |
EP1-antagonist-1
EP1-antanoist-1,EP1 antagonist 1 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP1-antagonist-1 (EP1 antagonist 1) 是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为 7.54 和 8.5。 | |||
T15785 |
LPA1 receptor antagonist 1
LPA1 R antagonist 1 |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM),可用于研究特发性肺纤维化。 | |||
T37792 |
A2A receptor antagonist 1
CPI-444 analog,A2A receptor antagonist 1 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂,Ki 值分别为4和264 nM。 | |||
T10250 |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂(Ki:1.6 nM),具有潜在的抗增殖活性。 | |||
T9709 |
TRPM8 antagonist 3
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPM8 antagonist 3 是 TRPM8 的阻断剂 (IC50 = 11 nM)。 | |||
T13216 |
TSHR antagonist S37
|
TSH Receptor | GPCR/G Protein |
TSHR antagonist S37 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的选择性和竞争性拮抗剂。 | |||
T5698 |
TRPM8 antagonist 2
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂,IC50值为 0.2 nM,在神经性疼痛综合症中有研究价值。 | |||
T10712 |
CCR2 antagonist 3
AZD-2927,AZD2927 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。 | |||
T9983 |
CCR8 antagonist 1
LUN04765 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR8 antagonist 1 是 C-C Motif 趋化因子受体 8 (CCR8) 的拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。 | |||
T5622 |
BAY-218
AHR antagonist 1 |
AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation; Metabolism |
BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人细胞系中的IC50值为 39.9 nM。 | |||
TP1935L1 |
RAGE antagonist peptide acetate
|
Beta Amyloid | Neuroscience |
RAGE antagonist peptide acetate 是一种高级的糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。 它具有抗肿瘤和抗炎活性。 它可防止 RAGE 与其几个重要的配体结合,包括 HMGB-1、S100P 和 S100A4。 | |||
T10708 |
CCR1 antagonist 6
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂(IC50 :3 nM)。 | |||
T10084 |
CRTh2 antagonist 1
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂,IC50 值为 89 nM。 | |||
T10156 | CCR3 antagonist 1 | CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR3 antagonist 1是一种有效的 CCR3拮抗药,用于炎症和免疫疾病的研究。 | |||
T10169 |
5-HT4 antagonist 1
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。 | |||
T11966 |
MCHR1 antagonist 2
|
HER; Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR) | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂,IC50为 65 nM。它也抑制hERG,在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。 | |||
T5829 |
H4 Receptor antagonist 1
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂,其IC50值为19 nM。 | |||
T10359 |
AR antagonist 1
|
Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 | |||
T8848 |
GPR34 receptor antagonist 2
Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-,gpr34-receptor-antagonist-2 |
Others | Others |
GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂,可用于研究免疫疾病、炎性疾病。 | |||
T37429 |
TRPV3 antagonist 74a
TRPV3 74a |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPV3 antagonist 74a (TRPV3 74a) 是一种特异性 TRPV3 拮抗剂,可用于研究神经系统相关疾病。 | |||
T13435 |
TR antagonist 1
|
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体(TR)拮抗剂(对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。 | |||
T14881 |
CB1 antagonist 2
AM4113 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。 | |||
T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T10889 |
CRTh2 antagonist 2
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。 | |||
T10058 |
A2B receptor antagonist 1
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。 | |||
T12911 |
Sigma-1 receptor antagonist 2
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂,与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。 | |||
T12320 |
ORL1 antagonist 1
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。 | |||
T11211 |
EP4 receptor antagonist 1
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。 | |||
T5522 |
NMDAR antagonist 1
|
Others; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。 | |||
T11635 |
IL-17A antagonist 1
|
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
IL-17A antagonist 1 是一种 IL-17A 拮抗剂,可用于研究和白介素相关的炎症和免疫疾病。 | |||
T13453 |
CGRP antagonist 1
|
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
CGRP antagonist 1是高效 CGRP 受体拮抗剂,Ki 值分别为 35nM,IC50 值为 57 nM。CGRP antagonist 1可用于研究心血管疾病和神经血管疾病。 | |||
