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CCR2 antagonist 5

产品编号 T27682 CAS 1228650-83-6

别名: JNJ-41443532, JNJ-41443532 Free Base, JNJ 41443532, JNJ41443532

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM，可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

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CCR2 antagonist 5, CAS 1228650-83-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 760	现货
5 mg	￥ 1,860	现货
10 mg	￥ 2,770	现货
25 mg	￥ 4,590	现货
50 mg	￥ 6,580	现货
100 mg	￥ 8,960	现货
500 mg	￥ 17,900	现货

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产品描述	CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) is a selective and orally active hCCR2 inhibitor with good binding affinity (IC50=37 nM) and potent functional antagonism (chemotaxis IC50=30 nM).JNJ-41443532 binds mCCR2 with a Ki of 9.6 µM, which can be used to study inflammatory diseases and diabetes. diseases and diabetes.
靶点活性	CCR2 (mouse):9.6 μM (Ki), CCR2 (human):37 nM (IC50)
体内活性	CCR2 antagonist 5 (compound 8d) has good CV safety profile. It does not induce dose-dependent or notable effects on most cardiohemodynamic, functional respiratory, and electrophysiological parameters up to 10 mg/kg (i.v.) with plasma level at 70 µM in an anesthetized dog.[1] CCR2 antagonist 5 dose-dependently inhibits the influx of leukocytes, monocytes/macrophages, and T-lymphocytes into the peritoneal cavity with an ED50 of 3 mg/kg p.o. bid in a thioglycollate-induced peritonitis (TG) model.[1] CCR2 antagonist 5 has amendable oral bioavailability in dogs and primates.[1]

别名	JNJ-41443532, JNJ-41443532 Free Base, JNJ 41443532, JNJ41443532
分子量	482.52
分子式	C22H25F3N4O3S
CAS No.	1228650-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (103.62 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0725 mL	10.3623 mL	20.7245 mL	51.8113 mL
	5 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.1449 mL	10.3623 mL
	10 mM	0.2072 mL	1.0362 mL	2.0725 mL	5.1811 mL
	20 mM	0.1036 mL	0.5181 mL	1.0362 mL	2.5906 mL
	50 mM	0.0414 mL	0.2072 mL	0.4145 mL	1.0362 mL
	100 mM	0.0207 mL	0.1036 mL	0.2072 mL	0.5181 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Di Prospero NA, Artis E, Andrade-Gordon P, Johnson DL, Vaccaro N, Xi L, Rothenberg P. CCR2 antagonism in patients with type 2 diabetes mellitus: a randomized, placebo-controlled study. Diabetes Obes Metab. 2014 Nov;16(11):1055-64. doi: 10.1111/dom.12309. Epub 2014 May 25. PubMed PMID: 24798870.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCR2 antagonist 5 1228650-83-6 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR JNJ-41443532 JNJ-41443532 Free Base JNJ 41443532 JNJ41443532 Inhibitor inhibitor inhibit

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