T10162 |
5-HT3 antagonist 3
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT3 antagonist 3 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
|
Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T39762 |
AHR antagonist 5 free base
|
Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation |
AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂,在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM。 | |||
T10056 |
Neurokinin antagonist 1
|
Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Neurokinin antagonist 1是一种有效的是神经肽拮抗剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T10269 |
AHR antagonist 2
|
Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation |
AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。 | |||
T9244 |
σ1 Receptor antagonist-1
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。 | |||
T12597 |
5-HT2 antagonist 1
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。 | |||
T11851 |
Lin28-let-7a antagonist 1
|
Others | Others |
Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28A-let-7a-1 相互作用的 IC50 为 4.03 μM,对 Lin28-let-7a 相互作用有明显的拮抗作用。 | |||
T10248 |
Adenosine antagonist-1
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。 | |||
T38622 |
Bcl-xL antagonist 2
|
BCL | Apoptosis |
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂,IC50 为 91 nM,Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡,可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。 | |||
T60145 |
CCR6 antagonist 1
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂,可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究,如炎症性肠病 (IBDs)。 | |||
T9846 | 5-HT3 antagonist 5 | ||
5-HT3 antagonist 5 是喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物,是一种5-HT3受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT 也具有拮抗作用,并在小鼠中表现出抗抑郁作用。 | |||
T13114 |
CCR2 antagonist 4
Teijin compound 1 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂,对 CCR2b 的IC50为 180 nM,抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。 | |||
T9723 |
GluR6 antagonist-1
|
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GluR6 antagonist-1 抑制酪氨酸激酶 p56lck SH2 结构域的 pY 结合位点。 | |||
T11560 |
hGPR91 antagonist 1
(S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺 |
GHSR | GPCR/G Protein |
HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。 | |||
T13260 |
Gastrin/CCK antagonist 1
|
cholecystokinin | GPCR/G Protein |
Gastrin/CCK antagonist 1 是一种有效的 gastrin/CCK 拮抗剂,可用于研究代谢系统相关疾病。 | |||
T27682 |
CCR2 antagonist 5
JNJ-41443532,JNJ-41443532 Free Base,JNJ 41443532,JNJ41443532 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM, 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21615 |
Guanidinoethyl sulfonate
脒基牛磺酸,Taurocyamine |
Chloride channel | Membrane transporter/Ion channel |
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 它是一种牛磺酸的结构类似物,也是牛磺酸转运的竞争性拮抗剂。它能够诱导怀孕大鼠排泄含有大量牛磺酸的尿液,导致组织中牛磺酸含量降低,从而容易产生牛磺酸缺乏的胎鼠。 | |||
T8268 |
6,2'-Dihydroxyflavone
6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T21499 |
Dimebolin
Latrepirdine,Dimebon,Dimebone |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Dimebolin (Latrepirdine) 是一种 5-HT6 拮抗剂。 | |||
T3917 |
Protopanaxatriol
20(R)-APPT,20(R)-Protopanaxatriol,原人参三醇,(20R)-Protopanaxatriol |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Protopanaxatriol (20(R)-APPT) 是天然的人参皂苷的糖苷配基,包括 Re,Rf,Rg1,Rg2 和 Rh。 | |||
TQ0197 |
Acenocoumarol
醋硝香豆素,新抗凝 |
||
Acenocoumarol 是一种抗凝血剂,与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。 | |||
TN1519L |
(-)-Coclaurine hydrochloride
(-)-Coclaurine hydrochloride (486-39-5 Free base) |
AChR | Neuroscience |
(-)-Coclaurine hydrochloride 是从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的,是一种 nAChR 拮抗剂。 | |||
T7177 |
Capsazepine
|
Apoptosis; TRP/TRPV Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。 | |||
T3S2100 |
(-)-Securinine
一叶秋碱,Securinine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
TJS0341 |
7-Amino-4-(trifluoromethyl)coumarin
香豆素151,Coumarin 151,AFC,7-氨基-4-(三氟甲基)香豆素 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
7-Amino-4-(trifluoromethyl)coumarin (Coumarin 151) 是一种荧光标记物,其激发和发射波长分别为400和500 nm,可用来灵敏的检测蛋白酶。 | |||
T19713 |
HHQ
2-庚基-4-喹啉酮,2-heptylquinolin-4(1H)-one |
Others | Others |
HHQ (2-heptylquinolin-4(1H)-one) 是一种 PqsR 拮抗剂。 | |||
T8304 |
Anisodamine Hydrobromide
6-Hydroxyhyoscyamine,氢溴酸山莨菪碱 |
Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Anisodamine Hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine) 是来自颠茄的一种生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。它也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。 | |||
T21504 |
γ-Linolenic Acid methyl ester
Methyl gamma-linolenate,γ-亚麻酸甲酯 |
LTR | Immunology/Inflammation |
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl gamma-linolenate) 是一种弱白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。 | |||
T2751 |
Ginkgolide B
BN-52021,银杏内酯B |
Apoptosis; PAFR; Endogenous Metabolite | Apoptosis; GPCR/G Protein; Metabolism |
Ginkgolide B (BN-52021) 是一种萜类物质,是银杏叶中的重要的活性物质之一。 | |||
T0354 |
Canrenone
6,7-Dehydro-7α-desthioacetylspironolactone,SC9376,Aldadiene,坎利酮,RP-11614,SC14266 |
Glucocorticoid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Canrenone (SC14266) 是一种醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,广泛用作利尿剂。 | |||
T1680 |
Tolazoline hydrochloride
Imidaline hydrochloride,苯甲唑啉盐酸盐,Imidaline (hydrochloride),Benzidazol hydrochloride,Tolazoline HCl,NSC35110 (hydrochloride) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolazoline hydrochloride (NSC35110(hydrochloride)) 是一种 α 肾上腺素受体抑制剂。 | |||
T3668 |
Galangin
Norizalpinin,高良姜素,3,5,7-Trihydroxyflavone |
ERK; P450; NF-κB; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB |
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。 | |||
T0525 |
Flopropione
夫洛丙酮,Phloropropiophenone |
5-HT Receptor; Transferase | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Flopropione (Phloropropiophenone) 是一种解痉剂,用作 5-HT1A 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。 | |||
T3379 |
Decanoic Acid
Decoic acid,CAPRIC ACID,Caprynic acid,癸酸 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。 | |||
T39359 |
γ-Glu-Gly
gamma-Glutamylglycine |
Amino Acids and Derivatives | Metabolism |
γ-Glu-Gly (gamma-Glutamylglycine), a γ-glutamyl dipeptide, is a human lipid metabolite with a structure resembling that of GABA (γ-aminobutyric acid). It functions as an antagonist of excitatory amino acids. | |||
TN1465 |
Cannabigerol
|
NOS; 5-HT Receptor; ROS | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1/CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T5743 |
Gymnemagenin
|
Liver X Receptor | Metabolism |
Gymnemagenin 是一种分离自G. sylvestre 的三萜。 它具有抗病毒作用,对糖尿病和肥胖症具有潜在的研究价值。 | |||
T0970 |
Racanisodamine
山莨菪碱,Anisodamine,7β-Hydroxyhyoscyamine,Raceanisodamine,消旋山莨菪碱 |
Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Racanisodamine (7β-Hydroxyhyoscyamine) 是 anisodamine 的消旋体,是非选择性的毒蕈碱拮抗剂,是近视控制滴眼液的有效成分。 | |||
T20884 |
Hydroxyzine
Hydroxyzine free base,羟嗪 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Hydroxyzine (Hydroxyzine free base) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。它可作为止吐剂和镇静剂,缓解焦虑和紧张。 | |||
T0268 |
Lobeline hydrochloride
盐酸洛贝林,α-Lobeline hydrochloride,L-Lobeline hydrochloride |
AChR | Neuroscience |
Lobeline hydrochloride (α-Lobeline hydrochloride) 是一种烟碱样受体激动剂,是神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。 | |||
T2815 |
Puerarin
葛根素,Kakonein |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮,是一种5-HT2C 受体拮抗剂。 | |||
T1186 |
Ifenprodil Tartrate
|
Potassium Channel; NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。 | |||
T4429 |
Rauwolscine hydrochloride
Corynanthidine hydrochloride,盐酸育亨宾碱,萝芙素盐酸盐,α-Yohimbine hydrochloride,Isoyohimbine hydrochloride |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) 是一种高选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki=12 nM。 | |||
TQ0027 |
Transcrocetinate disodium
Disodium trans-crocetinate,藏红花,藏红花酸二钠盐 |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。 | |||
T1156 |
Palonosetron hydrochloride
盐酸帕洛诺司琼,RS 25259 197,Palonosetron HCl,RS 25259 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Palonosetron hydrochloride (RS 25259) 是一种 5-HT3 拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐。 | |||
T16535 |
Picrotoxinin
|
Chloride channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。 | |||
T2825 |
Cyclopamine
环巴胺,11-Deoxojervine |
Hedgehog/Smoothened; Endogenous Metabolite; Smo | GPCR/G Protein; Metabolism; Stem Cells |
Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂,细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。 | |||
T21165 |
Pellitorine
AI3-19560,墙草碱,Pellitorin |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Pellitorine (Pellitorin) 是提取自 Piper nigrum 的根的一种化合物。它对 HL60 和 MCT-7 细胞系表现出显著的细胞毒活性。它可用于癌症疾病的研究。 | |||
T21581L |
AC 187 Acetate
AC 187 Acetate (151804-77-2 Free base) |
Amylin Receptor | GPCR/G Protein |
AC 187 Acetate 是胰淀素受体的强效拮抗剂。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。 | |||
T7939 |
Fingolimod
2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德 |
S1P Receptor; PAK; LPL Receptor | Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein |
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。 | |||
T2898 |
Andrographolide
Andrographis,穿心莲内酯 |
SARS-CoV; Influenza Virus; NF-κB; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology; NF-κB |
Andrographolide (Andrographis) 是 NF-κB 的不可逆拮抗剂,具有抗病毒、抗炎和抗血小板聚集活性和潜在的抗肿瘤作用。 | |||
TN7129 |
Methyl maslinate
马斯里酸甲酯,Maslinic acid methyl ester,Crategolic acid methyl ester |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Methyl maslinate (Maslinic acid methyl ester) 是一种具有强心和抗心律失常特性的 β-肾上腺素受体拮抗剂。Methyl maslinate 可用于高血压研究。 | |||
TN2247 |
Swertisin
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Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Swertisin 是从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮,是腺苷 A1 受体拮抗剂,具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。 | |||
T3915 |
Ginsenoside Ro
人参皂苷Ro,Chikusetsusaponin 5,Polysciasaponin P3,人参皂苷 Ro,Chikusetsusaponin V |
Calcium Channel; Reductase; Prostaglandin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量,较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性,具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用,IC50为 155 μM。 | |||
T10822 |
Cirsimarin
Cirsitakaoside |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cirsimarin (Cirsitakaoside) 是一种从 Microtea debilis 中分离出来的黄酮类化合物。它具有很强的抗脂肪生成作用,能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 对腺苷 A1 受体有拮抗作用,对磷酸二酯酶有抑制作用 | |||
T3865 |
beta-Eudesmol
β-桉叶醇,Beta-Selinenol,beta-桉叶醇 |
TRP/TRPV Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯,可激活hTRPA1,EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。 | |||
T6S0109 |
Sipeimine
Kashmirine,西贝母碱,Imperialine,西贝碱 |
Others | Others |
Sipeimine (Kashmirine) 是一种天然产物,从平贝母中分离得到。 | |||
T5776 |
pimpinellin
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Apoptosis; Anti-infection | Apoptosis; Microbiology/Virology |
Pimpinellin 是贯众的一种成分,可通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长,可作为具有 GABA 受体活性的蛋白质的拮抗剂。 | |||
T6648 |
Rotundine
Gindarine,L-Tetrahydropalmatine,Caseanine,罗通定,(-)-Tetrahydropalmatine |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rotundine (Gindarine) 是多巴胺D1、D2和D3受体的拮抗剂,IC50值分别为 166、1.4 和 3.3 μM。 它也是5-HT1A 的拮抗剂,IC50值为 370 nM。 | |||
TN1849 |
Kuwanon H
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GPR; Bombesin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物,具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合,Ki 为 290 nM。 | |||
T22583 |
Arcaine sulfate
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NMDAR | Neuroscience |
Arcaine sulfate 是一种多胺,是 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 受体多胺结合位点的拮抗剂。 Arcaine 是一种胍丁胺类似物,与 ifenprodil 一起,可能有可能用于治疗癫痫疾病。 | |||
T7060 |
Amantadine
1-Aminoadamantane,1-金刚烷胺,金刚烷胺,1-Adamantanamine,1-Adamantylamine |
Others | Others |
Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物,也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂,能促进高多巴胺的释放,并阻断多巴胺的再摄取。 | |||
T5S2178 |
Fargesin
辛夷脂素,(+/-)-Fargesin |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fargesin ((+/-)-Fargesin) 是一种活性新木脂素,从木兰植物中分离得到,具有抗高血压和抗炎活性。 | |||
TN3695 |
Coniine hydrochloride
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Others | Others |
Coniine hydrochloride 是一种聚酮化合物衍生的生物碱,对人类和动物有毒。它是一种烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,可抑制神经系统。 | |||
T5S0273 |
Hypaphorine
Lenticin,Glyyunnanenine,Tryptophan Betaine,刺桐碱 |
Others | Others |
Hypaphorine (Lenticin) 是一种提取自 Pisolithus tinctorius 中的吲哚类生物碱,对啮齿动物具有有神经学影响降糖活性。 | |||
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